Sinequan

Anonim

SINEQUAN®
(доксепин HCl) Капсулы и пероральный концентрат

Суицидальность и антидепрессанты

Антидепрессанты повышали риск по сравнению с плацебо от суицидального мышления и поведения (суицидальность) у детей, подростков и молодых людей в краткосрочных исследованиях основных депрессивных расстройств (MDD) и других психических расстройств. Любой, кто рассматривает использование Sinequan или любого другого антидепрессанта у ребенка, подростка или молодого взрослого, должен сбалансировать этот риск с клинической необходимостью. Краткосрочные исследования не показали увеличения риска суицидальности с антидепрессантами по сравнению с плацебо у взрослых старше 24 лет; было снижение риска с антидепрессантами по сравнению с плацебо у взрослых в возрасте 65 лет и старше. Депрессия и некоторые другие психические расстройства сами связаны с увеличением риска самоубийства. Пациентов всех возрастов, которые начинаются с антидепрессантной терапии, следует тщательно контролировать и внимательно наблюдать за клиническим ухудшением, склонностью к самоубийству или необычными изменениями в поведении. Семьи и воспитатели должны быть осведомлены о необходимости тщательного наблюдения и общения с назначающим врачом. Sinequan не одобрен для использования в педиатрических больных. (См. ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ : Клиническое ухудшение и риск самоубийства, ИНФОРМАЦИЯ О ПАЦИЕНТЕ и МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ : Детская использования )

ОПИСАНИЕ

SINEQUAN® (доксепин гидрохлорид) является одним из классов психотерапевтических средств, известных как трициклические соединения дибензоксапина. Молекулярная формула соединения представляет собой C19H21NO · HCl с молекулярной массой 316. Это белый кристаллический твердый продукт, легко растворимый в воде, низших спиртах и ​​хлороформе.

Инертными ингредиентами для капсульных составов являются: твердые желатиновые капсулы (которые могут содержать синий 1, красный 3, красный 40, желтый 10 и другие инертные ингредиенты); стеарат магния; лаурилсульфат натрия; крахмал.

Инертными ингредиентами для композиции для перорального концентрата являются: глицерин; метилпарабен; масло перечной мяты; пропилпарабен; воды.

Химия

SINEQUAN (доксепин HCl) является производным дибензоксипина и является первым из семейства трициклических психотерапевтических агентов. В частности, это изомерная смесь: 1-пропанамина, 3-дибенз (b, e) оксепина-11 (6H) -лиден-N, N-диметил-, гидрохлорида.

ПОКАЗАНИЯ

SINEQUAN рекомендуется для лечения:

  1. Психоневротические пациенты с депрессией и / или беспокойством.
  2. Депрессия и / или тревога, связанные с алкоголизмом (не должны приниматься одновременно с алкоголем).
  3. Депрессия и / или беспокойство, связанное с органическим заболеванием (возможность взаимодействия с лекарственным средством следует учитывать, если пациент одновременно принимает другие наркотики).
  4. Психотические депрессивные расстройства с сопутствующим беспокойством, включая инволюционную депрессию и маниакально-депрессивные расстройства.

Целевые симптомы психоневроза, которые особенно хорошо реагируют на SINEQUAN, включают тревогу, напряжение, депрессию, соматические симптомы и проблемы, нарушения сна, чувство вины, недостаток энергии, страх, опасения и беспокойство.

Клинический опыт показал, что SINEQUAN безопасен и хорошо переносится даже у пожилого пациента. Из-за отсутствия клинического опыта в педиатрической популяции, SINEQUAN не рекомендуется для использования у детей в возрасте до 12 лет.

ДОЗИРОВКА И АДМИНИСТРИРОВАНИЕ

Для большинства пациентов с болезнью от легкой до умеренной степени рекомендуется исходная суточная доза 75 мг. Дозировка может быть впоследствии увеличена или уменьшена с соответствующими интервалами и в соответствии с индивидуальным ответом. Обычный диапазон оптимальных доз составляет 75 мг / день до 150 мг / день.

У более тяжелобольных пациентов могут потребоваться более высокие дозы с последующим постепенным увеличением до 300 мг / сут, если это необходимо. Дополнительного терапевтического эффекта редко можно получить за счет дозы 300 мг / сут.

У пациентов с очень мягкой симптоматикой или эмоциональными симптомами, сопровождающими органическое заболевание, могут потребоваться более низкие дозы. Некоторые из этих пациентов контролировались в дозах до 25-50 мг / сут.

