наркан

Anonim

NARCAN®
(налоксон гидрохлорид) Инъекция, USP

Опиоидный антагонист

ОПИСАНИЕ

НАРКАН (инъекция налоксона гидрохлорида, USP), опиоидный антагонист, является синтетическим соединением оксиморфона. В структуре он отличается от оксиморфона тем, что метильная группа на атоме азота заменена аллильной группой.

Налоксон гидрохлорид происходит в виде белого до слегка не совсем белого порошка и растворим в воде, в разбавленных кислотах и ​​в сильной щелочи; слабо растворим в спирте; практически нерастворим в эфире и в хлороформе.

Инъекция NARCAN (налоксон) доступна в виде стерильного раствора для внутривенного, внутримышечного и подкожного введения в трех концентрациях: 0, 02 мг, 0, 4 мг и 1 мг налоксона гидрохлорида на мл. рН доводят до 3, 5 ± 0, 5 соляной кислотой.

Прочность 0, 02 мг / мл представляет собой незапечатанную, не содержащую парабена композицию, содержащую 9 мг / мл хлорида натрия.

В флаконе 0, 4 мг / мл содержится 8, 6 мг / мл хлорида натрия и 2 мг / мл метилпарабена и пропилпарабена в качестве консервантов в соотношении 9: 1. Ампул 0, 4 мг / мл также доступен в незапечатанной композиции без парабена, содержащей 9 мг / мл хлорида натрия.

В флаконе 1 мг / мл содержится 8, 35 мг / мл хлорида натрия и 2 мг / мл метилпарабена и пропилпарабена в качестве консервантов в соотношении 9: 1. Ампул 1 мг / мл также доступен в виде незапечатанной композиции без парабена, содержащей 9 мг / мл хлорида натрия.

ПОКАЗАНИЯ

Наркан (налоксон) показан для полного или частичного разворота опиоидной депрессии, включая депрессию органов дыхания, вызванную натуральными и синтетическими опиоидами, включая пропоксифен, метадон и некоторые смешанные анальгетики-агонисты-антагонисты: налбуфин, пентазоцин, буторфанол и циклозацин. Наркан (налоксон) также указывается для диагностики подозрительной или известной острой опиоидной передозировки.

NARCAN (налоксон) может быть полезен в качестве дополнительного агента для повышения артериального давления при лечении септического шока (см. КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ, адъюнктивное использование при септическом шоке).

ДОЗИРОВКА И АДМИНИСТРИРОВАНИЕ

Наркан (налоксон) можно вводить внутривенно, внутримышечно или подкожно. Наиболее быстрое начало действия достигается путем внутривенного введения, которое рекомендуется в чрезвычайных ситуациях.

Поскольку продолжительность действия некоторых опиоидов может превышать продолжительность действия NARCAN (налоксон), пациент должен находиться под постоянным наблюдением. При необходимости следует вводить повторные дозы NARCAN (налоксона).

Внутривенная инфузия

NARCAN (налоксон) можно развести для внутривенной инфузии в нормальном физиологическом растворе или 5% растворах декстрозы. Добавление 2 мг NARCAN (налоксона) в 500 мл любого раствора обеспечивает концентрацию 0, 004 мг / мл. Смеси следует использовать в течение 24 часов. После 24 часов оставшаяся неиспользованная смесь должна быть отброшена. Скорость введения следует титровать в соответствии с ответом пациента.

NARCAN (налоксон) не следует смешивать с препаратами, содержащими бисульфит, метабисульфит, длинноцепочечные или высокомолекулярные анионы или любой раствор, имеющий щелочной рН. Никакого лекарственного или химического агента не следует добавлять в НАРКАН (налоксон), если только его влияние на химическую и физическую стабильность раствора не было установлено.

Генеральная

Парентеральные лекарственные препараты следует проверять визуально для твердых частиц и обесцвечивания перед введением при разрешении раствора и контейнера.

Использование в взрослых

Опиоидная передозировка - известная или подозреваемая: первоначальную дозу 0, 4 мг до 2 мг НАРКАНА (налоксон) можно вводить внутривенно. Если желаемая степень противодействия и улучшения функций дыхания не достигается, ее можно повторить с двух-трехминутными интервалами. Если ответ не наблюдается после введения 10 мг НАРКАНА (налоксона), следует поставить под сомнение диагноз индуцированной опиоидом или частичной токсичности, вызванной опиоидом. Внутримышечное или подкожное введение может быть необходимо, если внутривенный путь недоступен.

