Norco 5-325

Anonim

Norco®
(гидрокодон ацетаминофен и битартрат) 10 мг / 325 мг, таблетки для перорального введения

ОПИСАНИЕ

NORCO® (битартрат и гидроксанофен гидрокодона) поставляется в виде таблеток для перорального введения.

Гидрокодон битартрат является опиоидным анальгетиком и противокашлевым и встречается в виде мелких белых кристаллов или в виде кристаллического порошка. На него влияет свет. Химическое название - гидрат тартата (1: 1) 4, 5α-эпокси-3-метокси-17-метилморфинан-6-он (2: 5). Он имеет следующую структурную формулу:

Ацетаминофен, 4'-гидроксиацетани-лист, слегка горький, белый, без запаха, кристаллический порошок, является неопиатным, несалицилатным обезболивающим и жаропонижающим. Он имеет следующую структурную формулу:

NORCO® для перорального применения имеет следующие преимущества:

Hydrocodone

Битартрат ацетаминофен

NORCO® 7, 5 / 325 7, 5 мг, 325 мг
NORCO® 10/325 10 мг 325 мг

Кроме того, каждая таблетка содержит следующие неактивные ингредиенты: натрий кроскармелозу, кросповидон, стеарат магния, микрокристаллическую целлюлозу, повидон, прежелатинизированный крахмал и стеариновую кислоту; таблетки 7, 5 мг / 325 мг включают FD & C Yellow # 6 Aluminium Lake, таблетки 10 мг / 325 мг включают D & C Yellow # 10 Aluminium Lake. Соответствует испытанию на растворение USP 1.

ПОКАЗАНИЯ

NORCO® показан для облегчения умеренной и умеренно сильной боли.

ДОЗИРОВКА И АДМИНИСТРИРОВАНИЕ

Дозировка должна регулироваться в зависимости от тяжести боли и реакции пациента. Однако следует иметь в виду, что толерантность к гидрокодону может развиваться при постоянном использовании и что частота неблагоприятных эффектов связана с дозой.

Обычная доза для взрослых - одна таблетка каждые четыре-шесть часов, когда это необходимо для боли. Общая суточная доза не должна превышать 6 таблеток.

КАК ПОСТАВЛЯЕТСЯ

NORCO® 7, 5 / 325 выпускается в виде капсулообразных светло-оранжевых таблеток, разделенных пополам с одной стороны и выведенных с «NORCO® 729» с другой стороны. Каждая таблетка содержит 7, 5 мг битартрата гидрокодона и 325 мг ацетаминофена. Они поставляются следующим образом:

Бутылки 30
Бутылки 100
Бутылки 500

NORCO 10/325 выпускается в виде капсулообразных желтых таблеток, разделенных пополам с одной стороны, и с другой стороны с «NORCO 539». Каждая таблетка содержит 10 мг гидрокодона битартрата и 325 мг ацетаминофена. Они поставляются следующим образом:

Бутылки 100
Бутылки 500

Хранить при температуре 20 ° -25 ° C (68 ° -77 ° F). (См. Контролируемую комнатной температурой в USP .)

Распределите в герметичном, светостойком контейнере с устойчивым к ребенку закрытием.

Watson Pharma, Inc., дочерняя компания Watson, Pharmaceuticals, Inc., Corona, CA 92880 USA 14716. Исправленный вариант: июль 2007 г. Cardinal Health, Zanesville, OH 43701.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

Наиболее часто сообщаемыми побочными реакциями являются головокружение, головокружение, седативный эффект, тошнота и рвота. Эти эффекты, по-видимому, более заметны в амбулаторных условиях, чем у пациентов с неамбулацией, и некоторые из этих побочных реакций могут быть смягчены, если пациент лежит.

Другие неблагоприятные реакции включают

Центральная нервная система: сонливость, ментальное помутнение, летаргия, нарушение психического и физического состояния, беспокойство, страх, дисфория, психическая зависимость, изменения настроения.

Желудочно-кишечная система: Длительное введение NORCO® может вызвать запор.

Мочеполовая система: уретральный спазм, спазм поясничных сфинктеров и задержка мочи с опиатами.

Респираторная депрессия: битартрат гидрокодона может приводить к депрессии, связанной с дозой дыхания, воздействуя непосредственно на мозговые стволы дыхательных путей (см. ПЕРЕДОЗИРОВКА ).

Особые чувства: Случаи нарушения слуха или постоянные потери были зарегистрированы преимущественно у пациентов с хронической передозировкой.

Дерматологическая: кожная сыпь, зуд.

