Lotemax

Anonim

LOTEMAX®
(loteprednol etabonate) Офтальмологическая суспензия 0, 5%

СТЕРИЛЬНАЯ ОФТАЛЬНАЯ ПОДВЕСКА

ОПИСАНИЕ

LOTEMAX® (офтальмологическая суспензия loteprednol etabonate) содержит стерильный, противовоспалительный кортикостероид для офтальмологического применения. Этубонат Loteprednol является белым и не совсем белым порошком.

Этабонат Loteprednol представлен следующей структурной формулой:

Химическое название: хлорметил 17α - ((этоксикарбонил) окси) -11 & beta; -гидрокси-3-оксоандроста-1, 4-диен-17β-карбоксилат

Каждый мл содержит

АКТИВНО: этапононат Loteprednol 5 мг (0, 5%);

НЕАКТИВЫ: эдетата динатрия, глицерин, повидон, очищенная вода и тилоксаполь. Соляную кислоту и / или гидроксид натрия можно добавлять для доведения рН до 5, 5-5, 6. Суспензия по существу изотонична с тоникой от 250 до 310 мОсмоль / кг.
ДОПОЛНИТЕЛЬНОЕ СОГЛАСИЕ: хлорид бензалкония 0, 01%.

ПОКАЗАНИЯ

LOTEMAX (loteprednol etabonate офтальмологическая суспензия) указывается для лечения чувствительных к стероиду воспалительных состояний пальпебральной и бульбарной конъюнктивы, роговицы и переднего сегмента глобуса, таких как аллергический конъюнктивит, акне розацеа, поверхностный точечный кератит, кератит герпеса, ирит, циклит, выбранные инфекционные конъюнктивиты, когда присуща опасность использования стероидов для получения желательного уменьшения отека и воспаления.

LOTEMAX (офтальмологическая суспензия Loteprednol etabonate) менее эффективна, чем преднизолон ацетат 1% в двух 28-дневных контролируемых клинических исследованиях при остром переднем увеите, где 72% пациентов, получавших LOTEMAX (лотепеднол этабонатная офтальмологическая суспензия), испытывали разрешение клеток передней камеры, сравнивали до 87% пациентов, получавших преднизолон ацетат 1%. Заболеваемость пациентов с клинически значимым увеличением ВГД (≥10 мм рт.ст.) составляла 1% при LOTEMAX (офтальмологическая суспензия лотепеднола этабоната) и 6% с ацетатом преднизолона 1%. LOTEMAX (loteprednol etabonate офтальмологическая суспензия) не следует использовать пациентам, для которых требуется более сильный кортикостероид.

LOTEMAX (loteprednol etabonate офтальмологическая суспензия) также указывается для лечения послеоперационного воспаления после глазной хирургии.

ДОЗИРОВКА И АДМИНИСТРИРОВАНИЕ

ПОЖАЛУЙСТА ВЫБРАТЬ ПЕРЕД ИСПОЛЬЗОВАНИЕМ.

Лекарственная терапия с использованием стероидов: наносите одну-две капли LOTEMAX (офтальмологическую суспензию Loteprednol etabonate) в конъюнктивальный мешок пораженного глаза (ов) четыре раза в день. Во время первоначального лечения в течение первой недели дозировка может быть увеличена до 1 капли каждый час, если это необходимо. Следует позаботиться о том, чтобы преждевременно прекратить терапию. Если признаки и симптомы не улучшаются через два дня, пациент должен быть повторно оценен (см. МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ ).

Пост-оперативное воспаление : наносить одну-две капли LOTEMAX (лотепнол этабонатная офтальмологическая суспензия) в конъюнктивальный мешок оперированных глаз (ов) четыре раза в день, начинающийся через 24 часа после операции и продолжающийся в течение первых 2 недель послеоперационного периода,

КАК ПОСТАВЛЯЕТСЯ

LOTEMAX® (офтальмологическая суспензия loteprednol etabonate) поставляется в пластиковой бутылке с контролируемым наконечником капли в следующих размерах:

2, 5 мл (NDC 24208-299-25) - AB29904
5 мл (NDC 24208-299-05) - AB29907
10 мл (NDC 24208-299-10) - AB29909
15 мл (NDC 24208-299-15) - AB29911

НЕ ИСПОЛЬЗУЙТЕ, ЕСЛИ NECKBAND, НАПРЯЖЕННЫЙ С «Защитной Печатью» И ЖЕЛТЫЙ, НЕ ВНУТРИ.