Послеоперационная опиатная депрессия: для частичного отказа от опиоидной депрессии после употребления опиоидов во время операции обычно достаточно небольших доз NARCAN (налоксона). Дозу NARCAN (налоксона) следует титровать в соответствии с ответом пациента. Для первоначального изменения дыхательной депрессии НАРКАН (налоксон) следует вводить с шагом от 0, 1 до 0, 2 мг внутривенно с двух-трехминутными интервалами до желаемой степени разворота, то есть адекватной вентиляции и бдительности без значительных болей или дискомфорта. Чем больше необходимая доза NARCAN (налоксона) может привести к значительному изменению анальгезии и повышению артериального давления. Точно так же слишком быстрое обращение может вызвать тошноту, рвоту, потливость или стресс.

$config[ads_text5] not found

Повторные дозы NARCAN (налоксона) могут потребоваться в пределах от одного до двух часов в зависимости от количества, типа (то есть короткого или длительного действия) и временного интервала с момента последнего введения опиоида. Было показано, что дополнительные внутримышечные дозы оказывают более продолжительный эффект.

Септический шок: Оптимальная дозировка NARCAN (налоксон) или продолжительность терапии для лечения гипотонии у пациентов с септическим шоком не установлена ​​(см. КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ ).

Использование детей

Опиоидная передозировка - известная или подозреваемая: обычная начальная доза у детей составляет 0, 01 мг / кг массы тела при условии IV. Если эта доза не приводит к желаемой степени клинического улучшения, может быть назначена последующая доза 0, 1 мг / кг массы тела. Если IV путь введения недоступен, NARCAN (налоксон) можно вводить IM или SC в разделенных дозах. При необходимости NARCAN (налоксон) можно разбавить стерильной водой для инъекций.

Послеоперационная опиоидная депрессия: Следуйте рекомендациям и предостережениям в отношении послеоперационной депрессии у взрослых. Для первоначального изменения респираторной депрессии NARCAN (налоксон) следует вводить с приращением от 0, 005 мг до 0, 01 мг внутривенно с двух-трехминутными интервалами до желаемой степени разворота.

$config[ads_text6] not found

Использование в новорожденных

Опиоид-индуцированная депрессия . Обычная начальная доза составляет 0, 01 мг / кг массы тела, назначаемой внутривенно, в / м или SC. Эта доза может повторяться в соответствии с руководящими принципами для взрослых послеоперационной опиоидной депрессии.

КАК ПОСТАВЛЯЕТСЯ

Наркан (инъекция налоксона гидрохлорида, USP) для внутривенного, внутримышечного и подкожного введения доступен как:

Многоплодные флаконы для доз

0, 4 мг / мл ... 10 мл флакона с несколькими дозами 1, NDC 63481-365-05

1 мг / мл ... 10 мл флакона с несколькими дозами 1, NDC 63481-368-05

Консервантно-свободные ампулы

0, 02 мг / мл. 2 мл ампулы с единичной дозой 10, НДЦ 63481-359-10

0, 4 мг / мл ... 1 мл ампулы с единичной дозой 10, НДЦ 63481-358-10

1 мг / мл ............................. 2 мл ампулы с единичной дозой 10, NDC 63481-377-10

Хранить при 25 ° C (77 ° F); экскурсии разрешены до 15 ° -30 ° C (59 ° -86 ° F). Защитите от света. Храните в картонной коробке до тех пор, пока не будет использовано содержимое.

Изготовлено для: Endo Pharmaceuticals Inc. Chadds Ford, Пенсильвания 19317. Изготовитель: Bristol-Myers Squibb Holdings Pharma, Ltd. Manati, Puerto Rico 00674 США. Октябрь 2001 года.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

послеоперационный

Следующие неблагоприятные события были связаны с использованием NARCAN (налоксон) у пациентов после операции: гипотония, гипертония, желудочковая тахикардия и фибрилляция, одышка, отек легких и остановка сердца. Смерть, кома и энцефалопатия были сообщены в качестве последствий этих событий. Чрезмерные дозы НАРКАНА (налоксона) у пациентов после операции могут привести к значительным изменениям анальгезии и могут вызвать агитацию (см. МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ, ДОЗИРОВКА И АДМИНИСТРАЦИЯ, Использование в взрослых - послеоперационная опиатная депрессия ) Опиоидная депрессия

Резкое изменение опиоидной депрессии может привести к тошноте, рвоте, потоотделению, тахикардии, повышенному артериальному давлению, трепетности, судорогам, желудочковой тахикардии и фибрилляции, отеку легких и остановке сердца, что может привести к смерти (см. МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ ).

