Тайленол-Кодеин

Anonim

TYLENOL® с кодеином
(ацетаминофен с кодеинфосфатом) Таблетки, USP

ОПИСАНИЕ

TYLENOL® с кодеином поставляется в виде таблеток для перорального введения.

Ацетаминофен, 4'-гидроксиацетанилид, слегка горький, белый, без запаха, кристаллический порошок, является неопиатным, несалицилатным обезболивающим и жаропонижающим. Он имеет следующую структурную формулу:

C 8 H 9 NO 2 MW 151, 16

Кодеинфосфат, 7, 8-дидегидро-4, 5α-эпокси-3-метокси-17-метилморфинан-6α-ол фосфат (1: 1) (соль) полугидрат, белый кристаллический порошок, является наркотическим обезболивающим и противокашлевым. Он имеет следующую структурную формулу:

C 18 H 21 NO 3 • H 3 PO 4 • 1/2 H 2 O MW 406, 37

Каждая таблетка содержит:

Ацетаминофен.,,,,,,,,,,,,,,,,,, 300 мг
№ 3 Кодеин фосфат.,,,,,,,,,, 30 мг
(Предупреждение: Может быть формирование привычки)

Ацетаминофен.,,,,,,,,,,,,,,,,,, 300 мг
№ 4 Кодеин фосфат.,,,,,,,,,, 60 мг
(Предупреждение: Может быть формирование привычки)

Кроме того, каждая таблетка содержит следующие неактивные ингредиенты:

TYLENOL® с кодеином (ацетаминофен и кодеин) № 3 содержит порошкообразную целлюлозу, стеарат магния, метабисульфит натрия, прежелатинизированный крахмал (кукуруза) и модифицированный крахмал (кукуруза).

TYLENOL® с кодеином (ацетаминофен и кодеин) № 4 содержит порошкообразную целлюлозу, стеарат магния, метабисульфит натрия, прежелатинизированный крахмал (кукуруза) и кукурузный крахмал.

† См. ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ

ПОКАЗАНИЯ

TYLENOL® с кодеином (ацетаминофен и кодеинфосфат) таблеток указаны для облегчения умеренной и умеренно сильной боли.

ДОЗИРОВКА И АДМИНИСТРИРОВАНИЕ

Дозировка должна быть скорректирована в зависимости от тяжести боли и реакции пациента.

Обычная доза для взрослых:

Единичные дозы (диапазон)Максимальная 24-часовая доза
Кодеинфосфат15 мг до 60 мг360 мг
Ацетаминофен300 мг до 1000 мг4000 мг

Дозы могут повторяться каждые 4 часа.

Препарат должен определить количество таблеток на дозу и максимальное количество таблеток в сутки, исходя из вышеуказанного руководства по дозировке. Эта информация должна быть передана по рецепту.

Однако следует иметь в виду, что толерантность к кодеину может развиваться при постоянном использовании и что частота неблагоприятных эффектов связана с дозой. Взрослые дозы кодеина, превышающие 60 мг, не дают соразмерного облегчения боли, а просто продлевают обезболивание и связаны с заметно увеличенной частотой нежелательных побочных эффектов. Эквивалентно высокие дозы у детей имели бы подобные эффекты.

КАК ПОСТАВЛЯЕТСЯ

TYLENOL® с таблетками кодеина (ацетаминофен и кодеинфосфат) представляют собой белую, круглую, плоскую, скошенную окантовку с надписью «McNEIL» с одной стороны и «TYLENOL CODEINE» и «3» или «4» с другой стороны и поставляются следующим образом: № 3 - NDC 0045-0513-60 бутылки 100, NDC 0045-0513-80 бутылки 1000, № 4 - NDC 0045-0515-60 бутылки 100, NDC 0045-0515-70 бутылки 500.

Хранить TYLENOL® с таблетками кодеина (ацетаминофен и кодеин) при температуре от 20 до 25 ° C (от 68 до 77 ° F). (См. Контрольная температура в помещении USP.) Распределите в герметичном, светостойком контейнере, как определено в официальном сборнике.

