Robaxin

Anonim

robaxin® / robaxin 750®
(метокарбамол), USP

ОПИСАНИЕ

robaxin® / robaxin®-750 (таблетки метокарбамола, USP), карбаматное производное гвайфенезина, является депрессантом центральной нервной системы (ЦНС) с успокаивающими и мышечно-скелетными релаксантными свойствами.

Химическое название метокарбамола представляет собой 3- (2-метоксифенокси) -1, 2-пропандиол-1-карбамат и имеет эмпирическую формулу C 11 H 15 NO 5 . Его молекулярная масса равна 241, 24. Структурная формула показана ниже.

Метокарбамол представляет собой белый порошок, редко растворимый в воде и хлороформе, растворимый в спирте (только при нагревании) и пропиленгликоле и нерастворимый в бензоле и н-гексане.

robaxin® доступен в виде светло-оранжевой, круглой, покрытой оболочкой таблетки, содержащей 500 мг метокарбамола, USP для перорального введения. Неактивными ингредиентами являются кукурузный крахмал, FD & C Yellow 6, гидроксипропилцеллюлоза, гипромеллоза, стеарат магния, полисорбат 20, повидон, пропиленгликоль, натрий сахарин, лаурилсульфат натрия, натрийгликолят крахмала, стеариновая кислота, диоксид титана.

robaxin®-750 доступен в виде оранжевой капсулообразной таблеткой с оболочкой, содержащей 750 мг метокарбамола, USP для перорального введения. В дополнение к неактивным ингредиентам, присутствующим в robaxin®, robaxin® 750 также содержит D & C Yellow 10.

ПОКАЗАНИЯ

robaxin® и robaxin® 750- указаны как дополнение к отдыху, физиотерапии и другим мерам для облегчения дискомфорта, связанного с острыми, болезненными скелетно-мышечными условиями. Способ действия метокарбамола не был четко идентифицирован, но может быть связан с его седативными свойствами. Метокарбамол непосредственно не расслабляет напряженные скелетные мышцы у человека.

ДОЗИРОВКА И АДМИНИСТРИРОВАНИЕ

robaxin® (метокарбамол), 500 мг - взрослые

Начальная доза : 3 таблетки цид

Дозировка для поддержания : 2 таблетки цид

robaxin® 750 (метокарбамол): 750 мг - Взрослые

Начальная доза : 2 таблетки цид

Дозировка : 1 таблетка q.4h. или 2 таблетки tid

Шесть граммов в день рекомендуется в течение первых 48-77 часов лечения. (При тяжелых условиях можно назначать 8 г в день). После этого дозировку обычно можно уменьшить примерно до 4 г в день.

КАК ПОСТАВЛЯЕТСЯ

robaxin® (таблетки метокарбамола, USP). Таблетки 500 мг - светло-оранжевые, круглые, покрытые оболочкой таблетки, выгравированные ROBAXIN 500 на незащищенной стороне и SP выше оценки на другой стороне. Они поставляются следующим образом:

Бутылки 100 НДЦ 5224442910

robaxin® 750 (таблетки метокарбамола, USP). Таблетки 750 мг представляют собой оранжевые, капсульные формы, покрытые оболочкой таблетки, выгравированные ROBAXIN 750 с одной стороны, а SP - с другой. Они поставляются следующим образом:

Бутылки 100 НДЦ 5224444910

Хранить при контролируемой комнатной температуре, между 20 ° C и 25 ° C (68 ° F и 77 ° F).

Распределите в плотном контейнере.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

Побочные реакции, сообщающиеся с назначением метокарбамола, включают:

Тело в целом: Анафилактическая реакция, ангионевротический отек, лихорадка, головная боль

Сердечно-сосудистая система: брадикардия, промывка, гипотония, обморок, тромбофлебит

Пищеварительная система: диспепсия, желтуха (в том числе холестатическая желтуха), тошнота и рвота

Гемическая и лимфатическая системы: лейкопения

Иммунная система: реакции гиперчувствительности

Нервная система: амнезия, спутанность сознания, диплопия, головокружение или головокружение, сонливость, бессонница, легкая мышечная недостаточность, нистагм, седация, судороги (в том числе grand mal), головокружение

Кожа и особые чувства: Помутнение зрения, конъюнктивит, заложенность носа, металлический вкус, зуд, сыпь, крапивница

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ НАРКОТИКОВ

См. ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ и МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ для взаимодействия с наркотиками и алкоголем ЦНС.

Метокарбамол может ингибировать действие пиридостигминбромида. Поэтому метокарбамол следует использовать с осторожностью у пациентов с миастениями, получающими антихолинэстеразные агенты.

Взаимодействие с наркотиками / лабораторией

$config[ads_text5] not found

Methocarbamol может вызвать цветовое вмешательство в некоторых скрининговых тестах на 5-гидроксииндолуксусную кислоту (5-HIAA) с использованием реагента нитрозонафтола и в скрининговых тестах на мочевину vanillylmandelic acid (VMA) с использованием метода Gitlow.

ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ

Так как метокарбамол может обладать общим эффектом депрессанта ЦНС, пациенты, получающие robaxin® или robaxin® 750, должны быть предупреждены о комбинированных эффектах со спиртом и другими депрессантами ЦНС.

Безопасное использование robaxin® и robaxin® 750- не установлено в отношении возможных неблагоприятных эффектов на развитие плода. Сообщалось о плодных и врожденных аномалиях, следующих за внутриутробным воздействием метокарбамола. Следовательно, robaxin® и robaxin® 750- не должны использоваться у женщин, которые беременны или могут забеременеть, особенно во время ранней беременности, если только по мнению врача потенциальные преимущества не превысят возможные опасности (см. МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ, Беременность ).

