Minocin

Anonim

MINOCIN®
(миноциклин гидрохлорид) Оральная суспензия

Чтобы уменьшить развитие резистентных к лекарственным средствам бактерий и поддерживать эффективность миозиновой суспензии MINOCIN® и других антибактериальных препаратов, пероральная суспензия MINOCIN® должна использоваться только для лечения или профилактики инфекций, которые доказаны или, как предполагается, вызваны бактериями.

ОПИСАНИЕ

MINOCIN® гидрохлорид миноциклина, представляет собой полусинтетическое производное тетрациклина, 4, 7Bis (диметиламино) -1, 4, 4a, 5, 5a, 6, 11, 12a-октагидро-3, 10, 12, 12a-тетрагидрокси-1, 11 -диоксо-2-нафтаценкарбоксамида моногидрохлорида.

Его структурная формула:

Углеродная суспензия MINOCIN® содержит микоциклин HCl, эквивалентный 50 мг миноциклина на 5 мл (10 мг / мл) и следующие неактивные ингредиенты: спирт, бутилпарабен, гидроксид кальция, целлюлозу, декаглицерилтетраолеат, эдетат кальция динатрия, гуаровая камедь, полисорбат 80, Пропилпарабен, пропиленгликоль, натрий сахарин, сульфид натрия (см. ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ ) и сорбит.

ПОКАЗАНИЯ

Оральная суспензия MINOCIN® указана при лечении следующих инфекций из-за восприимчивых штаммов назначенных микроорганизмов:

Скалистая горная лихорадка, лихорадка тифа и группа тифа, лихорадка Q, риккетсиальная оспа и тик-лихорадка, вызванные риккетсиями.
Инфекции дыхательных путей, вызванные Mycoplasma pneumoniae .
Венозная лимфогранулема, вызванная Chlamydia trachomatis .
Питтакоз (орнитоз) из-за Chlamydophila psittaci .
Трахома, вызванная Chlamydia trachomatis, хотя инфекционный агент не всегда устраняется, о чем свидетельствует иммунофлюоресценция. Включение конъюнктивита, вызванного Chlamydia trachomatis .
Нгонококковый уретрит, эндоцервикальные или ректальные инфекции у взрослых, вызванные Ureaplasma urealyticum или Chlamydia trachomatis .
Рецидивирующая лихорадка из-за рецидива Borrelia .
Шанхроид, вызванный Haemophilus ducreyi .
Чума из-за Yersinia pestis .
Туларемия из-за Francisella tularensis .
Холера вызвана Vibrio cholerae .
Campylobacter fetus, вызванные Campylobacter fetus .
Бруцеллез из-за видов Бруцеллы (в сочетании со стрептомицином).
Бартонеллез из-за Bartonella bacilliformis .
Granuloma inguinale вызван Klebsiella granulomatis .

Миноциклин показан для лечения инфекций, вызванных следующими грамотрицательными микроорганизмами, когда бактериологическое тестирование указывает на соответствующую восприимчивость к препарату:

Escherichia coli .
Enterobacter aerogenes .
Shigella species.
Acinetobacter species.
Инфекции дыхательных путей, вызванные Haemophilus influenzae .
Инфекции дыхательных путей и мочевыводящих путей, вызванные видами Klebsiella .

Оральная суспензия MINOCIN® показана для лечения инфекций, вызванных следующими грамотрицательными микроорганизмами, когда бактериологическое тестирование указывает на соответствующую восприимчивость к препарату:

Инфекции верхних дыхательных путей, вызванные Streptococcus pneumoniae .
Инфекции кожи и кожи, вызванные Staphylococcus aureus . (Примечание: миноциклин не является препаратом выбора при лечении любого типа стафилококковой инфекции).

Когда пенициллин противопоказан, миноциклин является альтернативным препаратом для лечения следующих инфекций:

Неосложненный уретрит у мужчин из-за Neisseria gonorrhoeae и для лечения других гонококковых инфекций.
Инфекции у женщин вызваны Neisseria gonorrhoeae .
Сифилис, вызванный Treponema pallidum subspecies pallidum .
Колебания, вызванные подвидом Treponema pallidum .
Листериоз из-за Listeria monocytogenes .
Сибирская язва из-за Bacillus anthracis .
Инфекция Винсента, вызванная Fusobacterium fusiforme .
Актиномикоз, вызванный Actinomyces israelii .
Инфекции, вызванные видами Clostridium .
При остром кишечном амебиазе миноциклин может быть полезным дополнением к амебицидам.
При тяжелых акне миноциклин может быть полезной дополнительной терапией.

