Norco

Anonim

NORCO® 5/325 мг (гидрокодон битартрат и ацетаминофен) Таблетки USP 5 мг / 325 мг

ПРЕДУПРЕЖДЕНИЕ

Hepatotoxicity

Ацетаминофен ассоциируется с случаями острой печеночной недостаточности, время от времени приводящей к пересадке печени и смерти. Большинство случаев повреждения печени связаны с использованием ацетаминофена в дозах, превышающих 4000 миллиграммов в день, и часто включают более одного ацетаминофенсодержащего продукта.

ОПИСАНИЕ

NORCO® (битартрат и гидроксанофен гидрокодона) поставляется в виде таблеток для перорального введения.

Гидрокодон битартрат является опиоидным анальгетиком и противокашлевым и встречается в виде мелких белых кристаллов или в виде кристаллического порошка. На него влияет свет. Химическое название - гидрат тартата (1: 1) 4, 5α-эпокси-3-метокси-17-метилморфинан-6-он (2: 5). Он имеет следующую структурную формулу:

Ацетаминофен, 4'-гидроксиацетанилид, слегка горький, белый, без запаха, кристаллический порошок, является неопиатным, несалицилатным обезболивающим и жаропонижающим. Он имеет следующую структурную формулу:

Каждая таблетка NORCO® 5/325 содержит:

Гидрокодон Битартрат ...... 5 мг
Ацетаминофен 325 мг

Кроме того, каждая таблетка содержит следующие неактивные ингредиенты: коллоидный диоксид кремния, кроскармелозу натрия, кросповидон, микрокристаллическую целлюлозу, повидон, предварительно желатинизированный крахмал, стеариновую кислоту и сахарные шарики, которые состоят из крахмала, полученного из кукурузы, сахарозы и FD & C Yellow # 6.

Соответствует испытанию на растворение USP 1.

ПОКАЗАНИЯ

NORCO указывается для облегчения умеренной или умеренно сильной боли.

ДОЗИРОВКА И АДМИНИСТРИРОВАНИЕ

Дозировка должна регулироваться в зависимости от тяжести боли и реакции пациента. Однако следует иметь в виду, что толерантность к гидрокодону может развиваться при постоянном использовании и что частота неблагоприятных эффектов связана с дозой.

Обычная доза для взрослых - одна или две таблетки каждые четыре-шесть часов, когда это необходимо для боли. Общая суточная доза не должна превышать 8 таблеток.

КАК ПОСТАВЛЯЕТСЯ

Таблетки NORCO® 5/325 (таблетки гидрокодона битартрата и ацетаминофена, USP 5 мг / 325 мг) содержат гидрокодон битартрат 5 мг и ацетаминофен 325 мг. Они поставляются в виде белых с оранжевыми пятнами, в форме капсул, двухполюсных таблеток, дезоксированных WATSON с одной стороны и 913 с другой стороны, в бутылках по 100 таблеток, NDC 52544-913-01, в бутылках по 500 таблеток, NDC 52544- 913-05, а в больничной единичной упаковке - 100 таблеток (25 таблеток по 4 карты), НДЦ 52544-913-48.

Место хранения

Хранить при контролируемой комнатной температуре 15 ° -30 ° C (59 ° -86 ° F).

Распределите в герметичном, светостойком контейнере с защитой от детей.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

Наиболее часто сообщаемыми побочными реакциями являются головокружение, головокружение, седативный эффект, тошнота и рвота. Эти эффекты, по-видимому, более заметны в амбулаторных условиях, чем у пациентов с неамбулацией, и некоторые из этих побочных реакций могут быть смягчены, если пациент лежит.

Другие побочные реакции включают:

Центральная нервная система

Сонливость, умственное помутнение, летаргия, нарушение психического и физического состояния, беспокойство, страх, дисфория, психическая зависимость, изменения настроения.

Желудочно-кишечная система

Длительное введение NORCO может вызвать запор.

