Пенициллин В.К.

Anonim

Пенициллин-ВК (пенициллин V калий) Таблетки, USP
250 мг (400 000 единиц),
500 мг (800 000 единиц)

Чтобы уменьшить развитие лекарственно-устойчивых бактерий и поддерживать эффективность пенициллина-ВК и других антибактериальных препаратов, пенициллин-ВК необходимо использовать только для лечения или профилактики инфекций, которые доказаны или сильно подозреваются в причинении бактерий.

ОПИСАНИЕ

Пенициллин V представляет собой феноксиметиловый аналог пенициллина G.

Пенициллин V калий представляет собой калиевую соль пенициллина V.


Молекулярная формула : C 16 H 17 O 5 KN 2 S Молекулярный вес : 388, 5

Пенициллин -VK (Пенициллин V калийные таблетки USP) для перорального введения содержит 250 мг (400 000 единиц) или 500 мг (800 000 единиц) пенициллина V. Кроме того, каждая таблетка содержит следующие неактивные ингредиенты: гидроксипропилметилцеллюлозу, стеарат магния, полиэтилен гликоль, повидон, тальк и диоксид титана.

ПОКАЗАНИЯ

Таблетки калия пенициллина V показаны при лечении умеренно-умеренно тяжелых инфекций из-за чувствительных к пенициллину микроорганизмов. Терапия должна руководствоваться бактериологическими исследованиями (включая тесты чувствительности) и клиническим ответом.

ПРИМЕЧАНИЕ. Тяжелая пневмония, эмпиема, бактериемия, перикардит, менингит и артрит не должны лечиться пенициллином V во время острой стадии. Необходимо указать хирургические процедуры.

Следующие инфекции обычно отвечают на адекватную дозу пенициллина V.

Стрептококковые инфекции (без бактериемии)

Легкие и умеренные инфекции верхних дыхательных путей, скарлатина и мягкой рожи.

ПРИМЕЧАНИЕ. Стрептококки в группах A, C, G, H, L и M очень чувствительны к пенициллину. Другие группы, включая группу D (энтерококк), устойчивы.

Пневмококковые инфекции

Легкие и умеренно тяжелые инфекции дыхательных путей.

Стафилококковые инфекции - чувствительный к пенициллину

Слабые инфекции кожи и мягких тканей.

ПРИМЕЧАНИЕ. В отчетах отмечается увеличение числа штаммов стафилококков, устойчивых к пенициллину G, что подчеркивает необходимость изучения культуры и чувствительности при лечении подозрительных стафилококковых инфекций.

Fusospirochetosis (Винсент гингивит и фарингит)

От легкой до умеренно тяжелой инфекции ротоглотки обычно реагируют на терапию пероральным пенициллином.

ПРИМЕЧАНИЕ. Необходимую стоматологическую помощь следует выполнять при инфекциях, связанных с тканями десен.

Медицинские условия, при которых пероральная пенициллиновая терапия показана как профилактика: для предотвращения рецидива после ревматической лихорадки и / или хореи: Профилактика оральным пенициллином на постоянной основе доказала свою эффективность в предотвращении повторения этих состояний.

Несмотря на то что не было проведено никаких контролируемых клинических исследований эффективности, пенициллин V был предложен Американской кардиологической ассоциацией и Американской стоматологической ассоциацией для использования в качестве перорального режима для профилактики бактериального эндокардита у пациентов с врожденными пороками сердца или ревматических или других приобретенных клапанов сердца когда они проходят стоматологические процедуры и хирургические процедуры верхних дыхательных путей 1 . Оральный пенициллин не должен использоваться у тех пациентов с особенно высоким риском развития эндокардита (например, с протезными клапанами сердца или хирургически сконструированными системными легочными шунтами). Пенициллин V не следует использовать в качестве дополнительной профилактики для мочеполовой аппаратуры или хирургии, хирургии нижних отделов кишечника, сигмоидоскопии и родов. Поскольку может случиться так, что альфа-гемолитические стрептококки, относительно устойчивые к пенициллину, могут быть обнаружены, когда пациенты получают непрерывный оральный пенициллин для вторичной профилактики ревматической лихорадки, для этих пациентов могут быть выбраны профилактические средства, отличные от пенициллина, и назначаются в дополнение к их непрерывной ревматической лихорадке режим.