Оральный миноциклин показан при лечении бессимптомных носителей Neisseria meningitidis для устранения менингококков из носоглотки. Чтобы сохранить полезность миноциклина при лечении бессимптомных менингококковых носителей, необходимо провести диагностические лабораторные процедуры, включая серотипирование и тестирование чувствительности, чтобы установить состояние носителя и правильное лечение. Рекомендуется, чтобы профилактическое использование миноциклина было зарезервировано для ситуаций, когда риск менингококкового менингита высок.

$config[ads_text5] not found

Пероральный миноциклин не показан для лечения менингококковой инфекции.

Несмотря на то, что не проводились контролируемые клинические исследования эффективности, ограниченные клинические данные показывают, что пероральный миноциклин гидрохлорид успешно используется при лечении инфекций, вызванных Mycobacterium marinum .

Чтобы уменьшить развитие резистентных к лекарственным средствам бактерий и поддерживать эффективность миозиновой суспензии MINOCIN® и других антибактериальных препаратов, пероральная суспензия MINOCIN® должна использоваться только для лечения или профилактики инфекций, которые доказаны или, как предполагается, были вызваны восприимчивыми бактериями. Когда информация о культуре и восприимчивости доступна, их следует учитывать при выборе или модификации антибактериальной терапии. В отсутствие таких данных местная эпидемиология и модели восприимчивости могут способствовать эмпирическому выбору терапии.

ДОЗИРОВКА И АДМИНИСТРИРОВАНИЕ

ОБЛАСТНАЯ ДОЗИРОВКА И ЧАСТОТА АДМИНИСТРИРОВАНИЯ МИНОЦИЛЛИННЫХ ДИФФЕРОВ ИЗ ЭТОГО ДРУГИХ ТЕТРАЦИКЛИН. ПРЕВЫШЕНИЕ РЕКОМЕНДУЕМОЙ ДОЗИРОВКИ МОЖЕТ ПРИВЕСТИ К ПОВЫШЕННОЙ НАРУШЕНИИ ПОБОЧНЫХ ЭФФЕКТОВ.

Терапия должна продолжаться как минимум через 24-48 часов после того, как симптомы и лихорадка утихли.

$config[ads_text6] not found

Исследования, проведенные на сегодняшний день, показали, что поглощение устной суспензии MINOCIN® не зависит от продуктов питания и молочных продуктов.

Фармакокинетика миноциклина у пациентов с почечной недостаточностью (CLCR <80 мл / мин) не была полностью охарактеризована. Текущие данные недостаточны для определения того, оправдана ли корректировка дозировки. Общая суточная доза не должна превышать 200 мг в течение 24 часов. Однако из-за антианаболического эффекта тетрациклинов необходимо контролировать БУН и креатинин. (См. ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ .)

При лечении стрептококковых инфекций терапевтическая доза тетрациклина должна вводиться не менее десяти дней.

Для педиатрических пациентов старше 8 лет

Обычная педиатрическая дозировка MINOCIN® составляет 4 мг / кг, а затем 2 мг / кг каждые 12 часов, не превышающую обычную дозу для взрослых.

Взрослые

Обычная дозировка MINOCIN® составляет 200 мг, а затем 100 мг каждые 12 часов.

Для лечения сифилиса обычную дозировку MINOCIN® следует вводить в течение 10-15 дней. Рекомендуется тщательное наблюдение, включая лабораторные анализы.

У пациентов с гонореей, чувствительных к пенициллину, можно лечить с помощью MINOCIN®, вводимого в виде 200 мг в начале, затем 100 мг каждые 12 часов в течение как минимум 4 дней с культурами после терапии в течение 2-3 дней.

При лечении менингококкового состояния носителя рекомендуемая доза составляет 100 мг каждые 12 часов в течение 5 дней.

Инфекции микобактерий маринума : хотя оптимальные дозы не были установлены, 100 мг каждые 12 часов в течение 6-8 недель успешно использовались в ограниченном числе случаев.

Неосложненная уретральная, эндоцервикальная или ректальная инфекция у взрослых, вызванная Chlamydia trachomatis или Ureaplasma urealyticum : 100 мг перорально, каждые 12 часов в течение как минимум 7 дней.

При лечении неосложненного гонококкового уретрита у мужчин рекомендуется 100 мг два раза в день перорально в течение 5 дней.

КАК ПОСТАВЛЯЕТСЯ

MINOCIN® (миноциклин гидрохлорид) Оральная суспензия содержит миноциклин гидрохлорид, эквивалентный 50 мг миноциклина на чайную ложку (5 мл). Консервировали с пропилпарабеном 0, 10% и бутилпарабеном 0, 06% с Alcohol USP 5% об. / Об. Заварной вкусом.

NDC 16781-473-60 Бутылка 2 fl. Унция (60 мл)

Хранить при контролируемой комнатной температуре от 20 до 25 ° C (от 68 ° до 77 ° F).