Следующие неблагоприятные события с лекарственными средствами могут учитываться как потенциальные эффекты ацетаминофена: аллергические реакции, сыпь, тромбоцитопения, агранулоцитоз. Потенциальные эффекты высокой дозировки перечислены в разделе ПЕРЕДОЗИРОВКА.

$config[ads_text5] not found

Злоупотребление наркотиками и зависимость

Контролируемое вещество

NORCO® классифицируется как контролируемое вещество, включенное в Список III.

Злоупотребление и зависимость

Психическая зависимость, физическая зависимость и толерантность могут развиваться при повторном введении наркотиков; поэтому этот продукт следует назначать и вводить с осторожностью. Однако психическая зависимость вряд ли будет развиваться, когда NORCO® будет использоваться в течение короткого времени для лечения боли.

Физическая зависимость, состояние, при котором длительное применение препарата требуется для предотвращения появления абстинентного синдрома, предполагает клинически значимые пропорции только после нескольких недель продолжительного употребления наркотиков, хотя может быть развита небольшая степень физической зависимости после нескольких дней наркотическая терапия. Толерантность, при которой все более большие дозы необходимы для получения такой же степени обезболивания, первоначально проявляется в сокращенной длительности болеутоляющего эффекта, а затем в уменьшении интенсивности обезболивания. Темпы развития толерантности различаются у пациентов.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ НАРКОТИКОВ

Пациенты, получающие другие наркотики, антигистамины, антипсихотики, антиагрегаты или другие депрессанты ЦНС (включая алкоголь) одновременно с NORCO®, могут проявлять аддитивную депрессию ЦНС. Когда предполагается комбинированная терапия, следует уменьшить дозу одного или обоих агентов.

Использование ингибиторов МАО или трициклических антидепрессантов с препаратами гидрокодона может увеличить эффект либо антиидепрессанта, либо гидрокодона.

$config[ads_text6] not found

Взаимодействие с наркотиками / лабораторией

Ацетаминофен может давать ложноположительные результаты теста для 5-гидроксииндолуксусной кислоты в моче.

ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ

Дыхательная депрессия

При высоких дозах или у чувствительных пациентов гидрокодон может вызывать депрессию, связанную с дозой дыхания, воздействуя непосредственно на дыхательный центр ствола головного мозга. Гидрокодон также влияет на центр, который контролирует дыхательный ритм, и может вызвать нерегулярное и периодическое дыхание.

Травма головы и повышенное внутричерепное давление

Дыхательные депрессивные эффекты наркотиков и их способность повышать давление цереброспинальной жидкости могут быть значительно преувеличены при наличии травмы головы, других внутричерепных поражений или ранее существовавшего увеличения внутричерепного давления. Кроме того, наркотики вызывают побочные реакции, которые могут скрыть клиническое течение пациентов с травмами головы.

Острые абдоминальные состояния

Администрация наркотиков может заслонять диагноз или клинический курс пациентов с острыми брюшными состояниями.

Меры предосторожности

Генеральная

Специальные пациенты с риском

Как и в случае любого наркотического анальгетического агента, NORCO® следует использовать с осторожностью у пожилых или ослабленных пациентов и лиц с тяжелым нарушением функции печени или почек, гипотиреоза, болезни Аддисона, гипертрофии предстательной железы или уретрального строения. Следует соблюдать обычные меры предосторожности и учитывать возможность возникновения угнетения дыхания.

Кашель рефлекс

Гидрокодон подавляет рефлекс кашля; как и при всех наркотических средствах, следует проявлять осторожность, когда NORCO® используется после операции и у пациентов с легочной болезнью.

Лабораторные тесты

У пациентов с тяжелой печеночной или почечной недостаточностью следует контролировать эффекты терапии с помощью серийных тестов на функцию печени и / или почек.

Канцерогенез, мутагенез, ухудшение плодородия

Не было проведено адекватных исследований у животных, чтобы определить, способен ли гидрокодон или ацетаминофен к канцерогенезу, мутагенезу или ухудшению фертильности.

беременность

Тератогенные эффекты

Беременность Категория C

Не существует адекватных и контролируемых исследований у беременных женщин. NORCO® следует использовать во время беременности, только если потенциальная польза оправдывает потенциальный риск для плода.

Нетератогенные эффекты

Дети, рожденные от матерей, которые регулярно принимали опиоиды до родов, будут физически зависимы. К симптомам отмены относятся раздражительность и чрезмерный плач, тремор, гиперактивные рефлексы, повышенная частота дыхания, повышенный стул, чихание, зевота, рвота и лихорадка. Интенсивность синдрома не всегда коррелирует с продолжительностью использования или дозы опиоидов у матери. Консенсуса в отношении наилучшего метода управления изъятием нет.