Изготовитель: JOLLC, Gurabo, Puerto Rico 00778. Распространяется: Omp Division, Ortho-Mcneil Pharmaceutical, Inc. Раритан, Нью-Джерси 08869. Пересмотрен в январе 2008 года.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

Наиболее часто наблюдаемые побочные реакции включают сонливость, легкомысленность, головокружение, седативный эффект, одышку, тошноту и рвоту. Эти эффекты, по-видимому, более выражены в амбулаторных условиях, чем у пациентов без амбулаторного лечения, и некоторые из этих побочных реакций могут быть смягчены, если пациент лежит.

Другие побочные реакции включают аллергические реакции, эйфорию, дисфорию, запор, боль в животе, зуд, сыпь, тромбоцитопению и агранулоцитоз.

В более высоких дозах кодеин имеет большинство недостатков морфина, включая угнетение дыхания.

$config[ads_text5] not found

Злоупотребление наркотиками и зависимость

Контролируемое вещество

TYLENOL® с таблетками кодеина (ацетаминофен и кодеинфосфат) классифицируются как контролируемое вещество, включенное в Список III.

Злоупотребление и зависимость

Кодеин может производить наркотическую зависимость типа морфина и, следовательно, может быть подвергнут насилию. Психологическая зависимость, физическая зависимость и толерантность могут развиваться при повторном введении, и ее следует назначать и вводить с той же осторожностью, что и при использовании других устных наркотических средств.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ НАРКОТИКОВ

Этот препарат может усиливать действие других наркотических анальгетиков, алкоголя, общих анестетиков, транквилизаторов, таких как хлордиазепоксид, седативно-гипнотические средства или другие депрессанты ЦНС, вызывая повышенную депрессию ЦНС.

Взаимодействие с наркотиками / лабораторией

Кодеин может увеличить уровни амилазы в сыворотке.

Ацетаминофен может давать ложноположительные результаты теста для 5-гидроксииндолуксусной кислоты в моче.

ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ

При наличии черепно-мозговой травмы или других внутричерепных поражений эффекты кандидоза и других наркотических веществ могут быть заметно усилены, а также их способность повышать давление цереброспинальной жидкости. Наркотики также вызывают другие эффекты депрессантов ЦНС, такие как сонливость, которые могут еще более затушевать клиническое течение пациентов с травмами головы.

Кодеин или другие наркотики могут скрывать признаки, на которых можно судить о диагнозе или клиническом течении пациентов с острыми абдоминальными состояниями.

Кодеин - это привычка, формирующаяся и потенциально неохотно. Следовательно, расширенное использование этого продукта не рекомендуется.

$config[ads_text6] not found

TYLENOL® с таблетками кодеина (ацетаминофен и кодеинфосфат) содержат метабисульфит натрия, сульфит, который может вызывать аллергические реакции, включая анафилактические симптомы и опасные для жизни или менее тяжелые астматические эпизоды у некоторых восприимчивых людей. Общая распространенность чувствительности сульфита в общей популяции неизвестна и, вероятно, низкая. Чувствительность к сульфиту чаще встречается у астматиков, чем у неасценированных людей.

Меры предосторожности

Генеральная

TYLENOL® с таблетками кодеина (ацетаминофен и кодеин фосфат) следует назначать с осторожностью у некоторых пациентов с особым риском, таких как пожилые или ослабленные, а также лица с тяжелым нарушением функции почек или печени, травмы головы, повышенное внутричерепное давление, острый абдоминальный состояния, гипотиреоз, стриктура уретры, болезнь Аддисона или гипертрофия предстательной железы.

Ультра-быстрые метаболизаторы кодеина

Некоторые индивидуумы могут быть сверхбыстрыми метаболистами из-за специфического генотипа CYP2D6 * 2x2. Эти люди превращают кодеин в его активный метаболит, морфин, быстрее и полностью, чем другие люди. Это быстрое превращение приводит к более высоким, чем ожидалось, уровню морфина в сыворотке. Даже при маркированных режимах дозирования у людей, которые являются сверхбыстрого метаболизма, могут возникать симптомы передозировки, такие как крайняя сонливость, спутанность сознания или поверхностное дыхание.

Распространенность этого фенотипа CYP2D6 варьируется в широких пределах и составляет от 0, 5 до 1% на китайском и японском языках, от 0, 5 до 1% у латиноамериканцев, от 1 до 10% у кавказцев, 3% у афроамериканцев и от 16 до 28% у североафриканцев, Эфиопы и арабы. Данные недоступны для других этнических групп.