Суммарную суточную дозу SINEQUAN можно назначать по раздельному или одноразовому расписанию. Если используется расписание один раз в день, максимальная рекомендуемая доза составляет 150 мг / сут. Эта доза может быть дана перед сном. Прочность капсулы 150 мг предназначена только для поддерживающей терапии и не рекомендуется для начала лечения.

$config[ads_text5] not found

Анти-тревожный эффект проявляется до антидепрессантического эффекта. Оптимальный антидепрессивный эффект может не проявляться в течение двух-трех недель.

КАК ПОСТАВЛЯЕТСЯ

SINEQUAN доступен в виде капсул, содержащих доксепиновый HCl, эквивалентный:

10 мг - 100 ( NDC 0049-5340-66)
25 мг - 100 с ( NDC 0049-5350-66)
50 мг - 100 ( NDC 0049-5360-66)
75 мг - 100 ( NDC 0049-5390-66)
100 мг - 100 с ( NDC 0049-5380-66)
150 мг - 50 ( NDC 0049-5370-50)

SINEQUAN Oral Concentrate доступен в бутылках по 120 мл ( NDC 0049-5100-47) с сопутствующей капельницей, калиброванной по 5 мг, 10 мг, 15 мг, 20 мг и 25 мг. Каждый мл содержит доксепин HCl, эквивалентный доксетину до 10 мг. Перед введением Sinequan Oral Concentrate следует разбавлять примерно 120 мл воды, цельного или обезжиренного молока или апельсина, грейпфрута, томатов, чернослива или ананасового сока. SINEQUAN Oral Concentrate физически не совместим с рядом газированных напитков. Для тех пациентов, которые требуют антидепрессантов, которые находятся на поддержании метадона, Sinequan Oral Concentrate и сироп метадона можно смешивать вместе с Gatorade®, лимонадом, апельсиновым соком, сахарной водой, Tang® или водой; но не с виноградным соком. Подготовка и хранение объемных разбавлений не рекомендуется.

$config[ads_text6] not found

Распределил: Roerig, Отдел Pfizer Inc, NY, NY 10017. Июнь 2014 г.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

ПРИМЕЧАНИЕ. Некоторые побочные реакции, отмеченные ниже, специально не сообщаются при использовании SINEQUAN. Однако из-за близкого фармакологического сходства между трицикликами следует учитывать реакции при назначении SINEQUAN (доксепина HCl).

Антихолинергические эффекты

Сообщалось о сухости во рту, помутнении зрения, запорах и задержке мочи. Если они не утихают при продолжении терапии или становятся серьезными, может потребоваться уменьшить дозу.

Эффекты центральной нервной системы

Сонливость - наиболее часто наблюдаемый побочный эффект. Это, как правило, исчезает по мере продолжения терапии. Другие редкие побочные эффекты ЦНС - это путаница, дезориентация, галлюцинации, онемение, парестезии, атаксия, экстрапирамидные симптомы, судороги, поздняя дискинезия и тремор.

сердечно-сосудистый

Сообщалось о сердечно-сосудистых эффектах, включая гипотонию, гипертонию и тахикардию.

аллергический

Иногда случались кожная сыпь, отек, фотосенсибилизация и зуд.

гематологический

Сообщалось об эозинофилии у нескольких пациентов. Периодически сообщалось о депрессии костного мозга, проявляя асагранулоцитоз, лейкопению, тромбоцитопению и пурпуру.

желудочно-кишечный

Сообщалось о тошноте, рвоте, расстройстве желудка, нарушениях вкуса, диарее, анорексии и афтозном стоматите. (См. Антихолинергические эффекты .)

эндокринный

Сообщалось о повышенном или пониженном либидо, отеке яичка, самках гинекомастианов, увеличении груди и галактореи у женщин, повышении или понижении уровня сахара в крови и синдроме неуместной секреции антидиуретического гормона с трициклическим введением.

Другие

Головокружение, шум в ушах, прибавка в весе, потливость, озноб, усталость, слабость, покраснение, желтуха, алопеция, головная боль, обострение астмы, угловое закрытие глаукомы, мидриаз и гиперпирексия (в сочетании с хлорпромазином) иногда наблюдаются как побочные эффекты.

