Percocet

Anonim

PERCOCET ®
(оксикодон и ацетаминофен) Таблетки, USP

ПРЕДУПРЕЖДЕНИЕ

Hepatotoxicity

Ацетаминофен ассоциируется с случаями острой печеночной недостаточности, время от времени приводящей к пересадке печени и смерти. Большинство случаев повреждения печени связаны с использованием ацетаминофена в дозах, превышающих 4000 миллиграммов в день, и часто включают более одного ацетаминофенсодержащего продукта.

ОПИСАНИЕ

Каждая таблетка для перорального введения содержит оксикодон гидрохлорид и ацетаминофен в следующих силах:

Оксикодон гидрохлорид, USP 2, 5 мг *
Ацетаминофен, USP 325 мг
* 2, 5 мг оксикодона HCl эквивалентно 2, 2409 мг оксикодона.

Оксикодон гидрохлорид, USP 5 мг *
Ацетаминофен, USP 325 мг
* 5 мг оксикодона HCl эквивалентно 4 4815 мг оксикодона.

Оксикодон гидрохлорид, USP 7, 5 мг *
Ацетаминофен, USP 325 мг
* 7, 5 мг оксикодона HCl эквивалентно 6, 7228 мг оксикодона.

Оксикодон гидрохлорид, USP 10 мг *
Ацетаминофен, USP 325 мг
* 10 мг оксикодона HCl эквивалентно 8, 9637 мг оксикодона.

Все сильные стороны PERCOCET также содержат следующие неактивные ингредиенты: коллоидный диоксид кремния, натрий кроскармеллозу, кросповидон, микрокристаллическую целлюлозу, повидон, предварительно желатинизированный кукурузный крахмал и стеариновую кислоту. Кроме того, прочность 2, 5 мг / 325 мг содержит FD & C Red No. 40 Aluminium Lake и прочность 5 мг / 325 мг содержит FD & C Blue No. 1 Aluminium Lake. Прочность 7, 5 мг / 325 мг содержит FD & C Yellow No. 6 Aluminium Lake. Прочность 10 мг / 325 мг содержит D & C Yellow No. 10 Aluminium Lake. Силы 7, 5 мг / 325 мг и 10 мг / 325 мг могут также содержать кукурузный крахмал.

Оксикодон, 14-гидроксидигидрокодеинон, представляет собой полусинтетический опиоидный анальгетик, который происходит в виде белого, без запаха, кристаллического порошка, имеющего физиологический раствор, горький вкус. Молекулярная формула для оксикодона гидрохлорида представляет собой C 18 H 21 NO 4 · HCl и молекулярную массу 351, 82. Он получен из опибанового алкалоида-тебаина и может быть представлен следующей структурной формулой:

Ацетаминофен, 4'-гидроксиацетанилид, является неопиатным, несалицилатным обезболивающим и жаропонижающим, который встречается в виде белого, без запаха, кристаллического порошка, обладающего слегка горьким вкусом. Молекулярная формула для ацетаминофена составляет C 8 H 9 NO 2, а молекулярная масса - 151, 17. Он может быть представлен следующей структурной формулой:

ПОКАЗАНИЯ

PERCOCET указывается для облегчения умеренной и умеренно сильной боли.

ДОЗИРОВКА И АДМИНИСТРИРОВАНИЕ

Дозировка должна регулироваться в зависимости от тяжести боли и реакции пациента. Иногда может потребоваться превышение обычной дозировки, рекомендованной ниже, в случаях более сильной боли или у тех пациентов, которые стали толерантными к анальгетическому эффекту опиоидов. Если боль постоянна, опиоидный анальгетик следует назначать через регулярные интервалы по круглосуточному графику. Таблетки PERCOCET даются перорально.

PERCOCET 2, 5 мг / 325 мг

Обычная доза для взрослых - 2 таблетки каждые 6 часов, как необходимо для боли. Общая суточная доза ацетаминофена не должна превышать 4 грамма.

PERCOCET 5 мг / 325 мг; PERCOCET 7, 5 мг / 325 мг; PERCOCET 10 мг / 325 мг

Обычная доза для взрослых - одна таблетка каждые 6 часов, как требуется для боли. Общая суточная доза ацетаминофена не должна превышать 4 грамма.

ПрочностьМаксимальная дневная доза
PERCOCET 2, 5 мг / 325 мг12 таблеток
PERCOCET 5 мг / 325 мг12 таблеток
PERCOCET 7, 5 мг / 325 мг8 таблеток
PERCOCET 10 мг / 325 мг6 таблеток

Прекращение терапии

У пациентов, получавших таблетки PERCOCET более чем на несколько недель, которые больше не требуют терапии, дозы следует постепенно сужать, чтобы предотвратить симптомы и симптомы отмены у физически зависимого пациента.

КАК ПОСТАВЛЯЕТСЯ

PERCOCET (таблетки оксикодона и ацетаминофена, USP) поставляется следующим образом:

$config[ads_text5] not found

2, 5 мг / 325 мг

Розовый, овальный, таблетка, вырезанный с «PERCOCET» с одной стороны и «2, 5» с другой.

Бутылки 100 НДЦ 63481-627-70

5 мг / 325 мг

Синий, круглый, таблетка, с одной стороны, с «PERCOCET» и «5» и делятся пополам с другой.