Когда врачи назначают кодеинсодержащие препараты, они должны выбрать самую низкую эффективную дозу в течение кратчайшего периода времени и сообщить своим пациентам об этих рисках и признаках передозировки морфина (см. МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ - Кормящие матери ).

Лабораторные тесты

У пациентов с тяжелой печеночной или почечной недостаточностью следует контролировать эффекты терапии с помощью серийных тестов на функцию печени и / или почек.

Канцерогенез, мутагенез, ухудшение плодородия

Не было проведено адекватных исследований у животных, чтобы определить, обладают ли ацетаминофен и кодеин потенциалом для канцерогенеза или мутагенеза. Не было проведено адекватных исследований у животных, чтобы определить, обладает ли ацетаминофен потенциалом для ухудшения фертильности. Было обнаружено, что ацетаминофен и кодеин не обладают мутагенным потенциалом, используя тест амис-сальмонеллы-микросомальной активации, тест Basc на зародышевые клетки дрозофилы и тест Micronucleus на костный мозг мыши.

беременность

Тератогенные эффекты: Беременность категории C.

Кодеин

Исследование на крысах и кроликах не сообщало о тератогенном эффекте кодеина, вводимого в период органогенеза в дозах от 5 до 120 мг / кг. У крысы дозы на уровне 120 мг / кг в токсическом диапазоне для взрослого животного были связаны с увеличением резорбции эмбрионов во время имплантации. В другом исследовании одна доза кодеина 100 мг / кг, вводимая беременным мышам, как сообщается, приводила к задержке оссификации у потомства.

Не существует адекватных и контролируемых исследований у беременных женщин. TYLENOL® с таблетками кодеина (ацетаминофен и кодеинфосфат) следует использовать во время беременности, только если потенциальная польза оправдывает потенциальный риск для плода.

Нетератогенные эффекты

Сообщалось о зависимости у новорожденных, чьи матери регулярно принимали опиаты во время беременности. К признакам отмены относятся раздражительность, чрезмерный плач, тремор, гиперрефлексия, лихорадка, рвота и диарея. Эти знаки обычно появляются в первые несколько дней жизни.

Труд и доставка

Наркотические анальгетики пересекают плацентарный барьер. Чем ближе к доставке и чем больше используемая доза, тем больше вероятность респираторной депрессии у новорожденного. Наркотические анальгетики следует избегать во время родов, если ожидается доставка недоношенного младенца. Если мать получала наркотические анальгетики во время родов, новорожденных младенцев следует внимательно наблюдать за признаками угнетения дыхания. Может потребоваться реанимация (см. ПЕРЕДОЗИРОВКА ). Эффект кодеина, если он есть, на более поздний рост, развитие и функциональное созревание ребенка неизвестен.

Кормящие матери

Ацетаминофен из организма в материнском молоке в небольших количествах, но значение его влияние на грудных детей неизвестно. Из-за возможности серьезных побочных реакций у грудных детей из ацетаминофена необходимо принять решение о прекращении приема препарата с учетом важности препарата для матери.

Кодеин секретируется в материнском молоке. У женщин с нормальным метаболизмом кодеина (нормальная активность CYP2D6) количество кодеина, секретируемого в человеческое молоко, является низким и зависит от дозы. Несмотря на общее использование продуктов кодеина для лечения послеродовой боли, сообщения о неблагоприятных событиях у младенцев встречаются редко. Тем не менее, некоторые женщины являются сверхбыстрыми метаболизаторами кодеина. Эти женщины достигают более высоких, чем ожидалось, сывороточных уровней активного метаболита кодеина, морфина, что приводит к более высоким, чем ожидалось, уровням морфина в грудном молоке и потенциально опасно высоким уровням морфина в сыворотке у грудных детей. Таким образом, использование кодеина в материнской линии может потенциально привести к серьезным побочным реакциям, включая смерть, у грудных детей.

Распространенность этого фенотипа CYP2D6 варьируется в широких пределах и составляет от 0, 5 до 1% на китайском и японском языках, от 0, 5 до 1% у латиноамериканцев, от 1 до 10% у кавказцев, 3% у афроамериканцев и от 16 до 28% у североафриканцев, Эфиопы и арабы. Данные недоступны для других этнических групп.