Абстинентный синдром

Следует учитывать возможность развития симптомов отмены после внезапного прекращения лечения после длительного введения SINEQUAN. Это не указывает на зависимость, и постепенный вывод лекарств не должен вызывать эти симптомы.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ НАРКОТИКОВ

Препараты, метаболизируемые P450 2D6

Биохимическая активность метаболизирующего лекарственное средство изозима цитохрома P450 2D6 (дебризохингидроксилаза) снижается в подгруппе кавказской популяции (около 7-10% кавказцев являются так называемыми «белковыми метаболизаторами»); надежные оценки распространенности уменьшенной изоферментной активности P450 2D6 среди азиатских, африканских и других популяций пока недоступны. Плохие метаболизаторы имеют более высокие, чем ожидалось, концентрацию трициклических антидепрессантов в плазме (ТЦА) при обычных дозах. В зависимости от фракции лекарственного средства, метаболизируемого P450 2D6, увеличение концентрации в плазме может быть небольшим или довольно большим (8-кратное увеличение плазменной АУК ТСА).

Кроме того, некоторые препараты ингибируют активность этого изозима и делают нормальные метаболизаторы похожими на плохие метаболизаторы. Человек, который стабилен в данной дозе ТЦА, может стать резко токсичным, когда ему назначают один из этих ингибирующих препаратов в качестве сопутствующей терапии. Препараты, ингибирующие цитохром P450 2D6, включают некоторые, которые не метаболизируются ферментом (хинидин, циметидин), и многие из них являются субстратами для P450 2D6 (многие другие антидепрессанты, фенотиазины и антиаритмические препараты типа 1C, пропафенон и флекаинид). Хотя все селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС), например циталопрам, эсциталопрам, флуоксетин, сертралин и пароксетин, ингибируют Р450 2D6, они могут варьироваться в зависимости от степени ингибирования. Степень, в которой взаимодействия SSRI-TCA могут создавать клинические проблемы, будет зависеть от степени ингибирования и фармакокинетики вовлеченного в процесс СИОЗС. Тем не менее, предостережение указывается при совместном введении ТЦА с любым из СИОЗС, а также при переключении с одного класса на другой. Особое значение имеет достаточное время, прежде чем начинать лечение ТЦА у пациента, выведенного из флуоксетина, учитывая длительный период полувыведения родителя и активного метаболита (может потребоваться не менее 5 недель).

Сопутствующее использование трициклических антидепрессантов с препаратами, которые могут ингибировать цитохром P450 2D6, может потребовать более низкие дозы, чем обычно назначают либо для трициклического антидепрессанта, либо для другого лекарственного средства. Кроме того, когда один из этих других препаратов изымается из совместной терапии, может потребоваться увеличенная доза трициклического антидепрессанта. Желательно контролировать уровни ТСА-плазмы всякий раз, когда ТСА собирается совместно с другим лекарством, известным как ингибитор P450 2D6.

Доксепин в основном метаболизируется CYP2D6 (с CYP1A2 и CYP3A4 в качестве незначительных путей). Ингибиторы или субстраты CYP2D6 (то есть хинидин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (SSRI)) могут увеличить концентрацию доксепина в плазме при одновременном введении. Степень взаимодействия зависит от изменчивости эффекта на CYP2D6. Клиническая значимость этого взаимодействия с доксепином систематически не оценивалась.

Ингибиторы МАО

Сообщалось о серьезных побочных эффектах и ​​даже о смерти после использования некоторых препаратов с ингибиторами МАО. Поэтому ингибиторы МАО следует прекратить, по крайней мере, за две недели до осторожного начала терапии с помощью SINEQUAN. Точный интервал времени может варьироваться и зависит от конкретного используемого ингибитора МАО, времени, в течение которого он был введен, и дозировки.

циметидин

Сообщается, что циметидин вызывает клинически значимые колебания в установившихся концентрациях сыворотки различных трициклических антидепрессантов. Серьезные антихолинергические симптомы (т. Е. Тяжелая сухость во рту, удержание мочи и помутнение зрения) были связаны с повышением уровня трициклического антидепрессанта в сыворотке крови при инициировании терапии циметидином. Кроме того, более высокие, чем ожидалось, уровни трициклических антидепрессантов наблюдались, когда они начинались у пациентов, уже принимавших циметидин. Сообщалось, что у пациентов, которые, как сообщается, хорошо контролируются на трициклические антидепрессанты, получающие одновременную терапию циметидином, прекращение приема циметидина снижает установленные уровни стабильного уровня трициклических антидепрессантов в сыворотке и ставит под угрозу их терапевтические эффекты.