Хранение : Хранить вертикально между 15 ° -25 ° C (59 ° -77 ° F).

НЕ ЗАМОРАЖИВАТЬ.

ХРАНИТЕ В НЕДОСТУПНОМ ДЛЯ ДЕТЕЙ МЕСТЕ.

Пересмотренный апрель 2006 года. Bausch & Lomb Incorporated, Тампа, Флорида 33637. Дата пересмотра FDA: 8/30/2001

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

Реакции, связанные с офтальмологическими стероидами, включают повышенное внутриглазное давление, которое может быть связано с повреждением зрительного нерва, остротой зрения и полевыми дефектами, формированием задней субкапсулярной катаракты, вторичной глазной инфекцией от патогенов, включая симплекс простого герпеса, и перфорированием глобуса, где происходит истончение роговицы или склеру.

$config[ads_text5] not found

Окулярные побочные реакции, возникающие у 5-15% пациентов, получавших офтальмологическую суспензию лотепеднола этабоната (0, 2% -0, 5%) в клинических исследованиях, включали аномальное зрение / размытость, жжение при инстилляции, хемоз, высыпание, сухость глаз, эпифору, ощущение инородного тела, зуд, инъекции и светобоязнь. Другие побочные реакции глаз, встречающиеся у менее 5% пациентов, включают конъюнктивит, роговичные аномалии, эритему век, кератоконъюнктивит, раздражение глаз / боль / дискомфорт, сосочки и увеит. Некоторые из этих событий были близки к изучаемому изучению глазного заболевания.

Неоккулярные побочные реакции наблюдались у менее 15% пациентов. К ним относятся головная боль, ринит и фарингит.

При суммировании контролируемых рандомизированных исследований лиц, получавших лечение в течение 28 дней или более с лотепеднолом этабонатом, частота значительного повышения внутриглазного давления (≥ 10 мм рт. Ст.) Составляла 2% (15/901) среди пациентов, получавших лотепеднол этабонат, 7% ( 11/164) среди пациентов, получавших 1% преднизолона ацетата и 0, 5% (3/583) среди пациентов, получавших плацебо.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ НАРКОТИКОВ

Информация не предоставлена.

ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ

Длительное использование кортикостероидов может привести к глаукоме с повреждением зрительного нерва, дефектам остроты зрения и поля зрения, а также к формированию послеродовой катаракты. Стероиды следует использовать с осторожностью при наличии глаукомы.

Длительное использование кортикостероидов может подавлять реакцию хозяина и, таким образом, увеличивает риск вторичных окулярных инфекций. В тех заболеваниях, вызывающих истончение роговицы или склеры, известно, что перфорации происходят с использованием топических стероидов. В острых гнойных условиях глаза стероиды могут маскировать инфекцию или усиливать существующую инфекцию.

$config[ads_text6] not found

Использование глазных стероидов может продлить курс и может усугубить тяжесть многих вирусных инфекций глаза (в том числе простого герпеса). Применение кортикостероидных препаратов при лечении пациентов с историей простого герпеса требует большой осторожности.

Использование стероидов после хирургии катаракты может задержать заживление и увеличить частоту образования пузырей.

Меры предосторожности

Общие сведения: только для офтальмологического применения. Первоначальный рецепт и возобновление заказа на лекарства в течение 14 дней должны проводиться врачом только после осмотра пациента с помощью увеличения, такого как биомикроскопия щелевой лампы и, при необходимости, окрашивания флуоресцеином.

Если признаки и симптомы не улучшится через два дня, пациент должен быть повторно оценен.

Если этот продукт используется в течение 10 дней или дольше, необходимо контролировать внутриглазное давление, даже если это может быть затруднено у детей и пациентов с несовместимыми (см. ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ ).