Генитальная система

Сообщалось о спайности мочеточника, спазме везических сфинктеров и задержке мочи с опиатами.

Дыхательная депрессия

Битартрат гидрокодона может вызывать депрессию, связанную с дозой дыхания, воздействуя непосредственно на дыхательный центр ствола мозга (см. ПЕРЕДОЗИРОВКА ).

Специальные чувства

Случаи нарушения слуха или постоянные потери были зарегистрированы преимущественно у пациентов с хронической передозировкой.

дерматологический

Кожная сыпь, зуд.

Следующие неблагоприятные события с лекарственными средствами могут учитываться как потенциальные эффекты ацетаминофена: аллергические реакции, сыпь, тромбоцитопения, агранулоцитоз. Потенциальные эффекты высокой дозировки перечислены в разделе ПЕРЕДОЗИРОВКА .

$config[ads_text5] not found

Злоупотребление наркотиками и зависимость

Контролируемое вещество

NORCO классифицируется как контролируемое вещество, включенное в Список II.

Злоупотребление и зависимость

Психическая зависимость, физическая зависимость и толерантность могут развиваться при повторном введении наркотиков; поэтому этот продукт следует назначать и вводить с осторожностью. Однако психическая зависимость вряд ли будет развиваться, когда таблетки NORCO будут использоваться в течение короткого времени для лечения боли.

Физическая зависимость, состояние, при котором длительное применение препарата требуется для предотвращения появления абстинентного синдрома, предполагает клинически значимые пропорции только после нескольких недель продолжительного употребления наркотиков, хотя может быть развита небольшая степень физической зависимости после нескольких дней наркотическая терапия. Толерантность, при которой все более большие дозы необходимы для получения такой же степени обезболивания, первоначально проявляется в сокращенной длительности болеутоляющего эффекта, а затем в уменьшении интенсивности обезболивания. Темпы развития толерантности различаются у пациентов.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ НАРКОТИКОВ

Пациенты, получающие другие наркотики, антигистамины, антипсихотические средства, антиагрегаты или другие депрессанты ЦНС (включая алкоголь) одновременно с NORCO, могут проявлять аддитивную депрессию ЦНС. Когда предполагается комбинированная терапия, следует уменьшить дозу одного или обоих агентов.

Использование ингибиторов МАО или трициклических антидепрессантов с препаратами гидрокодона может увеличить эффект как антидепрессанта, так и гидрокодона.

$config[ads_text6] not found

Взаимодействие с наркотиками / лабораторией

Ацетаминофен может давать ложноположительные результаты теста для 5-гидроксииндолуксусной кислоты в моче.

ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ

Hepatotoxicity

Ацетаминофен ассоциируется с случаями острой печеночной недостаточности, время от времени приводящей к пересадке печени и смерти. Большинство случаев повреждения печени связаны с использованием ацетаминофена в дозах, превышающих 4000 миллиграммов в день, и часто включают более одного продукта, содержащего ацетаминофен. Чрезмерное потребление ацетаминофена может быть преднамеренным для самоповреждения или непреднамеренного, поскольку пациенты пытаются получить больше облегчения боли или неосознанно принимать другие продукты, содержащие ацетаминофен.

Риск острой печеночной недостаточности выше у лиц с основным заболеванием печени и у людей, которые употребляют алкоголь при приеме ацетаминофена.

Попросите пациентов искать ацетаминофен или APAP на этикетках упаковки и не использовать более одного продукта, который содержит ацетаминофен. Попросите пациентов немедленно обратиться за медицинской помощью после приема более 4000 миллиграммов ацетаминофена в день, даже если они чувствуют себя хорошо.

Серьезные реакции кожи

Редко ацетаминофен может вызывать серьезные кожные реакции, такие как острый генерализованный экзантематозный пустулез (AGEP), синдром Стивенса-Джонсона (SJS) и токсический эпидермальный некролиз (TEN), который может быть фатальным. Пациенты должны быть проинформированы о признаках серьезных кожных реакций, и использование препарата должно быть прекращено при первом появлении кожной сыпи или любых других признаков гиперчувствительности.