Алкоголь: следует иметь в виду, что употребление алкоголя может увеличить опасность, присущую любой преднамеренной или непреднамеренной передозировке SINEQUAN. Это особенно важно у пациентов, которые чрезмерно употребляют алкоголь.

толазамид

Сообщалось о тяжелой гипогликемии у диабетического пациента II типа, поддерживаемого толазамидом (1 г / день) через 11 дней после добавления доксепина (75 мг / сут).

ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ

Клиническое ухудшение и риск самоубийства

Пациенты с основным депрессивным расстройством (MDD), как взрослые, так и педиатрические, могут испытывать ухудшение их депрессии и / или появление суицидальных идей и поведения (суицидальность) или необычные изменения в поведении, независимо от того, принимают ли они антидепрессанты или нет, и это риск может сохраняться до тех пор, пока не произойдет значительная ремиссия. Самоубийство - это известный риск депрессии и некоторых других психических расстройств, и сами эти расстройства являются самыми сильными предикторами самоубийства. Однако существует давняя озабоченность тем, что антидепрессанты могут играть роль в стимулировании депрессии и появлении суицидальности у некоторых пациентов на ранних стадиях лечения. Объединенный анализ краткосрочных плацебо-контролируемых исследований антидепрессантов (СИОЗС и др.) Показал, что эти препараты повышают риск суицидального мышления и поведения (суицидальность) у детей, подростков и молодых людей (в возрасте 18-24 лет) с основными депрессивными расстройства (MDD) и других психических расстройств. Краткосрочные исследования не показали увеличения риска суицидальности с антидепрессантами по сравнению с плацебо у взрослых старше 24 лет; было снижение с антидепрессантами по сравнению с плацебо у взрослых в возрасте 65 лет и старше.

Объединенный анализ плацебо-контролируемых исследований у детей и подростков с MDD, обсессивно-компульсивным расстройством (OCD) или другими психическими расстройствами включал в себя в общей сложности 24 краткосрочных исследования 9 антидепрессантов у более чем 4400 пациентов. Объединенный анализ плацебо-контролируемых исследований у взрослых с MDD или другими психическими расстройствами включал в себя в общей сложности 295 краткосрочных исследований (средняя продолжительность 2 месяца) 11 антидепрессантов у более чем 77 000 пациентов. Существовали значительные различия в риске суицидальности среди наркотиков, но тенденция к увеличению молодых пациентов почти для всех изученных наркотиков. Были различия в абсолютном риске суицидальности по разным показаниям, причем наибольшая частота в MDD. Различия в рисках (препарат против плацебо), однако, были относительно стабильны в возрастных группах и по показаниям. Эти различия в рисках (разница между лекарственными средствами и плацебо в числе случаев суицидальности на 1000 пациентов, получавших лечение) приведены в таблице 1.

Таблица 1

Возрастной диапазонРазличия между лекарственными средствами и плацебо в числе случаев суицидальности на 1000 пациентов
По сравнению с плацебо
<1814 дополнительных случаев
18-245 дополнительных случаев
Понижает по сравнению с плацебо
25-641 меньше случаев
≥ 656 случаев

Никаких самоубийств не произошло ни в одном из педиатрических исследований. Суициды были проведены во взрослых испытаниях, но их было недостаточно, чтобы прийти к какому-либо заключению о влиянии препарата на самоубийство.

Неизвестно, распространяется ли риск самоубийства на долгосрочное использование, т. Е. На несколько месяцев. Тем не менее, имеются достоверные данные о плацебо-контролируемых исследованиях у взрослых с депрессией о том, что использование антидепрессантов может задержать повторение депрессии.

Все пациенты, получающие антидепрессанты для любого показания, должны контролироваться надлежащим образом и внимательно наблюдать за клиническим ухудшением, склонностью к самоубийству и необычными изменениями в поведении, особенно в течение первых нескольких месяцев курса медикаментозной терапии или при изменении дозы, либо увеличивается или уменьшается.

Сообщалось о следующих симптомах, тревоге, ажитации, панических атаках, бессоннице, раздражительности, враждебности, агрессивности, импульсивности, акатизии (психомоторной неугомонности), гипомании и мании, у взрослых и педиатрических пациентов, получавших антидепрессанты для основного депрессивного расстройства как и по другим показаниям, как психиатрические, так и непсихиатрические. Хотя причинно-следственная связь между появлением таких симптомов и ухудшением депрессии и / или возникновением суицидальных импульсов не установлена, существует опасение, что такие симптомы могут представлять собой предшественники возникающей суицидальности.