НЕ ЗАМОРАЖИВАТЬ.

Изготовлено Onset Dermatologics, LLC Cumberland, RI 02864.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

Из-за практически полного поглощения устно миноциклина побочные эффекты в нижней части кишечника, особенно диарея, были нечастыми. Следующие побочные реакции наблюдались у пациентов, получавших тетрациклины.

Тело в целом: лихорадка и обесцвечивание секретов.

Желудочно-кишечный тракт: анорексия, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, стоматит, глоссит, дисфагия, гипоплазия эмали, энтероколит, псевдомембранозный колит, панкреатит, воспалительные поражения (с монолиальным разрастанием) в полости рта и аногенитала.

Мочеполовой: Вульвовагинит.

Печеночная токсичность : гипербилирубинемия, холестаз печени, увеличение ферментов печени, фатальная печеночная недостаточность и желтуха. Сообщалось о гепатите, включая аутоиммунный гепатит и печеночную недостаточность. (См. МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ .)

Кожа: алопеция, узловатая эритема, гиперпигментация гвоздей, зуд, токсический эпидермальный некролиз и вазбулит. Макулопапулезная и эритематозная сыпь. Сообщалось об эксфолиативном дерматите. Сообщалось о фиксированных извержениях препарата, в том числе о баланитах. Сообщается о мультиформной эритеме и синдроме Стивенса-Джонсона. Фоточувствительность обсуждается выше. (См. ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ .) Сообщается о пигментации кожи и слизистых оболочек.

Респираторный: кашель, одышка, бронхоспазм, обострение астмы и пневмонит.

Почечная токсичность: интерстициальный нефрит. Возвышения в BUN были зарегистрированы и, по-видимому, связаны с дозой. (См. ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ .) Сообщается о реверсивной острой почечной недостаточности.

Скелетно-мышечная система: артралгия, артрит, обесцвечивание кости, миалгия, суставная суставность и суставная опухоль.

Сообщалось о реакциях гиперчувствительности: крапивница, ангионевротический отек, полиартралгия, анафилаксия / анафилактоидная реакция (включая шок и смертельные случаи), анафилактоидную пурпуру, миокардит, перикардит, обострение системной красной волчанки и легочных инфильтратов с эозинофилией. Сообщалось также о кратковременном волчаночном синдроме и сывороточных заболеваниях. цитоз, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, панцитопения и эозинофилия.

Центральная нервная система: судороги, головокружение, гипостезия, парестезия, седативный эффект и головокружение. Pseudotumor cerebri (доброкачественная внутричерепная гипертензия) у взрослых и выпуклые роднички у младенцев. (См. МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ - Общие сведения .) Сообщалось также о головной боли.

Другое: Рак щитовидной железы сообщается в постмаркетинговой обстановке в сочетании с продуктами миноциклина. Когда терапия миноциклина назначается в течение длительного времени, следует учитывать мониторинг признаков рака щитовидной железы. Сообщалось, что при длительном применении тетрациклинов образуется коричнево-черное микроскопическое обесцвечивание щитовидной железы. Сообщалось о случаях аномальной функции щитовидной железы.

Обесцвечивание зубов у детей в возрасте до 8 лет (см. ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ ), а также у взрослых сообщается.

Сообщалось о обесцвечивании полости полости рта (включая язык, губу и резину).

Тиннитус и снижение слуха были зарегистрированы у пациентов с миноциклом (миноциклин гидрохлорид).

Сообщалось о следующих синдромах. В некоторых случаях, связанных с этими синдромами, сообщалось о смерти. Как и при других серьезных побочных реакциях, если какой-либо из этих синдромов признан, препарат следует немедленно прекратить:

Синдром гиперчувствительности, состоящий из кожной реакции (такой как сыпь или эксфолиативный дерматит), эозинофилия и одно или несколько из следующих: гепатит, пневмонит, нефрит, миокардит и перикардит. Могут присутствовать лихорадка и лимфаденопатия.

Лупоподобный синдром, состоящий из положительного антиядерного антитела; артралгия, артрит, суставная суставность или припухлость суставов; и одно или несколько из следующих: лихорадка, миалгия, гепатит, сыпь и васкулит.

Синдром, подобный сыворотке, состоящий из лихорадки; крапивница или сыпь; и артралгия, артрит, суставная суставность или суставная опухоль. Может присутствовать эозинофилия.

Чтобы сообщить о ПОДОЗРЕВАЕМЫХ ПОБОЧНЫХ РЕАКЦИЯх, свяжитесь с Valeant Pharmaceuticals North America LLC по телефону 1-800-321-4576 или FDA по телефону 1-800-FDA-1088 или www.fda.gov/medwatch.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ НАРКОТИКОВ

Поскольку показано, что тетрациклины снижают активность плазмапротромбина, пациенты, которые проводят антикоагулянтную терапию, могут потребовать снижения дозы антикоагулянтов.