Бутылки 100 НДЦ 63481-623-70
Бутылки 500 НДЦ 63481-623-85

7, 5 мг / 325 мг

Персик, овальная форма, таблетка, вырезанная с «PERCOCET» с одной стороны и «7.5 / 325» - с другой.

Бутылки 100 НДЦ 63481-628-70

10 мг / 325 мг

Желтый, капсулообразный, таблетка, с одной стороны, с «PERCOCET» и «10/325» - с другой.

Бутылки 100 НДЦ 63481-629-70

Хранить при температуре от 20 до 25 ° C (от 68 ° до 77 ° F). (См. Температура контролируемой комнатной температуры USP).

Распределите в герметичном, светостойком контейнере, как определено в USP, с защитным от детей закрытием (по мере необходимости).

Требуется форма заказа DEA.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

Серьезные побочные реакции, которые могут быть связаны с использованием таблетки PERCOCET, включают в себя угнетение дыхания, апноэ, респираторную остановку, депрессию кровообращения, гипотонию и шок (см. ПЕРЕДОЗИРОВКА ).

Наиболее часто наблюдаемые несерьезные побочные реакции включают легкомысленность, головокружение, сонливость или седативный эффект, тошноту и рвоту. Эти эффекты, по-видимому, более выражены в амбулаторных условиях, чем у пациентов с неамбулацией, и некоторые из этих побочных реакций могут быть смягчены, если пациент лежит. Другие побочные реакции включают эйфорию, дисфорию, запор и зуд.

Реакции гиперчувствительности могут включать: извержения кожи, крапивную, эритематозную кожную реакцию.

$config[ads_text6] not found

Гематологические реакции могут включать: Тромбоцитопения, нейтропения, панцитопения, гемолитическая анемия. Редкие случаи агранулоцитоза также были связаны с использованием ацетаминофена. В высоких дозах наиболее серьезным побочным эффектом является дозозависимый, потенциально фатальный печеночный некроз. Также может возникнуть почечный трубчатый некроз и гипогликемическая кома.

Другие побочные реакции, полученные после опыта постмаркетинга с таблетками PERCOCET, перечислены системой органов и в порядке уменьшения степени тяжести и / или частоты следующим образом:

Тело в целом

Анафилактоидная реакция, аллергическая реакция, недомогание, астения, усталость, боль в груди, лихорадка, гипотермия, жажда, головная боль, повышенное потоотделение, случайная передозировка, не случайная передозировка

сердечно-сосудистый

Гипотония, гипертония, тахикардия, ортостатическая гипотензия, брадикардия, сердцебиение, дисритмии

Центральная и периферическая нервная система

Ступор, тремор, парестезия, гипоастезия, летаргия, судороги, беспокойство, умственные нарушения, ажитация, отек мозга, путаница, головокружение

Жидкость и электролит

Обезвоживание, гиперкалиемия, метаболический ацидоз, респираторный алкалоз Желудочно-кишечный тракт

Диспепсия, нарушения вкуса, боли в животе, вздутие живота, увеличение потливости, понос, сухость во рту, метеоризм, желудочно-кишечные расстройства, тошнота, рвота, панкреатит, кишечная непроходимость, илеус

печеночный

Переходные повышения печеночных ферментов, увеличение билирубина, гепатит, печеночная недостаточность, желтуха, гепатотоксичность, печеночное расстройство

Слуховые и вестибулярные

Потеря слуха, шум в ушах

гематологический

Thrombocytop enia

повышенная чувствительность

Острая анафилаксия, ангиодистрофия, астма, бронхоспазм, отек гортани, крапивница, анафилактоидная реакция

Метаболические и питательные

Гипогликемия, гипергликемия, ацидоз, алкалоз

Опорно-двигательный

Миалгия, рабдомиолиз

окуляр

Миозис, нарушения зрения, красные глаза

психиатрический

Наркотическая зависимость, злоупотребление наркотиками, бессонница, спутанность сознания, беспокойство, агитация, депрессивный уровень сознания, нервозность, галлюцинация, сонливость, депрессия, самоубийство

Дыхательная система

Бронхоспазм, одышка, гиперпноэ, отек легких, тахипноэ, аспирация, гиповентиляция, отек гортани

Кожа и придатки

Эритема, крапивница, сыпь, промывка

мочеполовой

Интерстициальный нефрит, папиллярный некроз, протеинурия, почечная недостаточность и неудача, задержка мочи

Злоупотребление наркотиками и зависимость

Таблетки PERCOCET представляют собой контролируемое по расписанию вещество. Оксикодон является опиоидом му-агониста со злоупотреблением, аналогичным морфину. Оксикодон, такой как морфин и другие опиоиды, используемые в анальгезии, можно злоупотреблять и подвергать преступной утечке.