ПРИМЕЧАНИЕ. При выборе антибиотиков для профилактики бактериального эндокардита врач или дантист должны прочитать полное совместное заявление Американской ассоциации сердца и Американской стоматологической ассоциации 1 .

$config[ads_text5] not found

Чтобы уменьшить развитие лекарственно-устойчивых бактерий и поддерживать эффективность пенициллина-ВК и других антибактериальных препаратов, пенициллин-ВК необходимо использовать только для лечения или профилактики инфекций, которые доказаны или, как предполагается, вызваны чувствительными бактериями. Когда информация о культуре и восприимчивости доступна, их следует учитывать при выборе или модификации антибактериальной терапии. В отсутствие таких данных местная эпидемиология и модели восприимчивости могут способствовать эмпирическому выбору терапии.

ДОЗИРОВКА И АДМИНИСТРИРОВАНИЕ

Дозировка пенициллина V должна определяться в соответствии с чувствительностью возбудителей микроорганизмов и тяжести инфекции и корректироваться с учетом клинического ответа пациента.

Обычные рекомендации по дозировке для взрослых и детей 12 лет и старше следующие:

Стрептококковые инфекции

От легкой до умеренно тяжелой - верхних дыхательных путей и включая скарлатину и рожу: от 125 до 250 мг (от 200 000 до 400 000 единиц) каждые 6-8 часов в течение 10 дней.

Пневмококковые инфекции

От легкой до умеренно тяжелой - респираторного тракта, включая средний отит: от 250 до 500 мг (от 400 000 до 800 000 единиц) каждые 6 часов, пока пациент не будет афебрильным в течение как минимум 2 дней.

Стафилококковые инфекции

Мягкие инфекции кожи и мягких тканей (культура и чувствительные тесты должны быть выполнены): от 250 до 500 мг (от 400 000 до 800 000 единиц) каждые 6-8 часов.

Fusospirochetosis (инфекция Винсента) ротоглотки. От умеренной до умеренно тяжелой инфекции: от 250 до 500 мг (от 400 000 до 800 000 единиц) каждые 6-8 часов.

Для профилактики рецидива после ревматической лихорадки и / или хореи: от 125 до 250 мг (от 200 000 до 400 000 единиц) два раза в день на постоянной основе.

$config[ads_text6] not found

Для профилактики бактериального эндокардита у пациентов с врожденными пороками сердца или при ревматических или других приобретенных клапанных заболеваниях сердца при проведении стоматологических процедур или хирургических процедур верхних дыхательных путей: 2 грамма пенициллина V (1 грамм для детей до 60 фунтов) за 1 час до а затем 1 грамм (500 мг для детей до 60 фунтов) через 6 часов.

КАК ПОСТАВЛЯЕТСЯ

Пенициллин-VK таблетки (таблетки пенициллина V калия USP), 250 мг (400 000 единиц) представляют собой круглые, двояковыпуклые белые таблетки, debossed PVK 250 и разрыв с одной стороны и GG 949 на обратной стороне.

NDC 0781-1205-01 бутылки 100
NDC 0781-1205-10 бутылки 1000

Пенициллин-VK таблетки (таблетки пенициллин V калия таблетки USP), 500 мг (800 000 единиц), продолговатые, двояковыпуклые белые таблетки, debossed PVK 500 с одной стороны и GG 950 на обратной стороне и разрыв с обеих сторон.

NDC 0781-1655-01 бутылки 100
NDC 0781-1655-10 бутылки 1000

Хранить при температуре 20 ° -25 ° C (68 ° -77 ° F) (см. Температура контролируемой комнатной температуры USP ).

Держите плотно закрытым. Распределите в герметичном контейнере, как определено в USP.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

Хотя частота реакций на пероральные пенициллины была зарегистрирована с гораздо меньшей частотой, чем после парентеральной терапии, следует помнить, что все степени гиперчувствительности, включая фатальную анафилаксию, сообщались с оральным пенициллином.