Гиперчувствительность / анафилаксии

Были сообщения постмаркетинга о гиперчувствительности и анафилаксии, связанные с использованием ацетаминофена. Клинические признаки включали отек лица, рта и горла, респираторный дистресс, крапивницу, сыпь, зуд и рвоту. Были редкие сообщения о угрожающей жизни анафилаксии, требующей неотложной медицинской помощи. Попросите пациентов немедленно прекратить NORCO и обратиться за медицинской помощью, если они испытывают эти симптомы. Не назначайте NORCO для пациентов с аллергоминогенной аллергией.

Дыхательная депрессия

При высоких дозах или у чувствительных пациентов гидрокодон может давать дозелинизированную респираторную депрессию, воздействуя непосредственно на дыхательный центр ствола головного мозга. Гидрокодон также влияет на центр, который контролирует дыхательный ритм, и может вызвать нерегулярное и периодическое дыхание.

Травма головы и повышенное внутричерепное давление

Дыхательные депрессивные эффекты наркотиков и их способность повышать давление цереброспинальной жидкости могут быть значительно преувеличены при наличии травмы головы, других внутричерепных поражений или ранее существовавшего увеличения внутричерепного давления. Кроме того, наркотики вызывают побочные реакции, которые могут скрыть клиническое течение пациентов с травмами головы.

Острые абдоминальные состояния

Администрация наркотиков может заслонять диагноз или клинический курс пациентов с острыми брюшными состояниями.

Меры предосторожности

Генеральная

Специальные пациенты с риском

Как и любой наркотический анальгетик, NORCO следует использовать с осторожностью у пожилых или ослабленных пациентов и лиц с тяжелым нарушением функции печени или почек, гипотиреоза, болезни Аддисона, гипертрофии предстательной железы или стриктуры уретры. Следует соблюдать обычные меры предосторожности и учитывать возможность возникновения угнетения дыхания.

Кашель Reflex

Гидрокодон подавляет рефлекс кашля; как и при всех наркотических средствах, следует проявлять осторожность при использовании таблеток NORCO после операции и у пациентов с легочной болезнью.

Лабораторные тесты

У пациентов с тяжелой печеночной или почечной недостаточностью следует контролировать эффекты терапии с помощью серийных тестов на функцию печени и / или почек.

Канцерогенез, мутагенеза, ухудшение плодородия

Не было проведено адекватных исследований у животных, чтобы определить, имеет ли NORCO потенциал для канцерогенеза, мутагенеза или нарушения фертильности.

беременность

Тератогенные эффекты

Беременность Категория C : нет адекватных и контролируемых исследований у беременных женщин. NORCO следует использовать во время беременности, только если потенциальная польза оправдывает потенциальный риск для плода.

Нетератогенные эффекты

Дети, рожденные от матерей, которые регулярно принимали опиоиды до родов, будут физически зависимы. К симптомам отмены относятся раздражительность и чрезмерный плач, тремор, гиперактивные рефлексы, повышенная частота дыхания, повышенный стул, чихание, зевота, рвота и лихорадка. Интенсивность синдрома не всегда коррелирует с продолжительностью использования или дозы опиоидов у матери. Консенсуса в отношении наилучшего метода управления изъятием нет.

Труд и доставка

Как и во всех наркотиках, введение этого продукта матери незадолго до родов может привести к некоторой степени респираторной депрессии у новорожденных, особенно если используются более высокие дозы.

Кормящие матери

Ацетаминофен из организма в материнском молоке в небольших количествах, но значение его воздействия на грудных детей неизвестно. Неизвестно, выводится ли гидрокодон в материнском молоке. Поскольку многие препараты из организма в материнском молоке и из-за возможности серьезных побочных реакций у грудных детей из гидрокодона и ацетаминофена, следует принять решение о прекращении кормления или прекращении приема препарата с учетом важности препарата для мама.