Наркомания определяется как ненормальное, компульсивное использование, использование в немедицинских целях какого-либо вещества, несмотря на физические, психологические, профессиональные или межличностные трудности, возникающие в результате такого использования, и продолжение использования, несмотря на вред или риск причинения вреда. Наркомания - это лечимое заболевание, использующее многодисциплинарный подход, но рецидив распространен. Опиоидная зависимость относительно редка у пациентов с хронической болью, но может быть более распространена у людей, которые имеют прошлую историю алкоголя или злоупотребления психоактивными веществами или зависимости. Псевдодактификация относится к обезболиванию, ищущему поведение пациентов, чья боль плохо управляется. Он считается ятрогенным эффектом неэффективного управления болью. Поставщик медицинских услуг должен постоянно оценивать психологическое и клиническое состояние больного пациента, чтобы отличить зависимость от псевдонадежности и, таким образом, иметь возможность адекватно лечить боль.

Физическая зависимость от предписанного лекарства не означает наркомании. Физическая зависимость включает в себя возникновение синдрома отмены, когда происходит внезапное сокращение или прекращение употребления наркотиков или введение антагониста опиат. Физическую зависимость можно обнаружить после нескольких дней опиоидной терапии. Однако клинически значимая физическая зависимость наблюдается только после нескольких недель относительно высокой дозированной терапии. В этом случае резкое прекращение опиоидов может привести к синдрому отмены. Если терапевтическое указание на прекращение приема опиоидов, постепенное сужение препарата в течение 2-недельного периода предотвратит симптомы отмены. Тяжесть синдрома отмены зависит прежде всего от суточной дозы опиоида, продолжительности терапии и медицинского статуса индивидуума.

Синдром отмены оксикодона аналогичен синдрому отмены морфина. Этот синдром характеризуется зиянием, беспокойством, повышенным сердечным ритмом и артериальным давлением, беспокойством, нервозностью, мышечными болями, тремор, раздражительностью, ознобами, чередующимися с горячими вспышками, слюнотечением, анорексией, сильным чиханием, слезотечением, ринореей, расширенными зрачками, потоотделением, пилоэрезом, тошнота, рвота, судороги в животе, диарея и бессонница, выраженная слабость и депрессия.

«Отношение к наркотикам» очень часто встречается у наркоманов и наркоманов. Тактика поиска наркотиков включает экстренные вызовы или посещения в конце рабочего дня, отказ пройти надлежащий осмотр, тестирование или направление, повторную «потерю» рецептов, подделку рецептов и нежелание предоставлять предыдущие медицинские записи или контактную информацию для другого лечащего врача (ы). «Покупка врача» для получения дополнительных рецептов распространена среди лиц, злоупотребляющих наркотиками, и людей, страдающих от необработанной наркомании.

Злоупотребление и зависимость зависят от физической зависимости и толерантности. Врачи должны знать, что зависимость не может сопровождаться одновременной толерантностью и симптомами физической зависимости у всех наркоманов. Кроме того, злоупотребление опиоидами может возникать в отсутствие истинной зависимости и характеризуется неправильным использованием для немедицинских целей, часто в сочетании с другими психоактивными веществами. Оксикодон, как и другие опиоиды, был

отвлекается на немедицинское использование. Настоятельно рекомендуется тщательный учет информации о назначении, включая количество, частоту и запросы на продление.

Правильная оценка пациента, надлежащая практика назначения, периодическая переоценка терапии и надлежащее дозирование и хранение являются подходящими мерами, которые помогают ограничить злоупотребление опиоидными препаратами.

Как и другие опиоидные препараты, таблетки PERCOCET подпадают под действие Закона о федеральных контролируемых веществах. После хронического использования таблетки PERCOCET не следует прерывать внезапно, когда считается, что пациент физически зависит от оксикодона.

Взаимодействие с алкоголем и наркотиками

Ожидается, что оксикодон будет иметь аддитивные эффекты при использовании в сочетании с алкоголем, другими опиоидами или запрещенными наркотиками, которые вызывают депрессию центральной нервной системы.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ НАРКОТИКОВ

Взаимодействие с наркотиками / наркотиками с оксикодоном

Опиоидные анальгетики могут усилить нервно-мышечно-блокирующее действие релаксантов скелетных мышц и вызвать увеличение степени угнетения дыхания.

Пациенты, получающие депрессанты ЦНС, такие как другие опиоидные анальгетики, общие анестетики, фенотиазины, другие транквилизаторы, центрально-действующие противогрибковые средства, седативно-гипнотические средства или другие депрессанты ЦНС (включая алкоголь) одновременно с таблетками PERCOCET могут проявлять аддитивную депрессию ЦНС. Когда такая комбинированная терапия рассматривается, необходимо уменьшить дозу одного или обоих агентов. Одновременное использование антихолинергических препаратов с опиоидами может вызвать паралитическую непроходимость кишечника.

Агонистические / антагонистические анальгетики (т.е. пентазоцин, налбуфин, налтрексон и буторфанол) следует вводить с осторожностью пациенту, который получил или получает чистый опиоидный агонист, такой как оксикодон. Эти агонисты / антагонистические анальгетики могут уменьшить анальгетическое действие оксикодона или могут вызвать симптомы отмены.

Взаимодействие с наркотиками / наркотиками с ацетаминофеном

Алкоголь, этил : Гепатотоксичность наблюдается у хронических алкоголиков после различных уровней дозы (от умеренной до избыточной) ацетаминофена.

Антихолинергические средства : начало эффекта ацетаминофена может быть отсрочено или немного уменьшено, но на конечный фармакологический эффект не оказывает существенного влияния антихолинергические средства.