Следует рассмотреть вопрос об изменении терапевтического режима, в том числе, возможно, прекращении приема лекарств, у пациентов, у которых депрессия постоянно ухудшается, или у которых возникают возникающие суицидальности или симптомы, которые могут быть предшественниками ухудшающейся депрессии или суицидальности, особенно если эти симптомы тяжелые, внезапные в начале или не были частью симптомов пациента.

Семьи и опекуны пациентов, получающих антидепрессанты для основного депрессивного расстройства или других показаний, как психиатрических, так и непсихиатрических, должны быть предупреждены о необходимости наблюдения за пациентами за возникновение ажитации, раздражительности, необычных изменений в поведении и других симптомов, описанных выше, а также возникновение суицидальности и немедленно сообщать о таких симптомах поставщикам медицинских услуг. Такой мониторинг должен включать ежедневное наблюдение со стороны семей и лиц, осуществляющих уход. Рецепты для Sinequan должны быть написаны для наименьшего количества таблеток, соответствующих хорошему управлению пациентами, чтобы снизить риск передозировки.

Скрининг пациентов для биполярного расстройства

Основным депрессивным эпизодом может быть первоначальное представление о биполярном расстройстве. Как правило, считается (хотя и не установлено в контролируемых исследованиях), что лечение такого эпизода только антидепрессантом может увеличить вероятность выпадения смешанного / маниакального эпизода у пациентов с риском биполярного расстройства. Неизвестен ли какой-либо из описанных выше симптомов такое преобразование. Однако перед началом лечения антидепрессантом пациенты с депрессивными симптомами должны быть адекватно скринированы, чтобы определить, подвержены ли они риску биполярного расстройства; такой скрининг должен включать подробную психиатрическую историю, включая семейную историю самоубийства, биполярное расстройство и депрессию. Следует отметить, что Sinequan не одобрен для использования при лечении биполярной депрессии.

Глаукома с угловым закрытием

Расщепление зрачков, возникающее после использования многих антидепрессантов, включая Sinequan, может вызвать атаку с закрытием угла у пациента с анатомически узкими углами, у которого нет патентной химии.

Использование в гериатриях : использование SINEQUAN в режиме дозирования один раз в день у гериатрических пациентов должно быть тщательно скорректировано в зависимости от состояния пациента (см. МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ - Гериатрическое использование ).

Использование во время беременности : исследования репродукции были проведены у крыс, кроликов, обезьян и собак, и не было никаких признаков вреда животному плоду. Актуальность для людей неизвестна. Поскольку у беременных женщин, получавших этот препарат, нет опыта, безопасность при беременности не установлена. Появился отчет об апноэ и сонливости у грудного ребенка, мать которого принимала SINEQUAN.

Использование детей : использование SINEQUAN у детей в возрасте до 12 лет не рекомендуется, так как безопасные условия его использования не установлены.

Меры предосторожности

Информация для пациентов

Назначающие препараты или другие специалисты в области здравоохранения должны информировать пациентов, их семьи и их опекунов о преимуществах и рисках, связанных с лечением с помощью Sinequan, и должны советовать им в надлежащем использовании. Для Sinequan доступен пособие по медикаментам о «Антидепрессантах, депрессии и других серьезных психических заболеваниях и суицидальных мыслях или действиях». Специалист по назначению или медицинский работник должен проинструктировать пациентов, их семьи и их воспитателей читать Руководство по лекарствам и помогать им в понимании его содержания. Пациентам должна быть предоставлена ​​возможность обсудить содержание Руководства по лекарствам и получить ответы на любые вопросы, которые они могут иметь. Полный текст руководства по лекарствам перепечатан в конце этого документа.

Пациентам следует сообщить о следующих проблемах и попросить предупредить их назначающего врача, если они возникают при приеме Sinequan.

Клиническое ухудшение и риск самоубийства

Пациентам, их семьям и их воспитателям следует поощрять проявлять тревогу, волнение, панические атаки, бессонницу, раздражительность, враждебность, агрессивность, импульсивность, акатизию (психомоторное беспокойство), гипоманию, манию, другие необычные изменения в поведении, ухудшение депрессии и суицидальные мысли, особенно на ранних стадиях лечения антидепрессантами, и когда дозу корректируют вверх или вниз. Семьи и опекуны пациентов следует рекомендовать искать появление таких симптомов на сегодняшний день, так как изменения могут быть резкими. Такие симптомы следует сообщать назначающему пациенту или специалисту по здоровью, особенно если они тяжелые, резкие в начале или не являются частью симптомов пациента. Такие симптомы могут быть связаны с повышенным риском суицидального мышления и поведения и указывают на необходимость очень тщательного мониторинга и, возможно, изменений в лечении.