Опиоидная зависимость

Резкое изменение опиоидных эффектов у лиц, физически зависимых от опиоидов, может ускорить синдром острой абстиненции, который может включать, но не ограничивается следующими симптомами: болями в теле, лихорадкой, потоотделением, насморком, чиханием, пилоэрезом, зевотой, слабость, дрожь или дрожь, нервозность, беспокойство или раздражительность, диарея, тошнота или рвота, судороги в животе, повышенное кровяное давление, тахикардия. У новорожденных вывод опиоидов может также включать: судороги; чрезмерный плач; гиперактивные рефлексы (см. ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ ).

Неблагоприятные события, связанные с послеоперационным использованием НАРКАНА (налоксона), перечисляются системой органов и в порядке убывания частоты следующим образом:

Сердечные расстройства: отек легких, останов или остановка сердца, тахикардия, фибрилляция желудочков и желудочковая тахикардия. Смерть, кома и энцефалопатия были сообщены в качестве последствий этих событий.

Желудочно-кишечные расстройства: рвота, тошнота

Нарушения нервной системы: судороги, парестезия, судороги

Психиатрические расстройства: агитация, галлюцинация, трепетность

Дыхательные торакальные и средостенные расстройства: одышка, угнетение дыхания, гипоксия

Кожные и подкожные расстройства тканей: неспецифические реакции на месте инъекций, потоотделение

Сосудистые расстройства: гипертония, гипотония, приливы или промывка.

См. Также МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ И ДОЗИРОВКА И АДМИНИСТРАЦИЯ; Использование в взрослых; Послеоперационная опиоидная депрессия.

Злоупотребление наркотиками и зависимость

НАРКАН (налоксон) является опиоидным антагонистом. Физическая зависимость, связанная с использованием NARCAN (налоксона), не сообщается. Толерантность к воздействию опиоидного антагониста NARCAN (налоксона), как известно, не происходит.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ НАРКОТИКОВ

Большие дозы налоксона необходимы для антагонизма бупренорфина, поскольку последний имеет длительную продолжительность действия из-за его медленной скорости связывания и последующей медленной диссоциации от опиоидного рецептора. Антагонизм бупренорфина характеризуется постепенным возникновением эффектов разворота и уменьшением продолжительности действия обычно продолжительной депрессии. Похоже, что метогекситат барбитурата блокирует острое возникновение симптомов отмены, вызванных налоксоном у наркоманов-опиатов.

ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ

Зависимость от наркотиков

НАРКАН (налоксон) следует применять осторожно для лиц, в том числе новорожденных матерей, которые, как известно, или предположительно физически зависимы от опиоидов. В таких случаях резкое и полное изменение опиоидных эффектов может ускорить синдром острого абстинентного синдрома.

Признаки и симптомы отмены опиоидов у пациента, физически зависящего от опиоидов, могут включать, но не ограничиваются следующим: боли в теле, диарею, тахикардию, лихорадку, насморк, чихание, пилеринг, потение, зияние, тошноту или рвоту, нервозность, беспокойство или раздражительность, дрожь или дрожь, судороги в животе, слабость и повышенное кровяное давление. У новорожденных вывод опиоидов может также включать: судороги, чрезмерный плач и гиперактивные рефлексы.

Повторное администрирование

Пациент, который удовлетворительно отреагировал на НАРКАН (налоксон), должен находиться под постоянным наблюдением, а повторные дозы NARCAN (налоксона) следует вводить по мере необходимости, поскольку продолжительность действия некоторых опиоидов может превышать продолжительность действия NARCAN (налоксона).

Дыхательная депрессия, вызванная другими препаратами

NARCAN (налоксон) не эффективен против угнетения дыхания из-за неопиоидных препаратов и при лечении острой токсичности, вызванной левопропоксифеном. Сторнирование респираторной депрессии частичными агонистами или смешанными агонистами / антагонистами, такими как бупренорфин и пентазоцин, может быть неполным или требует более высоких доз налоксона. Если происходит неполный ответ, респирации следует механически помогать, как указано клинически.

Меры предосторожности

Генеральная

В дополнение к NARCAN (налоксону) должны быть доступны и использоваться другие реанимационные меры, такие как поддержание свободной дыхательной системы, искусственная вентиляция, сердечный массаж и вазопрессорные агенты, когда это необходимо для противодействия острым опиоидным отравлениям.