Оральные контрацептивы : увеличение глюкуронидирования, что приводит к увеличению плазменного клиренса и уменьшению периода полураспада ацетаминофена.

Уголь (активированный) : Уменьшает абсорбцию ацетаминофена при введении как можно быстрее после передозировки.

Бета-блокаторы (пропанол) : пропанол, по-видимому, ингибирует ферментные системы, ответственные за глюкуронидирование и окисление ацетаминофена. Следовательно, фармакологические эффекты ацетаминофена могут быть увеличены.

Loop diuretics : эффекты петлевого диуретика могут быть уменьшены, потому что ацетаминофен может уменьшить почечную экскрецию простагландина и снизить активность ренина в плазме.

Ламотриджин : концентрации ламотриджина в сыворотке могут быть снижены, что приводит к снижению терапевтических эффектов.

Пробенецид : Пробенецид может слегка увеличить терапевтическую эффективность ацетаминофена.

Зидовудин : Фармакологические эффекты зидовудина могут быть уменьшены из-за усиленного непеченочного или почечного клиренса зидовудина.

Взаимодействие с наркотиками / лабораторией

В зависимости от чувствительности / специфичности и методологии тестирования отдельные компоненты PERCOCET (Оксикодон и ацетаминофен-таблетки, USP) могут перекрестно реагировать с анализами, используемыми при предварительном обнаружении кокаина (первичного метаболита мочи, бензоилконина) или марихуаны (каннабиноиды) в человеческая моча. Для получения подтвержденного аналитического результата необходимо использовать более конкретный альтернативный химический метод. Предпочтительным подтверждающим методом является газовая хроматография / масс-спектрометрия (ГХ / МС). Более того, клинические соображения и профессиональное суждение должны применяться к любому результату теста на злоупотребление наркотиками, особенно при использовании предварительных положительных результатов.

Ацетаминофен может влиять на домашние системы измерения уровня глюкозы в крови; можно отметить снижение> 20% при средних значениях глюкозы. Этот эффект, по-видимому, связан с наркотиками, концентрацией и системой.

ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ

Неправильное использование, злоупотребление и утечка опиоидов

Оксикодон является опиоидным агонистом морфинового типа. Такие наркотики ищут наркоманы и люди с нарушениями зависимости и подвержены криминальной утечке.

Оксикодон можно злоупотреблять аналогично другим опиоидным агонистам, законным или незаконным. Это следует учитывать при назначении или раздаче таблеток PERCOCET в ситуациях, когда врач или фармацевт обеспокоен повышенным риском злоупотребления, злоупотребления или утечки. Обеспокоенность по поводу злоупотребления, наркомании и утечки не должна препятствовать правильному управлению болью.

Специалисты здравоохранения должны связаться со своим Государственным профессиональным советом по лицензированию или Управлением, контролируемым государственными органами, для получения информации о том, как предотвратить и выявить злоупотребления или утечки этого продукта.

Администрирование PERCOCET (Оксикодон и ацетаминофен таблетки, USP) следует тщательно контролировать для следующих потенциально серьезных побочных реакций и осложнений:

Дыхательная депрессия

Респираторная депрессия представляет опасность при использовании оксикодона, одного из активных ингредиентов в таблетках PERCOCET, как и у всех опиоидных агонистов. У пожилых и ослабленных пациентов особый риск для угнетения дыхания, как и у нетолерантных пациентов, при больших начальных дозах оксикодона или при приеме оксикодона в сочетании с другими агентами, которые снижают дыхание. Оксикодон следует использовать с особой осторожностью у пациентов с острой астмой, хроническим обструктивным легочным расстройством (ХОБЛ), кормовым легочным заболеванием или ранее существовавшим респираторным нарушением. У таких пациентов даже обычные терапевтические дозы оксикодона могут уменьшать дыхательное движение до точки апноэ. У этих пациентов следует учитывать альтернативные непиоидные анальгетики, а опиоиды следует применять только при тщательном медицинском наблюдении при самой низкой эффективной дозе.

В случае респираторной депрессии можно использовать реверсивный агент, такой как налоксон гидрохлорид (см. ПЕРЕДОЗИРОВКА ).

Травма головы и повышенное внутричерепное давление

Дыхательные депрессанты от опиоидов включают удержание углекислого газа и вторичное повышение давления спинномозговой жидкости и могут быть заметно преувеличены при наличии травмы головы, других внутричерепных поражений или ранее существовавшего увеличения внутричерепного давления. Оксикодон производит эффекты на зрачковый ответ и сознание, которые могут скрывать неврологические признаки ухудшения у пациентов с травмами головы.

Гипотензивный эффект

Оксикодон может вызывать сильную гипотензию, особенно у лиц, чья способность поддерживать кровяное давление была скомпрометирована из-за истощенного объема крови или после одновременного применения с препаратами, которые нарушают вазомоторный тонус, такой как фенотиазины. Оксикодон, как и все опиоидные анальгетики морфинового типа, следует вводить с осторожностью

пациентам с сосудистым шоком, поскольку вазодилатация, производимая препаратом, может дополнительно снизить сердечный выброс и кровяное давление. Оксикодон может продуцировать ортостатические гипотензии у пациентов с амбулаторной инфекцией.