Поскольку бактериостатические препараты могут влиять на бактерицидное действие пенициллина, рекомендуется избегать применения препаратов класса тетрациклина в сочетании с пенициллином.

Абсорбция тетрациклинов нарушается антацидами, содержащими алюминий, кальций или магний, и железосодержащими препаратами.

Сообщалось, что одновременное использование тетрациклина и метоксифлурана приводит к летальной токсичности почек.

Одновременное использование тетрациклинов с оральными контрацептивами может привести к снижению эффективности использования оральных контрацептивов.

Введение изотретиноина следует избегать незадолго до, во время и вскоре после терапии миноциклином. Каждый препарат сам по себе ассоциируется с псевдопучковым мозгом. (См. МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ .)

Повышенный риск эрготизма, когда алкалоиды спорыньи или их производные даются с тетрациклинами.

Взаимодействие с наркотиками / лабораторией

Ложные повышения уровня катехоламина в моче могут возникать из-за вмешательства в флуоресцентный тест.

ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ

Развитие зубов

Миноциновая пероральная суспензия, как и другие антибиотики класса тетрациклина, может повредить плод при введении беременной женщине. Если какой-либо тетрациклин используется во время беременности или если пациент становится беременным при приеме этих препаратов, пациент должен быть проинформирован о потенциальной опасности для плода. Использование препаратов класса тетрациклина при развитии зубов (последняя половина беременности, младенчества и детства до 8 лет) может привести к постоянному обесцвечиванию зубов (желто-серо-коричневый).

Эта неблагоприятная реакция чаще встречается при длительном применении препарата, но наблюдается после повторных краткосрочных курсов. Сообщалось также об эмалехипоплазии. Поэтому препараты тетрациклина не должны использоваться во время развития зубов, если другие препараты вряд ли будут эффективными или противопоказаны.

Скелетное развитие

Все тетрациклины образуют стабильный комплекс кальция в любой костно-формирующей ткани. Снижение скорости роста фибулы наблюдалось у недоношенных детей грудного возраста, получавших пероральный тетрациклин в дозах 25 мг / кг каждые шесть часов. Показано, что эта реакция обратима, когда препарат прекращают.

Использование во время беременности

Результаты исследований на животных показывают, что тетрациклины пересекают плаценту, обнаруживаются в тканях плода и могут оказывать токсическое воздействие на развивающийся плод (часто связанный с задержкой развития скелета). Доказательства эмбриотоксичности отмечены у животных, которых лечили на ранних сроках беременности. Безопасность MINOCIN® для использования во время беременности не установлена.

Дерматологическая реакция

Сообщалось о наркотической сыпи с эозинофилией и системными симптомами (ПЛАТЬЯ), включая смертельные случаи при использовании миноциклина. Если этот синдром признан, препарат следует немедленно прекратить.

Антианаболическое действие

Антианаболическое действие тетрациклинов может вызвать увеличение БУН. Хотя это не проблема у пациентов с нормальной функцией почек, у пациентов со значительно ухудшенной функцией, более высокие уровни тетрациклина в сыворотке могут приводить к азотемии, гиперфосфатемии и ацидозу. В таких условиях рекомендуется мониторинг креатинина и БУН, а общая суточная доза не должна превышать 200 мг в течение 24 часов. (См. АДМИНИСТРАЦИЯ И ДОЗИРОВКА .) Если почечная недостаточность существует, даже обычные пероральные или парентеральные дозы могут привести к системному накоплению препарата и возможной токсичности в печени.

Светочувствительность

У некоторых пациентов, принимающих тетрациклины, наблюдалась светочувствительность, проявляющаяся в результате преувеличенной реакции солнечного ожога. Об этом сообщается с миноциклином.

Эффекты центральной нервной системы

Сообщалось о побочных эффектах центральной нервной системы, включая головокружение, головокружение или головокружение при терапии миноциклином. Пациентам, которые испытывают эти симптомы, следует предупредить о вождении транспортных средств или использовании опасного оборудования при терапии миноциклином. Эти симптомы могут исчезнуть во время терапии и обычно быстро исчезают, когда препарат прекращается.

Clostridium Difficile Associated Diarrhea

Сообщалось о связанной с Clostridium difficile диареей (CDAD) с использованием почти всех антибактериальных средств, включая MINOCIN®, и может варьироваться в зависимости от тяжести от легкой диареи до фатальтолита. Лечение антибактериальными агентами изменяет нормальную флору цветка, приводящую к разрастанию C. difficile .