Резкое послеоперационное изменение опиоидной депрессии может приводить к тошноте, рвоте, потливости, тремолости, тахикардии, повышенному кровяному давлению, судорогам, желудочковой тахикардии и фибрилляции, отеку легких и остановке сердца, что может привести к смерти. Чрезмерные дозы NARCAN (налоксона) у пациентов после операции могут привести к значительному аннулированию обезболивания и могут вызвать ажитацию (см. МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ, ДОЗИРОВКА И АДМИНИСТРАЦИЯ, Использование в взрослых - послеоперационная опиатная депрессия )

Сообщалось о нескольких случаях гипотонии, гипертонии, желудочковой тахикардии и фибрилляции, отек легких и остановки сердца у пациентов после операции. Смерть, кома и энцефалопатия были сообщены в качестве последствий этих событий. Они имели место у пациентов, у большинства из которых были ранее существовавшие сердечно-сосудистые расстройства или были получены другие препараты, которые могут иметь сходные неблагоприятные сердечно-сосудистые эффекты. Хотя прямая причинно-следственная связь не установлена, НАРКАН (налоксон) следует использовать с осторожностью у пациентов с ранее существовавшими сердечными заболеваниями или у пациентов, которые получали лекарства с потенциальными неблагоприятными сердечно-сосудистыми эффектами, такими как гипотония, желудочковая тахикардия или фибрилляция, и отек легких. Было высказано предположение, что патогенез отек легких, связанный с использованием NARCAN (налоксона), подобен нейрогенному отеку легких, т. Е. Централизованно опосредованный массивный ответ на катехоламин, приводящий к резкому сдвигу объема крови в легочный сосудистый слой, что приводит к увеличению гидростатическое давление.

Канцерогенез, мутагенез, ухудшение плодородия

Исследования на животных для оценки канцерогенного потенциала NARCAN (налоксона) не проводились. NARCAN (налоксон) был слабо положительным в мутагенности Эймса и в тесте аберрации хромосом человека in vitro in vitro, но был отрицательным в анализе мутагенности HGPRT in vitro у китайского хомячка V79 и в исследовании аберрации хромосомного костного мозга крыс in vivo . Исследования репродукции, проведенные у мышей и крыс в дозах 4 и 8 раз, соответственно, дозе 50 кг человека, получавшей 10 мг / сут (когда она была основана на площади поверхности или мг / м2), не продемонстрировали никаких эмбриотоксических или тератогенных эффектов из-за NARCAN (налоксон).

Использование во время беременности

Тератогенные эффекты: Беременность Категория C: Тератологические исследования, проведенные у мышей и крыс в дозах 4 и 8 раз, соответственно, в дозе 50 кг человека, получавших 10 мг / день (когда в зависимости от площади поверхности или мг / м 2 ), не продемонстрировал никаких эмбриотоксических или тератогенных эффектов из-за NARCAN (налоксон). Однако у беременных женщин нет адекватных и контролируемых исследований. Поскольку исследования размножения животных не всегда предсказывают реакцию человека, НАРКАН (налоксон) следует использовать во время беременности, только если это явно необходимо.

Нетератогенные эффекты: необходимо учитывать риск-преимущество до того, как NARCAN (налоксон) вводится беременной женщине, которая известна или подозревается в зависимости от опиоидов, поскольку материнская зависимость часто может сопровождаться зависимостью плода. Налоксон пересекает плаценту и может ускорить вывод как у плода, так и у матери. Пациенты с легкой и умеренной гипертензией, которые получают налоксон во время родов, должны тщательно контролироваться, поскольку может возникнуть тяжелая гипертония.

Использование в условиях труда и доставки

Неизвестно, влияет ли НАРКАН (налоксон) на продолжительность труда и / или доставку. Однако опубликованные сообщения показали, что введение налоксона во время родов не оказывало отрицательного влияния на состояние матери или новорожденного.

Кормящие матери

Неизвестно, выводится ли NARCAN (налоксон) в материнском молоке. Поскольку многие препараты из организма в материнском молоке, следует проявлять осторожность, когда NARCAN (налоксон) назначается женщине-медсестре.