Hepatotoxicity

Ацетаминофен ассоциируется с случаями острой печеночной недостаточности, время от времени приводящей к пересадке печени и смерти. Большинство случаев повреждения печени связаны с использованием ацетаминофена в дозах, превышающих 4000 миллиграммов в день, и часто включают более одного продукта, содержащего ацетаминофен. Чрезмерное потребление ацетаминофена может быть преднамеренным для самоповреждения или непреднамеренного, поскольку пациенты пытаются получить больше облегчения боли или неосознанно принимать другие продукты, содержащие ацетаминофен.

Риск острой печеночной недостаточности выше у лиц с основным заболеванием печени и у людей, которые употребляют алкоголь при приеме ацетаминофена.

Попросите пациентов искать ацетаминофен или APAP на этикетках упаковки и не использовать более одного продукта, который содержит ацетаминофен. Попросите пациентов немедленно обратиться за медицинской помощью после приема более 4000 миллиграммов ацетаминофена в день, даже если они чувствуют себя хорошо.

Серьезные кожные реакции

Редко ацетаминофен может вызывать серьезные кожные реакции, такие как острый генерализованный экзантематозный пустулез (AGEP), синдром Стивенса-Джонсона (SJS) и токсический эпидермальный некролиз (TEN), который может быть фатальным. Пациенты должны быть проинформированы о признаках серьезных кожных реакций, и использование препарата должно быть прекращено при первом появлении кожной сыпи или любых других признаков гиперчувствительности.

Гиперчувствительность / анафилаксия

Были сообщения постмаркетинга о гиперчувствительности и анафилаксии, связанные с использованием ацетаминофена. Клинические признаки, включая отек лица, рта и горла, респираторный дистресс, крапивницу, сыпь, зуд и рвоту. Были редкие сообщения о угрожающей жизни анафилаксии, требующей неотложной медицинской помощи. Попросите пациентов немедленно прекратить PERCOCET и обратиться за медицинской помощью, если они испытывают эти симптомы. Не назначайте PERCOCET пациентам с аллергоминогенной аллергией.

Меры предосторожности

Генеральная

Опиоидные анальгетики следует использовать с осторожностью в сочетании с депрессантами ЦНС и должны быть зарезервированы для случаев, когда преимущества опиоидной анальгезии перевешивают известные риски угнетения дыхания, измененного психического состояния и постуральной гипотензии.

Острые абдоминальные состояния

Администрация PERCOCET (Оксикодон и ацетаминофен таблетки, USP) или другие опиоиды могут затенять диагноз или клинический курс у пациентов с острыми брюшными состояниями.

Таблетки PERCOCET следует с осторожностью относиться к пациентам с депрессией ЦНС, пожилым или ослабленным пациентам, пациентам с тяжелым нарушением функции печени, легочной или почечной функции, гипотиреозу, болезни Аддисона, гипертрофии предстательной железы, стриктуре уретры, острому алкоголизму, бреду, кифосколиоз, угнетение дыхания, микседема и токсический психоз.

Таблетки PERCOCET могут скрывать диагноз или клинический курс у пациентов с острой абдоминальной ситуацией. Оксикодон может усугубить судороги у пациентов с судорожными расстройствами, и все опиоиды могут вызвать или усугубить судороги в некоторых клинических условиях.

После введения таблеток PERCOCET сообщалось о анафилактических реакциях у пациентов с известной гиперчувствительностью к кодеину, соединению со структурой, сходной с морфином и оксикодоном. Частота этой возможной кросс-чувствительности неизвестна.

Взаимодействие с другими депрессантами ЦНС

Пациенты, получающие другие опиоидные анальгетики, общие анестетики, фенотиазины, другие транквилизаторы, центрально-действующие антиэмиттики, седативно-гипнотические средства или другие депрессанты ЦНС (включая алкоголь) одновременно с таблетками PERCOCET, могут проявлять аддитивную депрессию ЦНС. Когда такая комбинированная терапия рассматривается, необходимо уменьшить дозу одного или обоих агентов.

Взаимодействие с смешанными агонистами / антагонистами опиоидных анальгетиков

Агонисты / антагонистические анальгетики (то есть, пентазоцин, налбуфин и буторфанол) следует вводить с осторожностью пациенту, который получил или получает курс терапии с помощью чистого анаболического опиоидного агониста, такого как оксикодон. В этой ситуации смешанные агонисты / антагонистические анальгетики могут уменьшить анальгетическое действие оксикодона и / или могут вызывать симптомы отмены у этих пациентов.

Амбулаторная хирургия и послеоперационное использование

Показано, что оксикодон и другие морфиноподобные опиоиды уменьшают подвижность кишечника. Ileus - обычное послеоперационное осложнение, особенно после внутрибрюшной хирургии с использованием опиоидной анальгезии. Следует проявлять осторожность, чтобы контролировать снижение моторики кишечника у пациентов после операции, получающих опиоиды. Стандартная поддерживающая терапия должна быть реализована.

Использование при болезни поджелудочной железы / билиарного тракта

Оксикодон может вызвать спазм Сфинктера Одди и должен использоваться с осторожностью у пациентов с болезнями желчных путей, включая острый панкреатит. Опиоиды, такие как оксикодон, могут вызывать увеличение уровня амилазы в сыворотке.