Пациентам следует посоветовать, что прием Sinequan может вызвать умеренное развитие зрачков, что у восприимчивых людей может привести к эпизоду глаукомы с закрытием угла. Предшествующая глаукома - почти всегда открытая глаукома, потому что закрытая глаукома при диагностике может быть окончательно обработана иридэктомией. Открытая глаукома не является фактором риска для глаукомы с закрытием угла. Пациенты, возможно, захотят пройти обследование, чтобы определить, подвержены ли они угловому закрытию, и проводят профилактическую процедуру (например, иридэктомию), если они восприимчивы.

Детская использования

Безопасность и эффективность в педиатрической популяции не установлены (см. ПРЕДУПРЕЖДЕНИЕ BOX и ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ - Клиническое ухудшение и риск самоубийства ).

Любой, кто рассматривает использование SINEQUAN у ребенка или подростка, должен сбалансировать потенциальные риски с клинической необходимостью.

Сонливость

Так как сонливость может возникать при использовании этого препарата, пациенты должны быть предупреждены о возможности и предостерегаем от вождения автомобиля или эксплуатации опасного оборудования при приеме препарата. Пациентам также следует предупредить, что их реакция на алкоголь может быть усилена.

Седативные препараты могут вызывать путаницу и чрезмерную нагрузку у пожилых людей; пожилых пациентов обычно следует начинать с низких доз SINEQUAN и наблюдать внимательно. (См. МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ - Гериатрические использования .)

самоубийца

Поскольку самоубийство является неотъемлемым риском у любого депрессивного пациента и может оставаться таковым до тех пор, пока не произойдет значительное улучшение, пациенты должны находиться под пристальным наблюдением во время раннего курса терапии. Рецепты должны быть написаны для наименьшей возможной суммы.

Психоз

Если возникают повышенные симптомы психоза или переход к маниакальной симптоматике, может потребоваться уменьшить дозировку или добавить майортранкулятор в режим дозировки.

Гериатрические использования

Не было установлено, были ли контролируемые клинические исследования SINEQUAN включены достаточное количество предметов в возрасте 65 лет и старше, чтобы определить разницу в ответе от более молодых испытуемых. Другой известный клинический опыт не выявил различий в ответах между пожилыми и более молодыми пациентами. В целом, выбор дозы для пожилого пациента должен быть осторожным, как правило, начиная с нижнего предела диапазона дозирования, отражая большую частоту снижения функции печени, почек или сердца и сопутствующей болезни или другой лекарственной терапии.

Степень почечной экскреции SINEQUAN не определена. Поскольку у пожилых пациентов более высокая вероятность почечной функции, следует соблюдать осторожность при выборе дозы.

Седативные препараты могут вызывать путаницу и чрезмерную нагрузку у пожилых людей; пожилых пациентов обычно следует начинать с низких доз SINEQUAN и наблюдать внимательно. (См. ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ .)

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Смерть может возникать при передозировке этим классом наркотиков. Многократное употребление наркотиков (включая алкоголь) распространено в преднамеренной передозировке трициклических антидепрессантов. Поскольку управление является сложным и меняющимся, рекомендуется, чтобы врач связался с центром контроля токсинов для получения текущей информации о лечении. Признаки и симптомы токсичности быстро развиваются после передозировки трициклических антидепрессантов; поэтому как можно скорее требуется мониторинг больниц.

Проявления

Критические проявления передозировки включают: сердечные дисритмии, тяжелую гипотензию, судороги и депрессию ЦНС, включая кому. Изменения в электрокардиограмме, особенно по оси или ширине QRS, являются клинически значимыми показателями токсичности трициклических антидепрессантов.

Другие признаки передозировки могут включать: путаницу, нарушение концентрации, временные зрительные галлюцинации, расширенные зрачки, агитацию, гиперактивные рефлексы, оцепенение, сонливость, жесткость мышц, рвоту, гипотермию, гиперпирексию или любые симптомы, перечисленные в разделе ПОБОЧНЫЕ РЕАКЦИИ .

Сообщалось о смерти с передозировкой доксепина.