Детская использования

НАРКАН (инъекция налоксона гидрохлорида, USP) можно вводить внутривенно, внутримышечно или подкожно у детей и новорожденных, чтобы обратить вспять воздействие опиатов. Американская академия педиатрии, однако, не поддерживает подкожное или внутримышечное введение при опиатной интоксикации, поскольку абсорбция может быть неустойчивой или отсроченной. Хотя опиатно-опьяненный ребенок резко реагирует на НАРКАН (налоксон), он / она должен тщательно контролироваться в течение как минимум 24 часов, так как рецидив может произойти, когда налоксон метаболизируется.

Когда NARCAN (налоксон) передается матери незадолго до родов, продолжительность его действия длится только в течение первых двух часов жизни новорожденных. Предпочтительно вводить NARCAN (налоксон) непосредственно новорожденному, если это необходимо после родов. NARCAN (налоксон) не имеет явного преимущества в качестве дополнительного метода реанимации у новорожденного с внутриутробной асфиксией, которая не связана с использованием опиоидов.

Использование в педиатрических больных и новорожденных для септического шока: безопасность и эффективность NARCAN (налоксона) при лечении гипотонии у педиатрических больных и новорожденных с септическим шоком не установлены. Одно исследование двух новорожденных в септическом шоке показало положительный ответ прессора; однако один пациент впоследствии умер после трудноизлечимых приступов.

Гериатрические использования

Клинические исследования NARCAN (налоксон) не включали достаточное количество предметов в возрасте 65 лет и старше, чтобы определить, реагируют ли они по-разному от более молодых испытуемых. Другой известный клинический опыт не выявил различий в ответах между пожилыми и более молодыми пациентами. В целом, выбор дозы для пожилого пациента должен быть осторожным, как правило, начиная с нижнего предела диапазона дозировки, отражающим большую частоту снижения функции печени, почек или сердца, а также сопутствующей болезни или другой лекарственной терапии.

Почечная недостаточность / отказ

Безопасность и эффективность NARCAN (налоксона) у пациентов с почечной недостаточностью / неудачей не были установлены в хорошо контролируемых клинических испытаниях. Следует проявлять осторожность, когда NARCAN (налоксон) вводится этой популяции пациентов

Болезнь печени

Безопасность и эффективность NARCAN (налоксона) у пациентов с заболеваниями печени не были установлены в хорошо контролируемых клинических испытаниях. Следует проявлять осторожность, когда NARCAN (налоксон) вводится пациентам с заболеваниями печени.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Существует ограниченный клинический опыт передозировки NARCAN (налоксон) у людей.

Взрослые пациенты

В одном небольшом исследовании добровольцы, получившие 24 мг / 70 кг, не проявляли токсичности.

В другом исследовании 36 пациентов с острым инсультом получали нагрузочную дозу 4 мг / кг (10 мг / м 2 / мин) NARCAN (налоксон), а затем сразу 2 мг / кг / час в течение 24 часов. Двадцать три пациента испытывали побочные эффекты, связанные с использованием налоксона, и налоксон был прекращен у семи пациентов из-за неблагоприятных эффектов. Наиболее серьезными побочными эффектами были: судороги (2 пациента), тяжелая гипертензия (1) и гипотония и / или брадикардия (3).

Сообщалось, что при дозах 2 мг / кг у нормальных субъектов отмечаются когнитивные нарушения и поведенческие симптомы, в том числе раздражительность, беспокойство, напряжение, подозрительность, грусть, трудности с концентрацией внимания и отсутствие аппетита. Кроме того, сообщалось о соматических симптомах, включая головокружение, тяжесть, потливость, тошноту и боли в животе. Хотя полная информация недоступна, поведенческие симптомы, как сообщается, часто сохраняются в течение 2-3 дней.

Педиатрические пациенты

До 11 доз 0, 2 мг налоксона (2, 2 мг) вводились детям после передозировки дифеноксилата гидрохлорида атропинсульфатом. Педиатрические отчеты включают 2-1 / 2-летнего ребенка, который случайно получил дозу 20 мг налоксона для лечения респираторной депрессии после передозировки дифеноксилатом гидрохлорида с атропинсульфатом. Ребенок хорошо отреагировал и выздоравливал без неблагоприятных последствий. Существует также отчет о 4-1 / 2-летнем ребенке, который получил 11 доз в течение 12-часового периода без каких-либо неблагоприятных последствий.