Труд и доставка

Как и во всех наркотиках, введение этого продукта матери незадолго до родов может привести к некоторой степени респираторной депрессии у новорожденных, особенно если используются более высокие дозы.

Кормящие матери

Ацетаминофен из организма в материнском молоке в небольших количествах, но значение его воздействия на грудных детей неизвестно. Неизвестно, выводится ли гидрокодон в материнском молоке. Поскольку многие препараты из организма в материнском молоке и из-за возможности серьезных побочных реакций у грудных детей из гидрокодона и ацетаминофена, следует принять решение о прекращении кормления или прекращении приема препарата с учетом важности препарата для мама.

Детская использования

Безопасность и эффективность в педиатрических больных не установлены.

Гериатрические использования

Клинические исследования битартрата гидрокодона 5 мг и ацетаминофена 500 мг не включали достаточное количество субъектов в возрасте 65 лет и старше, чтобы определить, реагируют ли они по-разному от более молодых субъектов. Другой известный клинический опыт не выявил различий в ответах между пожилыми и более молодыми пациентами. В целом, выбор дозы для пожилого пациента должен быть осторожным, как правило, начиная с нижнего предела диапазона дозировки, отражающим большую частоту снижения функции печени, почек или сердца, а также сопутствующей болезни или другой лекарственной терапии.

Известно, что гидрокодон и основные метаболиты ацетаминофена существенно выделяются почками. Таким образом, риск токсических реакций может быть выше у пациентов с нарушенной функцией почек из-за накопления исходного соединения и / или метаболитов в плазме. Поскольку у пожилых пациентов более высокая вероятность почечной функции, следует соблюдать осторожность при выборе дозы, и может быть полезно контролировать функцию почек.

Гидрокодон может вызвать путаницу и чрезмерную седацию у пожилых людей; пожилых пациентов, как правило, следует начинать с низких доз гидрокодона битартрата и ацетаминофен-таблеток и наблюдать внимательно.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

После острой передозировки токсичность может быть результатом гидрокодона или ацетаминофена.

Признаки и симптомы

Hydrocodone

Серьезная передозировка с помощью гидрокодона характеризуется угнетением дыхания (снижение частоты дыхания и / или дыхательного объема, дыхание Чейна-Стокса, цианоз), экстремальная сонливость, прогрессирующая до оцепенения или комы, вялость скелетных мышц, холодная и липкая кожа, а иногда и брадикардия и гипотония, При сильной передозировке могут возникать апноэ, кровообращение, остановка сердца и смерть.

Ацетаминофен

При передозировке ацетаминофена: зависимый, потенциально смертельный печеночный некроз является наиболее серьезным побочным эффектом. Также могут возникать почечный трубчатый некроз, гипогликемическая кома и тромбоцитопения.

Ранние симптомы после потенциально hepatotoxicoverdose могут включать: тошнота, рвота, потоотделение и общее недомогание. Клинические и лабораторные данные о печеночной токсичности могут не проявляться до 48-72 часов после приема внутрь.

У взрослых печеночная токсичность редко регистрируется с острой передозировкой менее 10 граммов или со смертельным исходом менее 15 граммов.

лечение

Одной или множественной передозировкой с гидрокодоном и ацетаминофеном является потенциально смертельная передозировка полипластиком, и рекомендуется консультация с региональным центром токсикологии.

Немедленное лечение включает поддержку кардиореспираторной функции и меры по снижению абсорбции препарата. Рвота должна быть вызвана механически или с сиропом ipecac, если пациент предупрежден (адекватные фарингиальные и гортанные рефлексы). Устный активированный уголь (1 г / кг) следует после опорожнения желудка. Первая доза должна сопровождаться соответствующей патологией. Если используются повторные дозы, катартика может быть включена с альтернативными дозами по мере необходимости. Гипотония обычно гиповолемическая и должна реагировать на жидкости. Вазопрессоры и другие вспомогательные меры должны использоваться, как указано. Перед использованием желудочного лаважа бессознательного пациента необходимо вставить манжетную эндотрахеальную трубку и, при необходимости, обеспечить вспомогательное дыхание.

Тщательное внимание следует уделять поддержанию адекватной вентиляции легких. В тяжелых случаях интоксикации можно рассмотреть перитонеальный диализ или, предпочтительно, гемодиализ. Если гипопротромбинемия возникает из-за передозировки ацетаминофеном, витамин К следует вводить внутривенно.