Риск детского воздействия кодеина и морфина через грудное молоко следует сопоставлять с преимуществами грудного вскармливания как для матери, так и для ребенка. Следует соблюдать осторожность, когда кодекс вводится женщине-кормильце. Если выбран кодмин, содержащий продукт, самую низкую дозу следует назначать в течение кратчайшего промежутка времени для достижения желаемого клинического эффекта. Матери, использующие кодеин, должны быть проинформированы о том, когда искать немедленную медицинскую помощь и как идентифицировать признаки и симптомы неонатальной токсичности, такие как сонливость или седативный эффект, трудности с грудным вскармливанием, затруднения дыхания и снижение тонуса у их ребенка. Кормящие матери, которые являются сверхбыстрыми метаболистами, также могут испытывать симптомы передозировки, такие как крайняя сонливость, спутанность сознания или неглубокое дыхание. Препараты должны внимательно следить за парами матери и младенца и уведомлять о лечении педиатров об использовании кодеина во время грудного вскармливания (см. МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ - Общие, Ультра-быстрые Метаболизаторы кодеина ).

ПЕРЕДОЗИРОВКА

После острой передозировки токсичность может быть вызвана кодеином или ацетаминофеном.

Признаки и симптомы

Кодеин

Токсичность от отравления кодеином включает опиоидную триаду: точечные зрачки, снижение дыхания и потерю сознания. Могут возникнуть судороги.

Ацетаминофен

При передозировке ацетаминофена наиболее важным побочным эффектом является дозозависимый, потенциально фатальный печеночный некроз. Также могут возникать почечный трубчатый некроз, гипогликемическая кома и тромбоцитопения.

Ранние симптомы после потенциально гепатотоксической передозировки могут включать: тошноту, рвоту, потоотделение и общее недомогание. Клинические и лабораторные данные о печеночной токсичности могут не проявляться до 48-72 часов после приема внутрь.

У взрослых печеночная токсичность редко встречается при острых передозировках менее 10 граммов или смертельных случаях с менее чем 15 граммами.

лечение

Одиночная или множественная передозировка с ацетаминофеном и кодеином представляет собой потенциально смертельную передозировку полидерма, и рекомендуется консультация с региональным центром токсикологического контроля.

Немедленное лечение включает поддержку кардиореспираторной функции и меры по снижению абсорбции препарата. Рвота должна быть вызвана механически или с сиропом ipecac, если пациент болен (адекватные глоточные и гортанные рефлексы). Устный активированный уголь (1 г / кг) следует за опорожнением желудка. Первая доза должна сопровождаться соответствующим катарсисом. Если используются повторные дозы, катартика может быть включена с альтернативными дозами по мере необходимости. Гипотония обычно гиповолемическая и должна реагировать на жидкости. Вазопрессоры и другие вспомогательные меры должны использоваться, как указано. Перед применением желудочного лаважа бессознательного пациента необходимо вставить манжету эндотрахеальную трубку, а при необходимости - вспомогательное дыхание.

Тщательное внимание следует уделять поддержанию адекватной вентиляции легких. В тяжелых случаях интоксикации может быть рассмотрен перитонеальный диализ или, предпочтительно, гемодиализ. Если гипопротромбинемия возникает из-за передозировки ацетаминофеном, витамин К следует вводить внутривенно.

Налоксон, наркотический антагонист, может отменить дыхательную депрессию и кому, связанную с передозировкой опиоидами. Налоксон гидрохлорид 0, 4 мг до 2 мг парентерально. Поскольку продолжительность действия кодеина может превышать продолжительность действия налоксона, пациент должен находиться под непрерывным наблюдением, а повторные дозы антагониста следует вводить по мере необходимости для поддержания адекватного дыхания. Нельзя вводить наркотический антагонист в отсутствие клинически значимой респираторной или сердечно-сосудистой депрессии.

Если доза ацетаминофена может превышать 140 мг / кг, ацетилцистеин следует вводить как можно раньше. Необходимо получить уровни ацетаминофена в сыворотке, так как уровни четыре или более часов после приема внутрь предсказывают токсичность ацетаминофена. Не ожидайте результатов анализа ацетаминофена до начала лечения. Сначала необходимо получать печеночные ферменты и повторять с 24-часовыми интервалами.