C. difficile вырабатывает токсины A и B, которые способствуют развитию CDAD. Гипертоксины, продуцирующие штаммы C. difficile, вызывают повышенную заболеваемость и смертность, поскольку эти инфекции могут быть резистентными к антимикробной терапии и могут потребовать колэктомии. CDAD следует рассматривать у всех пациентов с диареей после применения антибиотиков. Необходима тщательная медицинская история, поскольку, как сообщается, CDAD происходит через два месяца после введения антибактериальных средств.

Если CDAD подозревается или подтверждается, может потребоваться прекращение использования антибиотика, не направленного против C. difficile . Соответствующее управление жидкостью и электролитом, добавление белка, антибиотикотерапия C. difficile и хирургическая оценка должны быть установлены как клинически показанные

Гиперчувствительность к сульфиту натрия

Устная суспензия MINOCIN® содержит сульфит натрия, сульфит, который может вызывать аллергические реакции, включая анафилактические симптомы и опасные для жизни или менее тяжелые астматические эпизоды у некоторых восприимчивых людей. Общая распространенность чувствительности сульфита в общей популяции неизвестна и, вероятно, низкая. Чувствительность к сульфиту чаще встречается у астматиков, чем у неасценированных людей.

Внутричерепная гипертензия

Внутричерепная гипертензия (IH, pseudotumor cerebri) была связана с использованием тетрациклинов, включая миноцин. Клинические проявления IH включают головную боль, помутнение зрения, диплопию и потерю зрения; papilledema можно найти на фондоскопии. Женщины детородного возраста, которые имеют избыточный вес или имеют историю IH, подвергаются большему риску развития связанного с тетрациклином IH. Следует избегать одновременного использования изотретиноина и миноцина, так как известно также, что изотретиноин вызывает псевдотумурную мозг.

Хотя IH обычно решает после прекращения лечения, существует возможность постоянной визуальной потери. Если визуальные симптомы развиваются во время лечения, необходима своевременная офтальмологическая оценка. Поскольку внутричерепное давление может оставаться повышенным в течение недель после прекращения приема препарата, пациенты должны контролироваться до тех пор, пока они не стабилизируются.

Меры предосторожности

Генеральная

Как и в случае с другими препаратами антибиотиков, использование этого препарата может привести к разрастанию невосприимчивых организмов, включая грибы. Если происходит суперинфекция, антибиотик следует прекратить и назначить соответствующую терапию.

Сообщалось о гепатотоксичности у миноциклина; поэтому миноциклин следует использовать с осторожностью у пациентов с печеночной дисфункцией и в сочетании с другими гепатотоксическими препаратами.

Разрез и дренаж или другие хирургические процедуры следует проводить в сочетании с антибактериальной терапией, если это указано.

Назначение микозина® Oral Suspension в отсутствие доказанной или сильно подозреваемой бактериальной инфекции или профилактической интоксикации вряд ли принесет пользу пациенту и повысит риск развития лекарственно-устойчивых бактерий.

Лабораторные тесты

Следует проводить периодические лабораторные оценки систем органов, включая гемопоэтические, почечные и печеночные.

Все пациенты с гонореей должны иметь серологический тест на сифилис во время диагностики. Пациенты, получавшие миноциклин, после 3 месяцев должны пройти серологический тест на сифилис.

Канцерогенез, мутагенеза, ухудшение плодородия

Диетическое введение миноциклина при длительных исследованиях туморогенности у крыс свидетельствовало о росте опухоли щитовидной железы. Было обнаружено, что миноциклин вызывает гиперплазию щитовидной железы у крыс и собак. Кроме того, в исследованиях с родственным антибиотиком, окситетрациклином (то есть надпочечниковыми и гипофизарными опухолями) были обнаружены онкогенная активность у крыс. Аналогично, хотя исследования мутагенности миноциклина не проводились, сообщалось о положительных результатах в отношении клеточных анализов клеток млекопитающих in vitro (т. Е. Мышиных лимфомах и клетках легких хомяков) для связанных антибиотиков (тетрациклин гидрохлорид и окситетрациклин). Исследования сегмента I (фертильность и общее размножение) показали, что миноциклин снижает фертильность у самцов крыс.

беременность

Тератогенные эффекты

Беременность категории D. (См. ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ .) Все беременности имеют риск возникновения врожденных дефектов, потери или других неблагоприятных исходов, независимо от воздействия препарата. Не существует адекватных и контролируемых исследований по использованию миноциклина у беременных женщин. Миноциклин, как и другие антибиотики класса тетрациклина, пересекает плаценту и может повредить плод при введении беременной женщине. Сообщалось о редких спонтанных сообщениях о врожденных аномалиях, включая уменьшение конечности в постмаркетинговом опыте. В отношении этих отчетов имеется только ограниченная информация; поэтому не может быть установлено заключение о причинной ассоциации. Если миноциклин используется во время беременности или если пациент становится беременным при приеме этого препарата, пациент должен быть проинформирован о потенциальной опасности для плода.