Налоксон, наркотический антагонист, может отменить дыхательную депрессию и кому, связанную с передозировкой опиоидами. Налоксон гидрохлорид 0, 4 мг до 2 мг парентерально. Поскольку продолжительность действия гидрокодона может превышать продолжительность налоксона, пациент должен находиться под непрерывным наблюдением, а повторные дозы антагониста следует вводить по мере необходимости для поддержания адекватного дыхания.

Нельзя вводить наркотический антагонист в отсутствие клинически значимой респираторной или сердечно-сосудистой депрессии.

Если доза ацетаминофена может превышать 140 мг / кг, ацетилцистеин следует вводить как можно раньше. Необходимо получить уровни ацетаминофена в сыворотке, так как уровни четыре или более часов после приема внутрь предсказывают токсичность ацетаминофена. Не ожидайте результатов анализа ацетаминофена до начала лечения. Сначала необходимо получать печеночные ферменты и повторять с 24-часовыми интервалами.

Methemoglobinemia более 30% следует лечить метиленовым синим путем медленного внутривенного введения.

Токсическая доза для взрослых для ацетаминофена составляет 10 г.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

NORCO® нельзя вводить пациентам, ранее проявлявшим гиперчувствительность к гидрокодону или ацетаминофену.

Пациенты, которые, как известно, являются гиперчувствительными к другим опиоидам, могут проявлять кросс-чувствительность к гидрокодону.

КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ

Гидрокодон представляет собой полусинтетический наркотический анальгетик и противокашлевый с множественными действиями, качественно подобными тем, что и у кодеина. Большинство из них связаны с центральной нервной системой и гладкой мышцей. Точный механизм действия гидрокодона и других опиатов неизвестен, хотя считается, что он связан с существованием опиатных рецепторов в центральной нервной системе. Помимо анальгезии, наркотики могут вызывать сонливость, изменения настроения и ментального помутнения.

Обезболивающее действие ацетаминофена связано с периферическими воздействиями, но конкретный механизм пока еще не определен. Антипиретическая активность опосредуется через гипоталамические центры регулирования температуры. Ацетаминофен ингибирует простагландиновую синтетазу. Терапевтические дозы ацетаминофена оказывают незначительное влияние на сердечно-сосудистую или респираторную системы; однако токсичные дозы могут вызвать нарушение кровообращения и быстрое, неглубокое дыхание.

Фармакокинетика

Ниже описывается поведение отдельных компонентов.

Hydrocodone

После 10 мг пероральной дозы гидрокодона, вводимого пяти взрослым мужчинам, средняя пиковая концентрация составляла 23, 6 ± 5, 2 нг / мл. Максимальный уровень сыворотки был достигнут через 1, 3 ± 0, 3 часа, а период полувыведения был 3, 8 ± 0, 3 часа. Гидрокодон проявляет сложную картину метаболизма, включая O-деметилирование, N-деметилирование и 6-кеторедукцию в соответствующие 6-α- и 6-β-гидрокси-метаболиты. См. ПЕРЕДОЗИРОВКА для информации о токсичности.

Ацетаминофен

Ацетаминофен быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта и распределяется по большинству тканей организма. Период полувыведения плазмы составляет от 1, 25 до 3 часов, но может быть увеличен при повреждении печени и после передозировки. Ликвидация ацетаминофена заключается главным образом в метаболизме печени (конъюгация) и последующей почечной экскреции метаболитов. Приблизительно 85% пероральной дозы появляется в моче в течение 24 часов после введения, чаще всего в виде конъюгата глюкуронида, с небольшим количеством других конъюгатов и неизменным лекарственным средством. См. ПЕРЕДОЗИРОВКА для информации о токсичности.

ИНФОРМАЦИЯ О ПАЦИЕНТЕ

Гидрокодон, как и все наркотики, может нарушать умственные и / или физические способности, необходимые для выполнения потенциально опасных задач, таких как вождение автомобиля или эксплуатирующего оборудования; пациенты должны быть предупреждены соответственно.

Алкоголь и другие депрессанты ЦНС могут вызывать присадку ЦНС при приеме с этим комбинированным продуктом, и его следует избегать.

Гидрокодон может быть привычным. Пациенты должны принимать препарат только до тех пор, пока это предписано, в количествах, предписанных, и не чаще, чем предписано.

е лекарство только до тех пор, пока оно предписано, в количествах, предписанных, и не чаще, чем предписано.

Популярные категории