Использование в мероприятиях, требующих умственной надёжности

Methocarbamol может ухудшить умственные и / или физические способности, необходимые для выполнения опасных задач, таких как работающие механизмы или вождение автомобиля. Пациентам следует предупреждать об операционных машинах, включая автомобили, до тех пор, пока они не будут достаточно уверены в том, что терапия метокарбамолом не будет отрицательно влиять на их способность заниматься такой деятельностью.

Меры предосторожности

Канцерогенез, мутагенеза, ухудшение плодородия

Долгосрочные исследования для оценки канцерогенного потенциала метокарбамола не проводились. Не проводилось никаких исследований для оценки влияния метокарбамола на мутагенез или его потенциал для снижения фертильности.

$config[ads_text6] not found

беременность

Тератогенные эффекты

Беременность Категория C

Исследования по воспроизводству животных не проводились с метокарбамолом. Также неизвестно, может ли метокарбамол вызвать вред плода при введении беременной женщине или может повлиять на способность к размножению. robaxin® и robaxin® 750 - следует назначать беременной женщине только в случае крайней необходимости.

Безопасное использование robaxin® и robaxin® 750- не установлено в отношении возможных неблагоприятных эффектов на развитие плода. Сообщалось о плодных и врожденных аномалиях, следующих за внутриутробным воздействием метокарбамола. Следовательно, robaxin® и robaxin® 750 не должны использоваться у женщин, которые беременны или могут забеременеть и особенно во время ранней беременности, если только, по мнению врача, потенциальные преимущества перевешивают возможные опасности (см. ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ ).

Кормящие матери

Methocarbamol и / или его метаболиты из организма в молоке собак; однако неизвестно, выводится ли метокарбамол или его метаболиты в материнском молоке. Поскольку многие препараты из организма в материнском молоке, следует проявлять осторожность, когда robaxin® или robaxin® 750- вводят кормящей женщине.

Детская использования

Безопасность и эффективность robaxin® и robaxin® 750 у педиатрических пациентов в возрасте до 16 лет не установлены.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Имеется ограниченная информация о острой токсичности метокарбамола. передозировка methocarbamol часто в сочетании с алкоголем или другими депрессантами ЦНС и включает в себя следующие симптомы: тошнота, сонливость, помутнение зрения, гипотонии, судорог и комы.

В постмаркетинговом опыте сообщалось о смерти при передозировке метокарбамола в одиночку или в присутствии других депрессантов ЦНС, алкоголя или психотропных препаратов.

лечение

Управление передозировкой включает симптоматическое и поддерживающее лечение. Поддерживающие меры включают поддержание адекватных дыхательных путей, мониторинг выхода мочи и жизненно важных показателей, а также введение внутривенных жидкостей в случае необходимости. Полезность гемодиализа при контроле передозировки неизвестна.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

robaxin® и robaxin® 750 - противопоказаны пациентам, гиперчувствительным к метокарбамолу или к любому из компонентов таблетки.

КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ

Механизм действия метокарбамола у людей не установлен, но может быть обусловлен депрессией центральной центральной нервной системы (ЦНС). Он не имеет прямого действия на сократительный механизм поперечно-полосатой мышцы, концевой пластинки двигателя или нервного волокна.

Фармакокинетика

У здоровых добровольцев плазменный клиренс метокарбамола колеблется от 0, 20 до 0, 80 л / ч / кг, средний период полувыведения плазмы составляет от 1 до 2 часов, а связывание с белками плазмы составляет от 46 до 50%.

Метокарбамол метаболизируется путем деалкилирования и гидроксилирования. Вероятно, также связано спряжение метокарбамола. По сути, все метаболиты метокарбамола устраняются в моче. Небольшое количество неизмененного метокарбамола также выводится с мочой.

Специальные группы населения

престарелые

Среднее (± SD) исключение полуфайла метокарбамола у пожилых здоровых добровольцев (средний (± SD) возраст 69 (± 4) лет) было несколько удлиненным по сравнению с более молодым (средний (± SD) возраст, 53, 3 (± 8, 8) лет ), здоровая популяция (1, 5 (± 0, 4) часа против 1, 1 (± 0, 27) часа соответственно). Доля связанного метокарбамола была незначительно снижена у пожилых людей и молодых добровольцев (41-43% против 46-50% соответственно).

Почечная недостаточность

Зазор метокарбамола у 8 пациентов с измененной почечной недостаточности при поддерживающем гемодиализе был снижен примерно на 40% по сравнению с 17 нормальными испытуемыми, хотя средняя половина (± SD) полужизни в этих двух группах была одинаковой: 1, 2 (± 0, 6) против 1, 1 (± 0, 3) часа, соответственно.

Побочные эффекты

У 8 пациентов с циррозом, вторичным по отношению к злоупотреблению алкоголем, средний общий клиренс метокарбамола был снижен примерно на 70% по сравнению с тем, который был получен у 8 нормальных субъектов с возрастом и весом. Средний период полувыведения среднего (± SD) у пациентов с циррозом и у нормальных пациентов составил 3, 38 (± 1, 62) часа и 1, 11 (± 0, 27) часа соответственно. Процент метокарбамола, связанного с белками плазмы, уменьшался примерно до 40-45% по сравнению с 46-50% у нормальных субъектов.

ИНФОРМАЦИЯ О ПАЦИЕНТЕ

Пациентам следует предупредить, что метокарбамол может вызывать сонливость или головокружение, что может ухудшить их способность управлять автотранспортными средствами или машинами.

Поскольку метокарбамол может обладать общим эффектом ЦНС-депрессантов, пациенты должны быть предупреждены о комбинированных эффектах со спиртом и другими депрессантами ЦНС.

Популярные категории