Нетератогенные эффекты

(См. ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ .)

Труд и доставка

Влияние тетрациклинов на роды и роды неизвестно.

Кормящие матери

Тетрациклины выводятся из организма в материнском молоке. Из-за возможности серьезных побочных реакций у грудных детей из тетрациклинов необходимо принять решение о прекращении кормления или прекращении приема препарата с учетом важности препарата для матери. (См. ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ .)

Детская использования

Миноциклин не рекомендуется для детей младше 8 лет, если ожидаемые преимущества терапии не перевешивают риски. (См. ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ .)

Гериатрические использования

Клинические исследования перорального миноциклина не включали достаточное количество предметов в возрасте 65 лет и старше, чтобы определить, реагируют ли они по-разному от более молодых пациентов. В целом, выбор дозы для пожилого пациента должен быть осторожным, как правило, начиная с нижнего предела диапазона дозировки, отражающим большую частоту снижения функции печени, почек или сердца, а также сопутствующей болезни или другой лекарственной терапии. (См. ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ, ДОЗИРОВКА И АДМИНИСТРАЦИЯ .)

Оральная суспензия MINOCIN® содержит 4, 3 мг (0, 18 мг-экв) натрия на 5 мл.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Неблагоприятные события, чаще встречающиеся при передозировке, - головокружение, тошнота и рвота.

Не известно какого-либо конкретного противоядия для миноциклина.

В случае передозировки прекратите прием лекарств, обратитесь к симптомам и примите меры поддержки. Миноциклин не удаляется в значительных количествах гемодиализом или перитонеальным диализом.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Этот препарат противопоказан лицам, которые проявили повышенную чувствительность к любому из тетрациклинов или к любому из компонентов препарата.

КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ

После однократной дозы двух 100 мг миноциклин-HCl порошкообразных капсул, вводимых десяти нормальным взрослым добровольцам, уровни сыворотки составляли от 0, 74 до 4, 45 мкг / мл за 1 час (в среднем 2, 24); через 12 часов они варьировались от 0, 34 до 2, 36 мкг / мл (в среднем 1, 25). Период полужизни в сыворотке крови после одной дозы 200 мг у 12 нормальных добровольцев составлял от 11 до 17 часов. У семи пациентов с печеночной дисфункцией он варьировался от 11 до 16 часов, а у 5 пациентов с почечной дисфункцией колебался от 18 до 69 часов. Мочевыводящее и фекальное восстановление миноциклина при введении 12 нормальным добровольцам составляло от половины до одной трети от других тетрациклинов.

микробиология

Механизм действия

Тетрациклины в основном являются бактериостатическими и, как полагают, оказывают противомикробное действие путем ингибирования синтеза белка. Тетрациклины, включая миноциклин, имеют аналогичный антимикробный спектр активности против широкого спектра грамположительных играм-негативных организмов. Перекрестная резистентность этих организмов к тетрациклину является общей.

Список микроорганизмов

Было показано, что миноциклин активен против большинства штаммов следующих микроорганизмов как in vitro, так и клинических инфекций, как описано в разделе ПОКАЗАНИЯ И ИСПОЛЬЗОВАНИЕ :

Грамположительные бактерии

бацилла сибирской язвы
Listeria monocytogenes
Staphylococcus aureus
Пневмококк

Грамотрицательные бактерии

Bartonella bacilliformis
Виды Бруцеллы
Klebsiella granulomatis
Campylobacter fetus
Francisella tularensis
Haemophilus ducreyi
Vibrio cholerae
Yersinia pestis
Acinetobacter species
Enterobacter aerogenes
кишечная палочка
Haemophilus influenzae
Виды Klebsiella
Neisseria gonorrhoeae 1
Neisseria meningitidis 1
Виды шигелл

Другие микроорганизмы

Виды Actinomyces
Borrelia recurrentis
Chlamydophila psittaci
Chlamydia trachomatis
Виды Clostridium
Виды Entamoeba
Fusobacterium nucleatum подвид fusiforme
Mycobacterium marinum
Микоплазменная пневмония
Propionibacterium acnes
Риккетсии
Treponema pallidum подвид pallidum
Treponema pallidum подвиды pertenue
Уреаплазма urealyticum

Методы испытаний на восприимчивость

Когда это возможно, клиническая микробиологическая лаборатория должна предоставить результаты испытаний на чувствительность in vitro для противомикробных препаратов, используемых в больницах-резидентах, для врача в качестве периодических отчетов, которые описывают профиль восприимчивости нозокомиальных и общинных патогенов. Эти отчеты должны помочь врачу в выборе антибактериального препарата для лечения.