Управление пациентами

Пациентам, которые испытывают передозировку НАККАН (налоксон), следует лечить симптоматично в условиях строгого наблюдения. Врачи должны обратиться в центр контроля токсинов для получения самой актуальной информации по управлению пациентами.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

NARCAN (налоксон) противопоказан пациентам, которые, как известно, являются гиперчувствительными к налоксону гидрохлориду или к любому из других ингредиентов в NARCAN (налоксон).

КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ

Полное или частичное восстановление опиоидной депрессии

NARCAN (налоксон) предотвращает или отменяет эффекты опиоидов, включая угнетение дыхания, седацию и гипотонию. Кроме того, NARCAN (налоксон) может отменить психотомиметические и дисфорические эффекты антагонистов-агонистов, таких как пентазоцин.

НАРКАН (налоксон) представляет собой по существу чистый опиоидный антагонист, то есть он не обладает «агонистическими» или морфиноподобными свойствами, характерными для других опиоидных антагонистов. При введении в обычных дозах и отсутствии опиоидов или агонистических эффектов других опиоидных антагонистов он практически не обладает фармакологической активностью.

NARCAN (налоксон) не проявлял толерантности или вызывал физическую или психологическую зависимость. При наличии физической зависимости от опиоидов НАРКАН (налоксон) будет производить симптомы отмены. Однако при наличии опиоидной зависимости симптомы отмены опиатов могут появляться в течение нескольких минут после введения NARCAN (налоксона) и спадать примерно через 2 часа. Тяжесть и продолжительность синдрома отмены связаны с дозой NARCAN (налоксон) и степенью и типом опиоидной зависимости.

Хотя механизм действия НАРКАН (налоксона) до конца не понятен, данные in vitro свидетельствуют о том, что NARCAN (налоксон) антагонизирует опиоидные эффекты, конкурируя за сайты рецепторов μ, κ и σ опиатов в ЦНС с наибольшим сродством к μ рецептор.

Когда НАРКАН (налоксон) вводят внутривенно (IV), начало действия обычно проявляется в течение двух минут. Начало действия несколько менее быстрое, когда оно вводится подкожно (SC) или внутримышечно (IM). Продолжительность действия зависит от дозы и пути введения NARCAN (налоксон). Внутримышечное введение вызывает более длительный эффект, чем внутривенное введение. Поскольку продолжительность действия NARCAN (налоксона) может быть короче, чем у некоторых опиатов, эффекты опиата могут возвращаться по мере того, как эффекты NARCAN (налоксона) рассеиваются. Требование повторных доз NARCAN (налоксона) также будет зависеть от количества, типа и способа введения опиоида, который будет антагонизирован.

Адъюнктивное применение при септических ударах

NARCAN (налоксон) был показан в некоторых случаях септического шока, чтобы вызвать повышение артериального давления, которое может длиться до нескольких часов; однако этот прессорный ответ не был продемонстрирован для улучшения выживаемости пациентов. В некоторых исследованиях лечение NARCAN (налоксоном) при постановке септического шока было связано с неблагоприятными эффектами, включая агитацию, тошноту и рвоту, отек легких, гипотонию, сердечные аритмии и судороги. Решение об использовании NARCAN (налоксона) в септическом шоке должно проводиться с осторожностью, особенно у пациентов, которые могут иметь основную боль или ранее получали опиоидную терапию, и, возможно, развили толерантность к опиоиду.

Из-за ограниченного числа пациентов, которых лечили, оптимальные дозы и схемы лечения не были установлены.

Фармакокинетика

распределение

После парентерального введения НАРКАН (налоксон) быстро распределяется в организме и легко пересекает плаценту. Связывание плазменного белка происходит, но относительно слабо. Плазменный альбумин является основным связывающим компонентом, но значительное связывание налоксона также происходит с компонентами плазмы, отличными от альбумина. Неизвестно, выводится ли налоксон в человеческое молоко.

Метаболизм и ликвидация

NARCAN (налоксон) метаболизируется в печени, главным образом глюкуронид-конъюгация с налоксон-3-глюкоронидом в качестве основного метаболита. В одном исследовании период полувыведения сыворотки у взрослых составлял от 30 до 81 мин (в среднем 64 ± 12 минут). В неонатальном исследовании средний период полувыведения плазмы наблюдался в пределах 3, 1 ± 0, 5 часа. После пероральной или внутривенной дозы около 25-40% препарата выделяется в виде метаболитов в моче в течение 6 часов, около 50% через 24 часа и 60-70% через 72 часа.

ИНФОРМАЦИЯ О ПАЦИЕНТЕ

См. ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ, МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ И ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ .

Популярные категории