Грибковые инфекции роговицы особенно склонны развиваться по совпадению с долгосрочным применением местных стероидов. Нашествие грибов следует рассматривать при любых постоянных изъязвлениях роговицы, где использовался или используется стероид. При необходимости следует принимать грибковые культуры.

Канцерогенез, мутагенез, ухудшение плодородия. Долгосрочные исследования на животных не проводились для оценки канцерогенного потенциала лотепеднола этабоната. Этабонат Loteprednol не был генотоксичным in vitro в тесте Эймса, анализе мышиной лимфомы tk или в тесте хромосомной аберрации в лимфоцитах человека или in vivo в однократном исследовании мышиного микроядра. Лечение крыс-самцов и самцов до 50 мг / кг / сут и 25 мг / кг / день лотепеднола этабоната соответственно (в 600 и 300 раз максимальная клиническая доза соответственно) до и во время спаривания не ухудшало рождаемость в либо пола.

Беременность: тератогенные эффекты: беременность Категория C. Было показано, что этабонат Loteprednol был эмбриотоксичным (замедленная оссификация) и тератогенным (повышенная частота менингоцеле, аномальной левой общей сонной артерии и изгибами конечностей) при пероральном введении кроликам во время органогенеза в дозе 3 мг / кг / день (35 раз максимальная суточная клиническая доза), доза, которая не вызывала материнскотоксичности. Уровень отсутствия наблюдаемого эффекта (NOEL) для этих эффектов составлял 0, 5 мг / кг / день (в 6 раз больше ежедневной клинической дозы). Устные методы лечения крыс во время органогенеза приводили к тератогенности (отсутствовала артериальная артерия в дозе не более 5 мг / кг / день, расщепленное небо и пупочная грыжа при ≥ 50 мг / кг / день) и эмбриотоксичность (увеличение потерь после имплантации при 100 мг / кг / день и снижение массы тела плода и скелетной оссификации с ≥ 50 мг / кг / день). Лечение крыс 0, 5 мг / кг / день (в 6 раз максимальная клиническая доза) во время органогенеза не приводило к какой-либо репродуктивной токсичности. Этабонат Loteprednol был матерински токсичен (значительно уменьшенное увеличение массы тела во время лечения) при введении беременным крысам во время органогенеза в дозах ≥ 5 мг / кг / день.

Устное облучение самок крыс до 50 мг / кг / день лотепеднола этабоната с начала периода эмбриона до конца лактации, режим токсичности для материнства (значительно уменьшенный прирост массы тела), вызвало снижение роста и выживания и отсталое развитие у потомства во время лактации; NOEL для этих эффектов составлял 5 мг / кг / день. Этабонат Loteprednol не влиял на продолжительность беременности или родов при пероральном введении беременным крысам при дозах до 50 мг / кг / день во время эмбрионального периода.

Кормящих матерей: неизвестно, может ли местное офтальмологическое введение кортикостероидов привести к достаточной системной абсорбции для получения определяемых количеств в материнском молоке. Системные стероиды появляются в материнском молоке и могут подавлять рост, мешать эндогенному производству кортикостероидов или вызывать другие неблагоприятные эффекты. Следует проявлять осторожность, когда ЛОТЕМАКС (офтальмологическая суспензия лотепеднола этабоната) назначается женщине-кормящей женщине.

Детская использования: Безопасность и эффективность в педиатрических больных не были установлены.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Информация не предоставлена.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

LOTEMAX (офтальмологическая суспензия Loteprednol etabonate), как и другие офтальмологические кортикостероиды, противопоказана при большинстве вирусных заболеваний роговицы и конъюнктивы, включая эпителиальный герпес-симплекс-кератит (дендритный кератит), вакцинию и ветряную оспу, а также при микобактериальной инфекции глаза и грибка заболевания глазных структур. LOTEMAX (loteprednol etabonate офтальмологическая суспензия) также противопоказан лицам с известной или подозреваемой гиперчувствительностью к любому из ингредиентов этого препарата и другим кортикостероидам.

КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ

Кортикостероиды ингибируют воспалительный ответ на различные возбудители и, вероятно, замедляют или замедляют заживление. Они ингибируют отек, осаждение фибрина, капиллярную дилатацию, миграцию лейкоцитов, пролиферацию капилляров, фибробластпролиферацию, осаждение коллагена и образование рубцов, связанных с воспалением. Нет общепринятого объяснения механизма действия глазных кортикостероидов. Однако считается, что кортикостероиды действуют путем индукции ингибирующих фосфолипазы A 2 белков, которые все вместе называются липокортинами. Предполагается, что эти белки контролируют биосинтез мощных медиаторов воспаления, таких как простагландины и лейкотриены, путем ингибирования высвобождения их общей предшественницы арахидоновой кислоты. Арахидоновая кислота выделяется из мембранных фосфолипидов фосфолипазой А 2 . Кортикостероиды способны вызывать повышение внутриглазного давления.

Этебонат Loteprednol структурно похож на другие кортикостероиды. Однако группа кетонов с номером 20 отсутствует. Он сильно липидный растворимый, который усиливает его проникновение в клетки. Этабонат Loteprednol синтезируется посредством структурных модификаций соединений, связанных с преднизолоном, таким образом, что он подвергнется предсказуемой трансформации в неактивный метаболит. Основываясь на исследованиях доклинического метаболизма in vivo и in vitro, лотоэдренол этобонат подвергается интенсивному обмену веществ с метаболитами неактивных карбоновых кислот.

Результаты исследования биодоступности у нормальных добровольцев установили, что уровни этаноната лотепеднола этабоната и 1 кортиеной кислоты (PJ 91) в плазме крови, его первичный, неактивный метаболит, были ниже предела количественного определения (1 нг / мл) во все времена выборки. Результаты были получены после окулярного введения одной капли в каждом глазе 0, 5% лотепренольного этабоната 8 раз в день в течение 2 дней или 4 раза в день в течение 42 дней. Это исследование показывает, что ограниченное (<1 нг / мл) системное всасывание происходит с LOTEMAX (лотепеднол этабонатная офтальмологическая суспензия).

Клинические исследования

Постоперативное воспаление : плацебо-контролируемые клинические исследования показали, что LOTEMAX (лотепнол этабонатная офтальмологическая суспензия) эффективна для лечения воспаления передней камеры, измеряемого клеткой и вспышкой.

Гигантский папиллярный конъюнктивит : плацебо-контролируемые клинические исследования продемонстрировали, что LOTEMAX (офтальмологическая суспензия лотепенола этабоната) эффективна в снижении признаков и симптомов гигантского папиллярного конъюнктивита после 1 недели лечения и продолжается до 6 недель при лечении.

Сезонный аллергический конъюнктивит : плацебо-контролируемое клиническое исследование показало, что LOTEMAX (офтальмологическая суспензия Lotoprednol etabonate) эффективна в снижении признаков и симптомов аллергического конъюнктивита во время пиковых периодов воздействия пыльцы.

Увеит : контролируемые клинические исследования пациентов с увеитом показали, что LOTEMAX (офтальмологическая суспензия лотепенола этабоната) менее эффективна, чем преднизолон ацетат 1%. В целом, у 72% пациентов, получавших LOTEMAX (офтальмологическая суспензия лотепеднола этабоната), к 28-й день наблюдалось разрешение камеры передней камеры, по сравнению с 87% пациентов, получавших 1% преднизолона ацетата. Заболеваемость пациентов с клинически значимым увеличением ВГД (≥ 10 мм рт.ст.) составляла 1% с LOTEMAX (офтальмологическая суспензия лотепеднола этабоната) и 6% с ацетатом преднизолона 1%.

ИНФОРМАЦИЯ О ПАЦИЕНТЕ

Этот продукт является стерильным при упаковке. Пациентам следует рекомендовать не допускать контакта капельницы с любой поверхностью, так как это может привести к загрязнению суспензии. Если боль развивается, покраснение, зуд или воспаление обостряются, пациенту следует посоветоваться с врачом. Как и во всех офтальмологических препаратах, содержащих бензалконийхлорид, пациентам следует рекомендовать не носить мягкие контактные линзы при использовании LOTEMAX® (офтальмологическая суспензия loteprednol etabonate).

Популярные категории