Методы разбавления

Количественные методы используются для определения антимикробных минимальных ингибирующих концентраций (ВПК). Эти ВПК дают оценки восприимчивости бактерий к антимикробным соединениям. МИК следует определять с использованием стандартизованного метода (бульона или агара) или эквивалента со стандартизированными концентрациями инокулята и стандартизованными концентрациями тетрациклина (класса) или порошка миноциклина. 1, 2 Значения MIC следует интерпретировать в соответствии с критериями, приведенными в таблице 1.

Диффузионные методы

Количественные методы, которые требуют измерения диаметров зон, также обеспечивают воспроизводимые оценки восприимчивости бактерий к антимикробным соединениям. Размер зоны обеспечивает оценку восприимчивости бактерий к антимикробным соединениям. Размер зоны должен определяться с использованием стандартизованного метода. 2, 3 В этой процедуре используются бумажные диски, пропитанные 30 мкг тетрациклина (класс диска) или 30 мкг миноциклина для проверки восприимчивости микроорганизмов к миноциклину. Критерий интерпретации диффузии диска приведен в таблице 1.

Таблица 1: Тест на восприимчивость Интерпретирующие критерии для миноциклина и тетрациклина

вид Минимальная ингибирующая концентрация (мкг / мл) Диаметр зоны (мм) Разбавление агаром (мкг / мл)
SярSярSяр
Enterobacteriaceae a
Миноциклин≤ 48≥ 16≥ 1613 - 15≤ 12___
тетрациклин≤ 48≥ 16≥ 1512-14≤ 11---
Acinetobacter a
Миноциклин≤ 48≥ 16≥ 1613 - 15≤ 12___
тетрациклин≤ 48≥ 16≥ 1512-14≤ 11---
Haemophilus influenzae
тетрациклин≤ 24≥ 8≥ 298 2 1 2≤ 25
Пневмококк
тетрациклин≤ 12≥ 4≥ 2825 -27≤ 24
Staphylococcus aureus a
Миноциклин≤ 48≥ 16≥ 1915 - 18≤ 14___
тетрациклин≤ 48≥ 16≥ 1915 - 18≤ 14---
Vibrio cholerae a
Миноциклин≤ 48≥ 16≥ 1613 - 15≤ 12
тетрациклин≤ 48≥ 16≥ 1915 - 18≤ 14---
Neisseria meningitidis b
Миноциклин---≥ 26--≤ 2--
Bacillus anthracis b
тетрациклин≤ 1--------
Francisella tularensis b
тетрациклин≤ 4--------
Yersinia pestis
тетрациклин≤ 48≥ 16______
Организмы, чувствительные к тетрациклину, также считаются восприимчивыми к миноциклину. Однако некоторые организмы, которые являются промежуточными или устойчивыми к тетрациклину, могут быть чувствительны к миноциклину.
b Нынешнее отсутствие изолятов сопротивления исключает определение любого результата, отличного от «восприимчивого». Если изоляты, дающие результаты MIC, отличные от восприимчивых, они должны быть представлены в контрольную лабораторию для дальнейшего тестирования.

Отчет «Восприимчивый» указывает на то, что противомикробное лекарственное средство, вероятно, ингибирует рост микроорганизма, если противомикробное соединение достигает концентраций, обычно достижимых в месте заражения. Отчет «Промежуточный» указывает, что результат следует считать двусмысленным, и, если микроорганизм не полностью восприимчив к альтернативным клинически возможным лекарственным средствам, тест следует повторить. Эта категория подразумевает возможную клиническую применимость в местах тела, где препарат физиологически сконцентрирован или в ситуациях, когда можно использовать высокую дозу лекарственного средства. Эта категория также обеспечивает буферную зону, которая мешает малым неконтролируемым техническим факторам вызывать серьезные расхождения в интерпретации. В докладе «Устойчивость» указано, что противомикробное лекарственное средство вряд ли будет препятствовать росту микроорганизма, если противомикробное соединение достигает концентраций, обычно достижимых в месте заражения; следует выбрать другую терапию.

Контроль качества

Стандартизированные процедуры проверки восприимчивости требуют использования лабораторных средств контроля для контроля и обеспечения точности и точности расходных материалов и реагентов, используемых в анализе, и методов лиц, выполняющих тест 1, 2, 3 . Стандартный тетрациклин (класс соединения) или порошок миноциклина должен обеспечивать следующий диапазон значений MIC, указанных в таблице 2. Для метода диффузии диска, используя 30 мкг тетрациклина или 30 мкг миноциклинового диска, должны быть достигнуты критерии в таблице 2.