Детская использования

Безопасность и эффективность в педиатрических больных не установлены.

Гериатрические использования

Клинические исследования битартрата гидрокодона 5 мг и ацетаминофена 500 мг не включали достаточное количество субъектов в возрасте 65 лет и старше, чтобы определить, реагируют ли они по-разному от более молодых субъектов. Другой известный клинический опыт не выявил различий в ответах между пожилыми и более молодыми пациентами. В целом, выбор дозы для пожилого пациента должен быть осторожным, как правило, начиная с нижнего предела диапазона дозировки, отражающим большую частоту снижения функции печени, почек или сердца, а также сопутствующей болезни или другой лекарственной терапии.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

После острой передозировки токсичность может быть результатом гидрокодона или ацетаминофена.

Признаки и симптомы

Hydrocodone

Серьезная передозировка с помощью гидрокодона характеризуется угнетением дыхания (снижение частоты дыхания и / или дыхательного объема, дыхание Чейна-Стокса, цианоз), экстремальная сонливость, прогрессирующая до оцепенения или комы, вялость скелетных мышц, холодная и липкая кожа, а иногда и брадикардия и гипотония. При сильной передозировке могут возникать апноэ, кровообращение, остановка сердца и смерть.

Ацетаминофен

При передозировке ацетаминофена: доза-зависимый, потенциально смертельный печеночный некроз является наиболее серьезным побочным эффектом. Также могут возникать почечный трубчатый некроз, гипогликемическая кома и дефекты коагуляции. Ранние симптомы после потенциально гепатотоксической передозировки могут включать: тошноту, рвоту, потоотделение и общее недомогание. Клинические и лабораторные данные о печеночной токсичности могут не проявляться до 48-72 часов после приема внутрь.

лечение

Одиночная или множественная передозировка препарата с гидрокодоном и ацетаминофеном является потенциально смертельной передозировкой полипластиком, и рекомендуется консультация с региональным центром токсикологии. Немедленное лечение включает поддержку кардиореспираторной функции и меры по снижению абсорбции препарата. Как указано, следует использовать кислород, внутривенные жидкости, вазопрессоры и другие вспомогательные меры. Также следует рассмотреть вопрос об использовании вентиляции или контролируемой вентиляции.

Для передозировки гидрокодоном основное внимание следует уделить восстановлению адекватного дыхательного обмена путем предоставления патентной воздушной трассы и учреждения вспомогательной или контролируемой вентиляции. Антагонист наркотоксина налоксона гидрохлорид является специфическим противоядием против угнетения дыхания, который может быть результатом чрезмерной дозы или необычной чувствительности к наркотикам, включая гидрокодон. Поскольку продолжительность действия гидрокодона может превышать продолжительность действия антагониста, пациент должен находиться под постоянным наблюдением, а повторные дозы антагониста следует вводить по мере необходимости для поддержания адекватного дыхания. Нельзя вводить наркотический антагонист в отсутствие клинически значимой респираторной или сердечно-сосудистой депрессии.

Дезактивацию желудка активированным углем следует вводить непосредственно перед N-ацетилцистеином (NAC), чтобы уменьшить системную абсорбцию, если проглатывание ацетаминофена известно или, как предполагается, произошло в течение нескольких часов после презентации. Уровни ацетаминофена в сыворотке крови следует получать немедленно, если пациент получает 4 часа или более после приема внутрь для оценки потенциального риска гепатотоксичности; уровни ацетаминофена, полученные менее чем через 4 часа после проглатывания, могут вводить в заблуждение. Чтобы получить наилучший возможный результат, НАК следует назначать как можно скорее, когда подозревается надвигающееся или развивающееся повреждение печени. Внутривенный NAC можно вводить, когда обстоятельства исключают пероральное введение.