Толерантность и физическая зависимость

Толерантность - необходимость увеличения доз опиоидов для поддержания определенного эффекта, такого как анальгезия (при отсутствии прогрессирования заболевания или других внешних факторов). Физическая зависимость проявляется при абстинентных симптомах после резкого прекращения приема препарата или при введении антагониста. Физическая зависимость и толерантность не являются необычными при хронической опиоидной терапии.

Опиоидный абстинентный или абстинентный синдром характеризуется некоторыми или всеми из следующих факторов: беспокойство, слезотечение, ринорея, зевота, потение, озноб, миалгия и мидриаз. Могут развиться и другие симптомы: раздражительность, беспокойство, боли в спине, боль в суставах, слабость, судороги в животе, бессонница, тошнота, анорексия, рвота, диарея или повышенное кровяное давление, частота дыхания или частота сердечных сокращений.

В целом, опиоиды не должны внезапно прекращаться (см. ДОЗИРОВКА И АДМИНИСТРАЦИЯ: Прекращение терапии ).

Лабораторные тесты

Хотя оксикодон может перекрестно реагировать с некоторыми анализами мочи на ВИЧ, не было найдено никаких доступных исследований, которые определяли продолжительность обнаружения оксикодона в сетчатых средах с мочой. Однако, исходя из фармакокинетических данных, приблизительная продолжительность обнаружения для однократной дозы оксикодона приблизительно оценивается в течение одного-двух дней после воздействия лекарственного средства.

Мочеиспытания для опиатов могут проводиться для определения употребления запрещенных наркотиков и по медицинским причинам, таких как оценка пациентов с измененными состояниями сознания или мониторинг эффективности усилий по восстановлению наркотиков. Предварительная идентификация опиатов в моче включает в себя использование иммуноаналитического скрининга и тонкослойной хроматографии (ТСХ). Газовая хроматография / масс-спектрометрия (ГХ / МС) может быть использована в качестве этапа идентификации третьей ступени в медицинской исследовательской последовательности для тестирования опиатов после иммуноанализа и ТСХ. Тождества 6-кетоопиатов (например, оксикодона) можно дополнительно дифференцировать путем анализа их производного метоксим-триметилсилила (МО-ТМС).

Канцерогенез, мутагенез, ухудшение плодородия

канцерогенез

Исследования животных для оценки канцерогенного потенциала оксикодона и ацетаминофена не проводились.

мутагенеза

Комбинация оксикодона и ацетаминофена не была оценена для мутагенности. Один только оксикодон был отрицательным в анализе бактериальной обратной мутации (Ames), анализе аберрации хромосом in vitro с человеческими лимфоцитами без метаболической активации и in vivo мышином микронуклеусе. Оксикодон был кластогенным в хромосомном анализе лимфоцитов человека в присутствии метаболической активации и в анализе лимфомы мыши с или без метаболической активации.

фертильность

Исследования животных для оценки влияния оксикодона на фертильность не проводились.

беременность

Тератогенные эффекты: беременность Категория C

Репродуктивные исследования животных не проводились с PERCOCET. Также неизвестно, может ли PERCOCET причинить вред плоду при введении беременной женщине или повлиять на репродуктивную способность. PERCOCET не следует назначать беременной женщине, если только, по мнению врача, потенциальные выгоды перевешивают возможные опасности.

Нетератогенные эффекты

Опиоиды могут пересекать плацентарный барьер и могут вызвать неонатальную депрессию. Использование опиоидов во время беременности может привести к физически зависящему от лекарств плоду. После рождения новорожденный может страдать тяжелыми симптомами отмены.

Труд и доставка

Таблетки PERCOCET не рекомендуются для использования женщинами во время и непосредственно перед родами и родами из-за его потенциального воздействия на респираторную функцию у новорожденных.

Кормящие матери

Как правило, уход не должен проводиться, когда пациент получает таблетки PERCOCET из-за возможности седации и / или угнетения дыхания у младенца. Оксикодон выделяется в грудном молоке в низких концентрациях, и были редкие сообщения о сонливости и летаргии у младенцев кормящих матерей, принимавших оксикодон / ацетаминофен. Ацетаминофен также выводится из грудного молока в низких концентрациях.

Детская использования

Безопасность и эффективность в педиатрических больных не установлены. Гериатрические использования

При определении количества и частоты приема таблеток PERCOCET для гериатрических пациентов следует принимать специальную меру предосторожности, так как клиренс оксикодона может быть немного уменьшен в этой популяции пациентов по сравнению с более молодыми пациентами.

Печеночные обесценения

В фармакокинетическом исследовании оксикодона у пациентов с конечной стадией заболевания печени уровень оксикодона снижался, а период полувыведения увеличивался. Следует проявлять осторожность при использовании оксикодона у пациентов с нарушениями функции печени.

Почечная недостаточность

В исследовании пациентов с почечной недостаточностью конечной стадии средний средний период полувыведения был увеличен у уремических пациентов из-за увеличения объема распределения и уменьшения зазора. Оксикодон следует использовать с осторожностью у пациентов с почечной недостаточностью.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

После острой передозировки токсичность может быть вызвана оксикодоном или ацетаминофеном.