Methemoglobinemia более 30% следует лечить метиленовым синим путем медленного внутривенного введения.

Токсичные дозы (для взрослых)

Ацетаминофен: токсическая доза 10 г

Кодеин: токсическая доза 240 мг

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Этот продукт нельзя вводить пациентам, ранее проявлявшим гиперчувствительность к кодеину или ацетаминофену.

КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ

Этот продукт сочетает в себе обезболивающее действие аналгезирующего централизованного действия, кодеина, с анальгетиком, действующим на периферии, ацетаминофеном.

Фармакокинетика

Ниже описывается поведение отдельных компонентов.

Кодеин

Кодеин быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Он быстро распространяется из внутрисосудистых пространств в различные ткани организма с преимущественным поглощением паренхиматозных органов, таких как печень, селезенка и почка. Кодеин пересекает гематоэнцефалический барьер и обнаруживается в эмбриональной ткани и грудном молоке. Концентрация плазмы не коррелирует с концентрацией мозга или облегчением боли; однако кодеин не связан с белками плазмы и не накапливается в тканях организма.

Период полувыведения плазмы составляет около 2, 9 часа. Исключение кодеина в основном происходит через почки, и около 90% пероральной дозы выводится почками в течение 24 часов после введения дозы. Продукты для секреции мочи состоят из свободного и глюкуронидного конъюгированного кодеина (около 70%), свободного и конъюгированного норкодеина (около 10%), свободного и конъюгированного морфина (около 10%) нормофина (4%) и гидрокодона (1%). Остальная часть дозы выделяется в фекалиях.

В терапевтических дозах анальгетический эффект достигает пика в течение 2 часов и сохраняется между 4 и 6 часами.

См. ПЕРЕДОЗИРОВКА для информации о токсичности.

Ацетаминофен

Ацетаминофен быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта и распространяется по большинству тканей организма. Период полувыведения плазмы составляет от 1, 25 до 3 часов, но может быть увеличен при повреждении печени и после передозировки. Ликвидация ацетаминофена заключается главным образом в метаболизме печени (конъюгация) и последующей почечной экскреции метаболитов. Приблизительно 85% пероральной дозы появляется в моче в течение 24 часов после введения, чаще всего в виде конъюгата глюкуронида, с небольшим количеством других конъюгатов и неизменным лекарственным средством.

См. ПЕРЕДОЗИРОВКА для информации о токсичности.

ИНФОРМАЦИЯ О ПАЦИЕНТЕ

Кодеин может нарушать умственные и / или физические способности, необходимые для выполнения потенциально опасных задач, таких как вождение автомобиля или работающего оборудования. Такие задачи следует избегать при использовании этого продукта.

Алкоголь и другие депрессанты ЦНС могут вызывать присадку ЦНС при приеме с этим комбинированным продуктом, и его следует избегать.

Кодеин может быть привычным формированием. Пациенты должны принимать препарат только до тех пор, пока это предписано, в количествах, предписанных, и не чаще, чем предписано.

Остерегайтесь пациентов, что некоторые люди имеют вариации в ферменте печени и изменяют кодеин в морфин быстрее и полностью, чем другие люди. Эти люди являются сверхбыстрыми метаболизмами и имеют более высокий уровень морфина в крови после приема кодеина, что может привести к симптомам передозировки, таким как чрезмерная сонливость, спутанность сознания или неглубокое дыхание. В большинстве случаев неизвестно, является ли кто-то сверхвысоким метаболизмом кодеина.

Кормящие матери, принимающие кодеин, также могут иметь более высокий уровень морфина в своем грудном молоке, если они являются сверхбыстрыми метаболизмами. Эти более высокие уровни морфина в грудном молоке могут привести к опасным для жизни или смертельным побочным эффектам у грудных детей. Поручить кормящим матерям следить за признаками токсичности морфина у их младенцев, включая повышенную сонливость (более чем обычно), затруднение грудного вскармливания, затруднения дыхания или хромоту. Попросите кормящих матерей немедленно поговорить с врачом о ребенке, если они заметят эти симптомы и, если они не смогут сразу обратиться к врачу, забрать ребенка в отделение неотложной помощи или позвонить в 911 (или местные службы неотложной помощи).

Популярные категории