Общие рекомендации

Генеральная

Получите ЭКГ и немедленно инициируйте сердечный мониторинг. Защитите дыхательные пути пациента, установите внутривенную линию и инициируйте дезактивацию желудка. Настоятельно рекомендуется не менее шести часов наблюдения с сердечным наблюдением и наблюдением за признаками ЦНС или угнетения дыхания, гипотонии, сердечной дисритмии и / или блоков проводимости, а также приступов. Если в течение этого периода появляются признаки токсичности, рекомендуется расширенный мониторинг. Имеются сообщения о случаях, когда пациенты поддаются фатальной дисритмии после передозировки; у этих пациентов были клинические свидетельства значительного отравления до смерти, и большинство из них получили недостаточную дезинфекцию желудочно-кишечного тракта. Мониторинг уровней плазменного препарата не должен вести руководство пациента.

Желудочно-кишечная дезактивация

Все пациенты, подозреваемые в пересадке трициклических антидепрессантов, должны принимать обеззараживание желудочно-кишечного тракта. Это должно включать большой объем промывания желудка, за которым следует активированный уголь. Если сознание нарушается, дыхательные пути должны быть закреплены до промывания. Эмеси противопоказана.

сердечно-сосудистый

Максимальная максимальная длительность QRS в конце ≥ 0, 10 секунды может быть лучшим показателем тяжести передозировки. Внутривенный бикарбонат натрия следует использовать для поддержания рН сыворотки в диапазоне от 7, 45 до 7, 55. Если реакция рН неадекватна, также может быть использована гипервентиляция. Сопутствующее использование гипервентиляции и бикарбоната натрия должно проводиться с особой осторожностью при частом контроле pH. Значение pH> 7, 60 или pCO2 <20 мм рт. Ст. Нежелательно. Дисритмии, не реагирующие на бикарбонатную терапию / гипервентиляцию натрия, могут реагировать на лидокаин, бретий или фенитоин. Антиаритмические препараты типа 1А и 1С обычно противопоказаны (например, хинидин, дисопирамид и прокаинамид).

В редких случаях гемоперфузия может быть полезной при острой рефрактерной сердечно-сосудистой нестабильности у пациентов с острой токсичностью. Тем не менее, гемодиализ, перитонеальный диализ, обменные переливания и принудительные диурезы, как правило, сообщались как неэффективные при отравлении трициклическим антидепрессантом.

ЦНС

У пациентов с депрессией ЦНС ранняя интубация рекомендуется из-за возможности резкого ухудшения. Приступы следует контролировать с помощью бензодиазепинов, или если они неэффективны, другие противосудорожные препараты (например, фенобарбитал, фенитоин). Physostigmine не рекомендуется, кроме как лечить опасные для жизни симптомы, которые не реагируют на другие виды терапии, а затем только в консультации с центром контроля над ядом.

Психиатрическое наблюдение

Поскольку передозировка часто преднамеренно, пациенты могут попытаться совершить самоубийство другими способами на этапе восстановления. Психиатрический реферал может быть уместным.

Педиатрическое управление

Принципы управления передозировкой детей и взрослых аналогичны. Настоятельно рекомендуется, чтобы врач связался с местным токсикологическим центром для конкретного педиатрического лечения.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

SINEQUAN противопоказан людям, которые проявили гиперчувствительность к препарату. Следует учитывать возможность перекрестной чувствительности с другими дибензоксипинами.

SINEQUAN противопоказан пациентам с глаукомой или склонностью к удерживанию мочи. Эти нарушения должны быть исключены, особенно у пожилых пациентов.

КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ

действия

Механизм действия SINEQUAN (доксепина HCl) определенно не известен. Это не стимулятор центральной нервной системы, а также ингибитор моноаминоксидазы. Текущая гипотеза заключается в том, что клинические эффекты обусловлены, по крайней мере частично, влиянием на адренергическую активность в синапсах, так что предотвращается дезактивация норэпинефрина в нервных окончаниях. Исследования на животных показывают, что доксепин-HCl заметно не противодействует антигипертензивному действию гуанетидина. В исследованиях на животных были продемонстрированы антихолинергические, антисеротониновые и антигистамин-эффекты на гладкие мышцы. При более высоких, чем обычно, клинических дозах реакция норэпинефрина была потенцирована у животных. Этот эффект не был продемонстрирован у людей.

При клинических дозировках до 150 мг в день SINEQUAN можно назначать человеку одновременно с гуанетидином и родственными соединениями без блокирования антигипертензивного эффекта. Сообщалось, что при дозах выше 150 мг в день было зафиксировано блокирование антигипертензивного действия этих соединений.