Наиболее распространенными реакциями на пероральный пенициллин являются тошнота, рвота, эпигастральный стресс, диарея и черный волосатый язык. Реакцией гиперчувствительности являются кожные высыпания (maculopapular к exfoliative dermatitis), крапивница и другие реакции, связанные с сывороткой, отек гортани и анафилаксия.

Лихорадка и эозинофилия часто могут быть единственной наблюдаемой реакцией. Гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения, нейропатия и нефропатия являются нечастыми реакциями и обычно связаны с высокими дозами парентерального пенициллина.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ НАРКОТИКОВ

Информация не предоставлена.

ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ

СЕРЬЕЗНАЯ И СЛУЧАЙНАЯ ФАКТИЧЕСКАЯ ГИПЕРСУЛЬТИВНОСТЬ (анафилактические) РЕАКЦИИ БЫЛИ ОТНОСИТСЯ У ПАЦИЕНТОВ НА ПЕНИЦИЛЛИНУЮ ТЕРАПИЮ. ЭТИ РЕАКЦИИ БОЛЬШЕ СКАЗАТЬСЯ В ИНДИВИДУАЦИЯХ С ИСТОРИЕЙ ГИПЕРСУЛЬТАТИВНОСТИ ПЕНИЦИЛЛИНА И / ИЛИ ИСТОРИЕЙ ЧУВСТВИТЕЛЬНОСТИ ДЛЯ МНОЖЕСТВЕННЫХ АЛЛЕРГЕНОВ. БЫЛО ДОКЛАДЫ ИНДИВИДУАЛОВ С ИСТОРИЕЙ ГИПЕРСУЛЬТАТИВНОСТИ ПЕНИЦИЛЛИНА, КОТОРЫЕ ОПЫТАЛИ СЕРЬЕЗНЫЕ РЕАКЦИИ, КОГДА ОБРАЩАЕТСЯ С ЦЕФАЛОСПОРНЫМИ. ПЕРЕД ИНИЦИАТИВНОЙ ТЕРАПИЕЙ С ПЕЦИЦИЛЛИНСКИМИ ВЗЯТНЫМИ ТАБЛЕТКАМИ, ОСТОРОЖНЫМ ЗАПРОСОМ ДОЛЖНЫ БЫТЬ СДЕЛАНЫ В ОТНОШЕНИИ ПРЕДЫДУЩИХ РЕАКЦИЙ ГИПЕРСУЛЬТАТИВНОСТИ ПЕНИЦИЛЛИНАМ, ЦЕФАЛОСПОРНИНАМ ИЛИ ДРУГИМ АЛЛЕРГАНАМ. ЕСЛИ АЛЛЕРГИЧЕСКАЯ РЕАКЦИЯ ПРОБЛЕМЫ, ПЕНИЦИЛЛИН В КАЛИЯХ КАПИТАЛА ДОЛЖНЫ ПРЕКРАТИТЬСЯ И УТВЕРЖДЕНА УТВЕРЖДЕННАЯ ТЕРАПИЯ. СЕРЬЕЗНЫЕ АНАФИЛАКТИЧЕСКИЕ РЕАКЦИИ ТРЕБУЮТ НЕМЕДЛЕННО АВАРИЙНУЮ ЛЕЧЕНИЕ С ЭПИНОФРИНОМ. КИСЛОРОД, ВНУТРИВЕННЫЕ СТЕРОИДЫ И УПРАВЛЕНИЕ АВИААГРЕССОМ, ВКЛЮЧАЯ ИНТУБАЦИЮ, ДОЛЖНЫ БЫТЬ АДМИНИСТРИРОВАННЫМИ КАК УКАЗАН.

Сообщалось о связанной с Clostridium difficile диарее (CDAD) с использованием почти всех антибактериальных средств, включая пенициллин, и может варьироваться в зависимости от тяжелой диареи от фатального колита. Лечение антибактериальными агентами изменяет нормальную флору толстой кишки, приводящую к разрастанию C. difficile .