Признаки и симптомы

Токсичность от отравления оксикодоном включает опиоидную триаду: точечные зрачки, снижение дыхания и потерю сознания. Серьезная передозировка оксикодоном характеризуется угнетением дыхания (снижение частоты дыхания и / или дыхательного объема, дыхание Чейна-Стокса, цианоз), экстремальная сонливость, прогрессирующая до оцепенения или комы, вялость скелетных мышц, холодная и липкая кожа, а иногда и брадикардия и гипотония. При сильной передозировке могут возникать апноэ, кровообращение, остановка сердца и смерть.

При передозировке ацетаминофена: зависимый от дозы потенциально смертельный печеночный некроз является наиболее серьезным побочным эффектом. Также могут возникать почечный трубчатый некроз, гипогликемическая кома и дефекты коагуляции.

Ранние симптомы после потенциально гепатотоксической передозировки могут включать: тошноту, рвоту, потоотделение и общее недомогание. Клинические и лабораторные данные о печеночной токсичности могут не проявляться до 48-72 часов после приема внутрь.

лечение

Одной или множественной передозировкой препарата с оксикодоном и ацетаминофеном является потенциально смертельная передозировка полипластиком, и рекомендуется консультация с региональным центром токсикологического контроля. Немедленное лечение включает поддержку кардиореспираторной функции и меры по снижению абсорбции препарата. Как указано, следует использовать кислород, внутривенные жидкости, вазопрессоры и другие вспомогательные меры. Также следует рассмотреть вопрос об использовании вентиляции или контролируемой вентиляции.

оксикодон

Основное внимание следует уделить восстановлению адекватного дыхательного обмена путем предоставления патентной воздушной трассы и учреждения вспомогательной или контролируемой вентиляции. Опиоидный антагонист налоксон гидрохлорид является специфическим противоядием против угнетения дыхания, которое может быть результатом чрезмерной дозы или необычной чувствительности к опиоидам, включая оксикодон. Поскольку продолжительность действия оксикодона может превышать продолжительность действия антагониста, пациент должен находиться под постоянным наблюдением, а повторные дозы антагониста следует вводить по мере необходимости для поддержания адекватного дыхания. Опиоидный антагонист нельзя вводить в отсутствие клинически значимой респираторной или сердечно-сосудистой депрессии.

Ацетаминофен

Дезактивацию желудка активированным углем следует вводить непосредственно перед N-ацетилцистеином (NAC), чтобы уменьшить системную абсорбцию, если проглатывание ацетаминофена известно или, как предполагается, произошло в течение нескольких часов после презентации. Уровни ацетаминофена в сыворотке крови следует получать немедленно, если пациент получает 4 часа или более после приема внутрь для оценки потенциального риска гепатотоксичности; уровни ацетаминофена, полученные менее чем через 4 часа после проглатывания, могут вводить в заблуждение. Чтобы получить наилучший возможный результат, НАК следует назначать как можно скорее, когда подозревается надвигающееся или развивающееся повреждение печени. Внутривенный NAC можно вводить, когда обстоятельства исключают пероральное введение.

Сильная поддерживающая терапия необходима при тяжелой интоксикации. Процедуры ограничения непрерывного всасывания препарата должны быть легко выполнены, поскольку повреждение печени зависит от дозы и происходит в начале интоксикации.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Таблетки PERCOCET не следует вводить пациентам с известной гиперчувствительностью к оксикодону, ацетаминофену или любому другому компоненту этого продукта.

Оксикодон противопоказан в любой ситуации, когда опиоиды противопоказаны, включая пациентов со значительной респираторной депрессией (в неконтролируемых условиях или отсутствии реанимационного оборудования) и пациентов с острой или тяжелой бронхиальной астмой или гиперкарбией. Оксикодон противопоказан при назначении подозрительной или известной паралитической ileus.

КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ

Центральная нервная система

Оксикодон является полусинтетическим чистым опиоидным агонистом, основным терапевтическим действием которого является обезболивание. Другие фармакологические эффекты оксикодона включают анксиолиз, эйфорию и чувство расслабления. Эти эффекты опосредуются рецепторами (особенно ^ и к) в центральной нервной системе для эндогенных опиоидоподобных соединений, таких как эндорфины и энкефалины. Оксикодон вызывает угнетение дыхания посредством прямой активности в дыхательных центрах в стволе мозга и угнетает рефлекс кашля прямым воздействием на центр мозгового вещества.

Ацетаминофен является неопиатным, несалицилатным обезболивающим и жаропонижающим. Место и механизм обезболивающего действия ацетаминофена не определены. Антипиретический эффект ацетаминофена достигается за счет ингибирования действия эндогенного пирогена на гипоталамические терморегулирующие центры.

Желудочно-кишечный тракт и другие гладкие мышцы

Оксикодон снижает подвижность, увеличивая гладкомышечный тонус в желудке и двенадцатиперстной кишке. В тонком кишечнике переваривание пищи задерживается снижением пропульсивных сокращений. Другие опиоидные эффекты включают сокращение гладкой мускулатуры желчного тракта, спазм Сфинктера Одди, увеличение тонуса сфинктера мочеточника и мочевого пузыря и уменьшение тонуса матки.

Сердечно-сосудистая система

Оксикодон может вызывать высвобождение гистамина и может быть связан с ортостатической гипотензией и другими симптомами, такими как зуд, покраснение, красные глаза и потоотделение.