Таблица 2: Приемлемые диапазоны контроля качества для миноциклина и тетрациклина

видМинимальная ингибирующая концентрация (мкг / мл)Диаметр зоны (мм)Разбавление агаром (мкг / мл)
Enterococcus faecalis ATCC 29212
Миноциклин1 - 4--
тетрациклин8 - 32--
Escherichia coli ATCC 25922
Миноциклин0, 25 - 119 -25-
тетрациклин0, 5 - 218 -25-
Haemophilus influenzae ATCC 49247
тетрациклин4 -3214 -22-
Neisseria gonorrhoeae ATCC 49226
тетрациклин-30 -420, 25 - 1
Staphylococcus aureus ATCC 25923
Миноциклин25 - 30-
тетрациклин24 -30-
Staphylococcus aureus ATCC 29213
Миноциклин0, 06 - 0, 5-
тетрациклин0.12 - 1-
Streptococcus pneumoniae ATCC 49619
тетрациклин0, 06 - 0, 527 -31-

Фармакология и токсикология животных

Было обнаружено, что миноциклин HCl вызывает темное обесцвечивание щитовидной железы у подопытных животных (крыс, минипигов, собак и обезьян). У крысы хроническое лечение гидрохлоридом миноциклина приводило к возникновению зоба, сопровождающегося повышенным поглощением радиоактивного йода и свидетельством производства опухолей щитовидной железы. Было также обнаружено, что гидрохлорид миноциклина вызывает гиперплазию щитовидной железы у крыс и собак.

РЕКОМЕНДАЦИИ

1. Институт клинических и лабораторных стандартов. Методы разбавления. Противомикробные тесты на восприимчивость к бактериям, которые растут в аэробике; Утвержденное стандартное-девятое издание; Документ M07-A9, том. 32, № 2, январь 2012 г. Клинические и лабораторные стандарты, 940 West Valley Rd., Suite 2500, Wayne, PA 19087-1898.

2. Институт клинических и лабораторных стандартов. Стандарты эффективности для испытаний на восприимчивость к противомикробным дискам; Утвержденный стандарт-одиннадцатое издание; Документ M02-A11, том. 32, № 1, январь 2012 г. Клинические и лабораторные стандарты, 940 West Valley Rd., Suite 2500, Wayne, PA 19087-1898.

3. Институт клинических и лабораторных стандартов. Стандарты эффективности тестирования антимикробной восприимчивости; Двадцать четвертое информационное приложение. Документ M100-S24, том. 32, № 3, январь 2014 г. Клинические и лабораторные стандарты, 940 West Valley Rd., Suite 2500, Wayne, PA 19087-1898.

ИНФОРМАЦИЯ О ПАЦИЕНТЕ

Диарея - распространенная проблема, вызванная антибиотиками, которая обычно заканчивается, когда антибиотик прекращается. Иногда после начала лечения антибиотиками у пациентов может развиться водянистый и кровавый стул (с или без судорог желудка и лихорадка) даже через два или более месяцев после приема последней дозы антибиотика. Если это произойдет, пациенты должны как можно скорее связаться со своим врачом.

У некоторых пациентов, принимающих тетрациклины, наблюдалась светочувствительность, проявляющаяся в результате преувеличенной реакции солнечного ожога. Пациентам, подверженным воздействию прямых солнечных лучей или ультрафиолетовому излучению, следует сообщить, что эта реакция может возникать при применении тетрациклиновых препаратов, и лечение следует прекратить при первых свидетельствах эритемы кожи. Сообщается об этой реакции с использованием миноциклина.

Пациентам, которые испытывают симптомы центральной нервной системы, следует предупреждать о вождении транспортных средств или использовании опасного оборудования во время терапии миноциклином. (См. ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ .)

Одновременное использование тетрациклина с оральными контрацептивами может привести к снижению эффективности использования оральных контрацептивов. (См. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ НАРКОТИКОВ .)

Пациентам следует посоветовать, что антибактериальные препараты, включая пероральную суспензию MINOCIN®, следует применять только для лечения бактериальных инфекций. Они не лечат вирусные инфекции (например, простуду). Когда назначают пероральную суспензию MINOCIN® для лечения бактериальной инфекции, пациентам следует сообщить, что, хотя обычно принято чувствовать себя лучше на ранней стадии терапии, лекарство следует принимать точно так же, как указано. Пропускание доз или полное завершение курса терапии могут (1) снизить эффективность немедленного лечения и (2) увеличить вероятность того, что бактерии будут развиваться в резистентности и не будут поддаваться лечению в случае оральной суспензии MINOCIN® или других антибактериальных препаратов в будущем,

Неиспользованные поставки антибиотиков тетрациклина должны быть отброшены к дате истечения срока годности.