C. difficile вырабатывает токсины A и B, которые способствуют развитию CDAD. Гипертоксины, продуцирующие штаммы C. difficile, вызывают повышенную заболеваемость и смертность, поскольку эти инфекции могут быть резистентными к антимикробной терапии и могут потребовать колэктомии. CDAD следует рассматривать у всех пациентов с диареей после применения антибиотиков. Необходима тщательная медицинская история, поскольку, как сообщается, CDAD происходит через два месяца после введения антибактериальных средств.

Если CDAD подозревается или подтверждается, может потребоваться прекращение использования антибиотика, не направленного против C. difficile . Соответствующее управление жидкостью и электролитом, добавление белка, антибиотикотерапия C. difficile и хирургическая оценка должны быть установлены по клиническим показаниям.

Меры предосторожности

Пенициллин следует использовать с осторожностью у лиц с историей значительных аллергии и / или астмы.

Генеральная

Назначение пенициллина-VK в отсутствие доказанной или сильно подозреваемой бактериальной инфекции или профилактического показания вряд ли принесет пользу пациенту и повысит риск развития лекарственно-устойчивых бактерий.

Оральный путь введения не должен опираться на пациентов с тяжелой болезнью или с тошнотой, рвотой, дилатацией желудка, кардиоспазмом или гипермотивом кишечника.

Случайные пациенты не будут поглощать терапевтические количества перорально вводимого пенициллина.

При стрептококковых инфекциях терапия должна быть достаточной для устранения организма (10-дневный минимум); в противном случае могут возникнуть осложнения стрептококковой инфекции. Культуры следует проводить после завершения лечения, чтобы определить, были ли уничтожены стрептококки.

Длительное использование антибиотиков может способствовать разрастанию нечувствительных организмов, включая грибы. Если происходит суперинфекция, необходимо принять соответствующие меры.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Информация не предоставлена.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Предыдущая реакция гиперчувствительности к любому пенициллину является противопоказанием.

КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ

Пенициллин V оказывает бактерицидное действие против чувствительных к пенициллину микроорганизмов во время стадии активного размножения. Он действует через ингибирование биосинтеза мукопептида клеточной стенки. Он неактивен против бактерий, продуцирующих пенициллиназу, которые включают в себя множество штаммов стафилококков. Препарат оказывает высокую активность in vitro против стафилококков (кроме штаммов, продуцирующих пенициллиназу), стрептококки (группы A, C, G, H, L и M) и пневмококки. Другими организмами, чувствительными к in vitro, к пенициллину V являются Corynebacteriumdiphtheriae, Bacillus anthracis, Clostridia, Actinomycesbovis, Streptobacillusmoniliformis, Listeria monocytogenes, Leptospira и Neisseria gonorrhoeae . Treponemapallidum чрезвычайно чувствителен.

Калийная соль пенициллина V имеет явное преимущество перед пенициллином G в устойчивости к инактивации желудочной кислотой. Он может быть подан во время еды; однако уровень крови несколько выше, когда препарат дается натощак. Средний уровень крови в два-пять раз выше, чем уровни, следующие за той же дозой перорального пенициллина G, а также показывают гораздо меньшие индивидуальные различия. После абсорбции пенициллин V составляет около 80%, связанный с сывороточным белком. Уровни ткани самые высокие в почках, с меньшими количествами в печени, коже и кишечнике. Небольшие количества содержатся во всех других тканях тела и в спинномозговой жидкости. Препарат выводится так быстро, как только он всасывается у людей с нормальной функцией почек; однако, восстановление препарата из мочи указывает на то, что поглощается только около 25% вводимой дозы. У новорожденных, молодых младенцев и лиц с нарушенной функцией почек экскреция значительно задерживается.

микробиология

Испытание восприимчивости

Диффузионные методы

Количественные методы, требующие измерения диаметров зон, обеспечивают воспроизводимые оценки восприимчивости бактерий к антимикробным соединениям. Одна такая стандартизованная процедура 2, 4, которая рекомендована для использования с дисками для проверки восприимчивости организмов к пенициллину, использует диск 10 шт. (U) пенициллина. Интерпретация включает в себя корреляцию диаметров, полученных в ходе теста диска с минимальной ингибирующей концентрацией (ВПК) для пенициллина.