Фармакокинетика

Поглощение и распределение

Сообщалось, что средняя абсолютная пероральная биодоступность оксикодона у больных раком составляет около 87%. Показано, что оксикодон составляет 45%, связанный с белками плазмы человека in vitro. Объем распределения после внутривенного введения составляет 211, 9 ± 186, 6 л.

Поглощение ацетаминофена происходит быстро и почти полностью из желудочно-кишечного тракта после перорального введения. При передозировке абсорбция завершается через 4 часа. Ацетаминофен относительно равномерно распределен по большинству жидкостей организма. Связывание лекарственного средства с белками плазмы является переменным; только от 20% до 50% могут быть связаны при концентрациях, встречающихся при острой интоксикации.

Метаболизм и ликвидация

Высокая доля оксикодона N-деалкилирована до нороксикодона во время метаболизма первого прохода. Оксиморфон, образован O-деметилированием оксикодона. Метаболизм оксикодона к оксиморфону катализируется CYP2D6. Свободный и конъюгированный нороксикодон, свободный и конъюгированный оксикодон и оксиморфон выделяются с мочой человека после однократной пероральной дозы оксикодона. Приблизительно от 8 до 14% дозы выводится в виде свободного оксикодона в течение 24 часов после введения. После однократной пероральной дозы оксикодона среднее время полувыведения ± ± 3, 5 ± 3, 51 ± 1, 43 часа.

Ацетаминофен метаболизируется в печени с помощью микросомального фермента цитохрома Р450. Около 8085% ацетаминофена в организме конъюгировано главным образом с глюкуроновой кислотой и в меньшей степени с серной кислотой и цистеином. После печеночной конъюгации от 90 до 100% препарата восстанавливается в моче с в первый день.

Около 4% ацетаминофена метаболизируется через оксидазу цитохрома Р450 до токсического метаболита, который далее детоксифицируется путем конъюгации с глутатионом, присутствующим в фиксированном количестве. Считается, что токсический метаболит NAPQI (N-ацетил-п-бензохинонимин, N-ацетилимидохинон) ответственен за некроз печени. Высокие дозы ацетаминофена могут истощать запасы глютатиона, так что инактивация токсического метаболита снижается. При высоких дозах способность метаболических путей конъюгации с глюкуроновой кислотой и серной кислотой может быть превышена, что приводит к увеличению метаболизма ацетаминофена с помощью альтернативных путей.

ИНФОРМАЦИЯ О ПАЦИЕНТЕ

Следующая информация должна быть предоставлена ​​пациентам, получающим таблетки PERCOCET их врачом, медсестрой, фармацевтом или опекуном:

  1. Не принимайте PERCOCET, если у вас аллергия на какие-либо ингредиенты.
  2. Если у вас развиваются признаки аллергии, такие как сыпь или затрудненное дыхание, прекратите принимать PERCOCET и немедленно обратитесь к поставщику медицинских услуг.
  3. Не принимайте более 4000 миллиграммов ацетаминофена в день. Позвоните своему врачу, если вы принимаете больше рекомендуемой дозы.
  4. Пациенты должны знать, что таблетки PERCOCET содержат оксикодон, который является морфиноподобным веществом.
  5. Пациентам следует поручить хранить таблетки PERCOCET в безопасном месте в недоступном для детей месте. В случае случайного проглатывания необходимо немедленно обратиться за неотложной медицинской помощью.
  6. Когда таблетки PERCOCET больше не нужны, неиспользованные таблетки должны быть уничтожены путем промывки туалета.
  7. Пациентам следует рекомендовать не корректировать дозу лекарства сами. Вместо этого они должны проконсультироваться со своим назначающим врачом.
  8. Пациентам следует рекомендовать, чтобы таблетки PERCOCET могли нарушать умственные и / или физические способности, необходимые для выполнения потенциально опасных задач (например, вождение, эксплуатация тяжелого оборудования).
  9. Пациентам не следует комбинировать таблетки PERCOCET с алкоголем, опиоидными анальгетиками, транквилизаторами, седативными средствами или другими депрессантами ЦНС, если только по рекомендации и указаниям врача. При совместном применении с другим депрессантом ЦНС таблетки PERCOCET могут вызывать опасную аддитивную центральную нервную систему или респираторную депрессию, что может привести к серьезным травмам или смерти.
  10. Безопасное использование таблеток PERCOCET во время беременности не установлено; таким образом, женщины, которые планируют забеременеть или беременны, должны проконсультироваться со своим врачом, прежде чем принимать таблетки PERCOCET.
  11. Кормящим матерям следует проконсультироваться со своими врачами о том, следует ли прекратить кормление грудью или отказаться от таблеток PERCOCET из-за возможности серьезных побочных реакций на грудных детей.
  12. Пациентам, получающим таблетки PERCOCET более чем на несколько недель, следует рекомендовать не прекращать прием препарата. Пациентам следует проконсультироваться со своим врачом о постепенном прекращении приема дозы, чтобы уменьшить лечение.
  13. Пациентам следует рекомендовать, чтобы таблетки PERCOCET были потенциальным наркотиком злоупотребления. Они должны защищать его от кражи, и его никогда не следует отдавать никому, кроме человека, для которого оно было предписано.

Популярные категории