SINEQUAN практически лишен эйфории в качестве побочного эффекта. Характеристика этого типа соединения, SINEQUAN не была продемонстрирована для создания физической толерантности или психологической зависимости, связанной с аддиктивными соединениями.

ИНФОРМАЦИЯ О ПАЦИЕНТЕ

Антидепрессанты, депрессия и другие серьезные психические заболевания, а также суицидальные мысли или действия

Прочтите руководство по лекарствам, которое поставляется вместе с вами или антидепрессантом вашего члена семьи. Это руководство по лекарствам связано только с риском суицидальных мыслей и действий с антидепрессантами.

Поговорите с вашим или вашим родственником, поставщиком медицинских услуг о:

  • все риски и преимущества лечения антидепрессантами
  • все варианты лечения для депрессии или других серьезных психических заболеваний

Какова самая важная информация, которую я должен знать о антидепрессантах, депрессии и других серьезных психических заболеваниях, суицидальных мыслях или действиях?

  1. Антидепрессанты могут увеличивать суицидальные мысли или действия у некоторых детей, подростков и молодых людей в течение первых нескольких месяцев лечения.
  2. Депрессия и другие серьезные психические заболевания являются наиболее важными причинами суицидальных мыслей и действий. У некоторых людей может быть особенно высокий риск иметь суицидальные мысли или действия. К ним относятся люди, которые имеют (или имеют семейную историю) биполярную болезнь (также называемую маниакально-депрессивной болезнью) или суицидальные мысли или действия.
  3. Как я могу следить за попытками и суицидальными мыслями и действиями в себе или в семье?
    • Обратите особое внимание на любые изменения, особенно внезапные изменения, в настроении, поведении, мыслях или чувствах. Это очень важно при запуске антидепрессантного лекарства или при изменении дозы.
    • Позвоните сразу же поставщику медицинских услуг, чтобы сообщить о новых или внезапных изменениях настроения, поведения, мыслей или чувств.
    • Держите все последующие визиты с поставщиком медицинских услуг по расписанию. При необходимости обратитесь к поставщику медицинских услуг, особенно если у вас есть проблемы с симптомами.

Немедленно позвоните поставщику медицинских услуг, если у вас или вашего члена семьи есть какие-либо из следующих симптомов, особенно если они новы, хуже или вас беспокоят:

  • мысли о самоубийстве или смерти
  • попытки покончить с собой
  • новая или худшая депрессия
  • новое или худшее беспокойство
  • чувствуя себя очень возбужденным или беспокойным
  • панические атаки
  • проблемы со сном (бессонница)
  • новая или худшая раздражительность
  • действуя агрессивно, сердито или жестоко
  • действуя на опасные импульсы
  • экстремальное увеличение активности и разговора (мания) других необычных изменений в поведении или настроении
  • Визуальные проблемы
    • глазная боль
    • изменения зрения
    • отек или покраснение глаз или вокруг глаз

Только некоторые люди подвергаются риску этих проблем. Вы можете пройти осмотр глаз, чтобы узнать, есть ли у вас риск и получить профилактическое лечение, если вы находитесь.

Спросите у своего доктора о побочных эффектах. Вы можете сообщить о побочных эффектах FDA на уровне 1-800-FDA-1088.

Что еще мне нужно знать о антидепрессантах?

  • Никогда не прекращайте применение антидепрессантов без предварительной беседы с врачом. Прекращение лечения антидепрессантами внезапно может вызвать другие симптомы.
  • Антидепрессанты - это лекарства, используемые для лечения депрессии и других заболеваний. Важно обсудить все риски лечения депрессии, а также риски, связанные с ее отсутствием. Пациенты и их семьи или другие воспитатели должны обсудить все варианты лечения с поставщиком медицинских услуг, а не только с использованием антидепрессантов.
  • Антидепрессанты имеют другие побочные эффекты. Поговорите с врачом о побочных эффектах лекарства, назначенного вам или вашему члену семьи.
  • Антидепрессанты могут взаимодействовать с другими лекарствами. Знайте все лекарства, которые вы или ваш член семьи берете. Составьте список всех лекарств, чтобы показать поставщика медицинских услуг. Не начинайте новые лекарства без предварительной проверки у своего поставщика медицинских услуг.
  • Не все антидепрессанты, назначенные для детей, одобрены FDA для использования у детей. Обратитесь к поставщику медицинских услуг вашего ребенка за дополнительной информацией.

Это руководство по лекарствам было одобрено Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США для всех антидепрессантов.

Популярные категории