Отчеты из лаборатории, предоставляющие результаты стандартного теста на чувствительность к одному диску с диском 10 пенициллина, должны интерпретироваться в соответствии с критериями, приведенными в таблице 1.

Методы разбавления

Количественные методы, которые используются для определения минимальных ингибиторных концентраций (МИК), обеспечивают воспроизводимые оценки восприимчивости бактерий к антимикробным соединениям. Одна такая стандартизованная процедура 3, 4 использует стандартизированный метод разбавления (бульон или агар) или эквивалент с порошком пенициллина. Полученные значения MIC должны интерпретироваться в соответствии с критериями, приведенными в таблице 1.

Таблица 1: ТРЕБОВАНИЯ К КРИТЕРИИ ИСПЫТАНИЙ ПОСЛЕДОВАТЕЛЬНОСТИ

патогенный микроорганизм Результат теста восприимчивости. Интерпретирующие критерии.
Диффузия диска (диаметр зоны в мм)Mil C (M лимальная ингибирующая концентрация IC в мкг / мл)
SярSяр
Staphylococcus spp.≥ 29-≤ 28≤ 0, 12-≥ 0, 25
Streptococcus spp. (бета-гемолитическая группа)≥ 24--≤ 0, 12--
Streptococcus pneumoniae (не менингит)≤ 0, 060.12-1≥ 2

Отчет «восприимчивый» указывает на то, что патоген, вероятно, будет ингибироваться обычно достижимыми концентрациями антимикробного соединения в крови. В докладе «Промежуточный» (I) указывается, что результат следует считать двусмысленным, если микроорганизм не полностью восприимчив к альтернативным клинически возможным лекарствам, тест следует повторить. Эта категория предполагает возможную клиническую применимость в местах тела, где препарат физиологически сконцентрирован или в ситуациях, когда можно использовать высокую дозу препарата. Эта категория также обеспечивает буферную зону, которая предотвращает большие неконтролируемые технические факторы от серьезных расхождений в интерпретации. Отчет о «резистентности» указывает на то, что патоген вряд ли ингибируется, если противомикробное соединение в крови достигает обычно достижимых концентраций; следует выбрать другую терапию.

Контроль качества

Стандартизированные процедуры проверки восприимчивости требуют использования лабораторных контрольных микроорганизмов 2, 3, 4 . Диск 10i пенициллина и стандартный порошок пенициллина должны обеспечивать соответственно следующие диаметры зон и значения MIC в этих лабораторных тестах контроля качества:

Таблица 2: ПРИЕМНЫЕ МЕТОДЫ КОНТРОЛЯ КАЧЕСТВА

микроорганизм Допустимые диапазоны контроля качества
Диффузия диска (диапазон диаметров зон в мм)Минимальный ингибирующий диапазон концентрации (MIC в мкг / мл)
Staphylococcus aureus ATCC® 2592326-37
Staphylococcus aureus ATCC® 292130.25-2
Streptococcus pneumoniae ATCC® 4961924-300.25-1

ИНФОРМАЦИЯ О ПАЦИЕНТЕ

Пациентам следует посоветовать, что антибактериальные препараты, включая пенициллин-ВК, должны использоваться только для лечения бактериальных инфекций. Они не лечат вирусные инфекции (например, простуду). Когда назначают пенициллин-VK для лечения бактериальной инфекции, пациентам следует сообщить, что, хотя обычно рано чувствовать себя лучше в начале терапии, лекарство следует принимать точно так же, как указано. Пропускание доз или полное завершение курса терапии может: (1) снизить эффективность немедленного лечения и (2) увеличить вероятность того, что бактерии будут вызывать резистентность и не поддаются лечению пенициллином-ВК или другими антибактериальными препаратами в будущее.

Диарея - распространенная проблема, вызванная антибиотиками, которая обычно заканчивается, когда антибиотик прекращается. Иногда после начала лечения антибиотиками у пациентов может развиться водянистый и кровавый стул (с или без судорог желудка и лихорадка) даже через два или более месяцев после приема последней дозы антибиотика. Если это произойдет, пациенты должны как можно скорее связаться со своим врачом.

Популярные категории