Сильная поддерживающая терапия необходима при тяжелой интоксикации. Процедуры ограничения непрерывного всасывания препарата должны быть легко выполнены, поскольку повреждение печени зависит от дозы и происходит в начале интоксикации.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

NORCO не следует назначать пациентам, ранее проявлявшим гиперчувствительность к гидрокодону или ацетаминофену.

Пациенты, которые, как известно, являются гиперчувствительными к другим опиоидам, могут проявлять кросс-чувствительность к гидрокодону.

КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ

Гидрокодон представляет собой полусинтетический наркотический анальгетик и противокашлевый с множественными действиями, качественно подобными тем, что и у кодеина. Большинство из них связаны с центральной нервной системой и гладкой мышцей. Точный механизм действия гидрокодона и других опиатов неизвестен, хотя считается, что он связан с существованием опиатных рецепторов в центральной нервной системе. Помимо анальгезии, наркотики могут вызывать сонливость, изменения настроения и ментального помутнения.

Обезболивающее действие ацетаминофена связано с периферическими воздействиями, но конкретный механизм пока еще не определен. Антипиретическая активность опосредуется через гипоталамические теплорегулирующие центры. Ацетаминофен ингибирует простагландиновую синтетазу. Терапевтические дозы ацетаминофена оказывают незначительное влияние на сердечно-сосудистую или респираторную системы; однако токсичные дозы могут вызвать нарушение кровообращения и быстрое, неглубокое дыхание.

Фармакокинетика

Ниже описывается поведение отдельных компонентов.

Hydrocodone

После 10 мг пероральной дозы гидрокодона, вводимого пяти взрослым мужчинам, средняя пиковая концентрация составляла 23, 6 ± 5, 2 нг / мл. Максимальный уровень сыворотки был достигнут через 1, 3 ± 0, 3 часа, а период полувыведения был 3, 8 ± 0, 3 часа. Гидрокодон проявляет сложную картину метаболизма, включая O-деметилирование, N-деметилирование и 6-кетообщение до соответствующих 6-α- и 6-β-гидроксиметаболитов. См. ПЕРЕДОЗИРОВКА для информации о токсичности.

Ацетаминофен

Ацетаминофен быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта и распространяется по большинству тканей организма. Период полувыведения плазмы составляет от 1, 25 до 3 часов, но может быть увеличен при повреждении печени и после передозировки. Ликвидация ацетаминофена заключается главным образом в метаболизме печени (конъюгация) и последующей почечной экскреции метаболитов. Приблизительно 85% пероральной дозы появляется в моче в течение 24 часов после введения, чаще всего в виде конъюгата глюкуронида, с небольшим количеством других конъюгатов и неизменным лекарственным средством. См. ПЕРЕДОЗИРОВКА для информации о токсичности.

ИНФОРМАЦИЯ О ПАЦИЕНТЕ

Воспитатели

  • Не принимайте NORCO, если у вас аллергия на какие-либо ингредиенты.
  • Если у вас развиваются признаки аллергии, такие как сыпь или затрудненное дыхание, прекратите принимать NORCO и немедленно обратитесь к поставщику медицинских услуг.
  • Не принимайте более 4000 миллиграммов ацетаминофена в день. Позвоните своему врачу, если вы принимаете больше рекомендуемой дозы.

Гидрокодон, как и все наркотики, может нанести ущерб умственным и / или физическим возможностям, необходимым для выполнения потенциально опасных задач, таких как вождение автомобиля или эксплуатирующего оборудования; пациенты должны быть предупреждены соответственно.

Алкоголь и другие депрессанты ЦНС могут вызывать присадку ЦНС при приеме с этим комбинированным продуктом, и его следует избегать.

Гидрокодон может быть привычным. Пациенты должны принимать препарат только до тех пор, пока это предписано, в количествах, предписанных, и не чаще, чем предписано.