Lomotil

Anonim

Ломотил ®
(дифеноксилат гидрохлорид и атропинсульфат) Таблетки

ОПИСАНИЕ

Каждая таблетка Lomotil содержит:

дифеноксилата гидрохлорида 2, 5 мг атропинсульфата ... 0, 025 мг

Дифеноксилат гидрохлорид, антидиарейный, представляет собой моногидрохлорид этил 1- (3-циано-3, 3-дифенилпропил) -4-фенилизонипротекат и имеет следующую структурную формулу:

Атропинсульфат, антихолинергический, представляет собой эндогидрат (±) - α- (гидроксиметил) бензолуксусной кислоты 8-метил-8-азабицикло (3.2.1) окт-3-ил сложный эфир (2: 1) (соли) и имеет следующая структурная формула:

Субтерапевтическое количество атропинсульфата присутствует, чтобы препятствовать преднамеренной передозировке.

Неактивные ингредиенты таблеток Ломитила включают акацию, кукурузный крахмал, стеарат магния, сорбит, сахарозу и тальк.

ПОКАЗАНИЯ

Ломотил обозначается как вспомогательная терапия при лечении диареи у пациентов в возрасте 13 лет и старше.

ДОЗИРОВКА И АДМИНИСТРИРОВАНИЕ

Управление диареей у пациентов 13 лет и старше

Ломотил рекомендуется в качестве дополнительной терапии для лечения диареи у пациентов в возрасте 13 лет и старше. Рассмотрите состояние питания и степень обезвоживания у пациентов до начала терапии с помощью Ломотила. При использовании Ломотила следует проводить соответствующую флюидную и электролитическую терапию, если это указано. Если присутствует тяжелая дегидратация или дисбаланс электролита, не назначайте Ломотил до тех пор, пока не будет указана соответствующая коррекционная терапия (см. ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ ).

Начальная и максимальная рекомендуемая дозировка у пациентов 13 лет и старше

Первоначальная доза для взрослых составляет 2 таблетки Ломотила четыре раза в день (максимальная общая суточная доза 20 мг в день дифеноксилата гидрохлорида). Большинству пациентов потребуется эта доза, пока не будет достигнут первоначальный контроль диареи. Клиническое улучшение острой диареи обычно наблюдается в течение 48 часов.

Доза после первоначального контроля диареи

После того, как начальный контроль был достигнут, дозировка Ломотила может быть уменьшена в соответствии с индивидуальными требованиями. Контроль может часто поддерживаться всего двумя таблетками Ломотил ежедневно.

Продолжительность лечения

Если клиническое улучшение хронической диареи после лечения с максимальной рекомендуемой суточной дозой не наблюдается в течение 10 дней, прекратите применение ломотила, поскольку симптомы вряд ли будут контролироваться дальнейшим введением.

КАК ПОСТАВЛЯЕТСЯ

Таблетки - круглые, белые, с SEARLE debossed с одной стороны и 61 с другой стороны и содержащие 2, 5 мг дифеноксилата гидрохлорида и 0, 025 мг атропинсульфата, поставляются в виде:

Номер NDCРазмер
0025-0061-31бутылка 100

Хранить при температуре ниже 25 ° C (77 ° F).

Возможно, этот ярлык продукта был обновлен. Для получения полной информации о предписаниях посетите сайт www.pfizer.com.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

Следующие серьезные побочные реакции описаны в других местах при маркировке:

  • Дыхательная и / или депрессия ЦНС (см. ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ )
  • Антихолинергическая и опиоид-токсичность, включая атропонизм (см. ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ и МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ )
  • Дегидратация и дисбаланс электролита (см. ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ )
  • GI Осложнения у пациентов с инфекционной диареей (см. ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ )
  • Токсический мегаколон у пациентов с острым язвенным колитом (см. ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ )

При терапевтических дозах ломотрола сообщалось о следующих побочных реакциях; они перечислены в порядке убывания степени тяжести, но не частоты:

Нервная система: онемение конечностей, эйфория, депрессия, недомогание / летаргия, путаница, седация / сонливость, головокружение, беспокойство, головная боль, галлюцинация

Аллергические: анафилаксия, ангионевротический отек, крапивница, отек десен, зуд

Желудочно-кишечная система: мегаколон, паралитическая ileus, панкреатит, рвота, тошнота, анорексия, дискомфорт в области живота

Следующие побочные реакции, связанные с атропинсульфатом, перечислены в порядке уменьшения степени тяжести, но не частоты: гипертермия, тахикардия, удержание мочи, промывка, сухость кожи и слизистых оболочек.

$config[ads_text5] not found

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ НАРКОТИКОВ

Алкоголь

Алкоголь может увеличить эффект депрессантов ЦНС Ломотиля и может вызвать сонливость (см. ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ ). Избегайте сопутствующего использования ломотила с алкоголем.

Другие наркотики, которые вызывают депрессию ЦНС

Одновременное использование Ломотила с другими препаратами, которые вызывают депрессию ЦНС (например, барбитураты, бензодиазепины, опиоиды, буспирон, антигистамины, миорелаксанты), может усилить эффекты Ломотила (см. ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ ). Либотиль или другой взаимодействующий препарат следует выбирать в зависимости от важности препарата для пациента. Если нельзя использовать противотуберкулезные препараты, контролируйте пациентов при неблагоприятных реакциях ЦНС.

Ингибиторы МАО

Дифеноксилат может взаимодействовать с ингибиторами моноаминоксидазы (MAOI) и вызывать гипертонический криз. Избегайте использования Ломотила у пациентов, принимающих МАОИ и контролирующих признаки и симптомы гипертонического криза (головная боль, гипертермия, гипертония).

Злоупотребление наркотиками и зависимость

Контролируемое вещество

Ломотил классифицируется как контролируемое по расписанию вещество по федеральному регулированию. Дифеноксилат гидрохлорид химически связан с наркотическим обезболивающим меперидином.

Злоупотребление наркотиками и зависимость

В дозах, используемых для лечения диареи, будь то острый или хронический, дифеноксилат не вызывает наркомании.

Дифеноксилат гидрохлорид лишен морфиноподобных субъективных эффектов в терапевтических дозах. В высоких дозах он проявляет кодексноподобные субъективные эффекты. Доза, которая производит антидиарейное действие, широко отделена от дозы, которая вызывает эффекты центральной нервной системы. Нерастворимость гидрохлорида дифеноксилата в общедоступных водных средах исключает внутривенное самоуправление. Доза от 100 до 300 мг / сут, которая эквивалентна 40-120 таблеткам, вводилась людям в течение 40-70 дней, вызывала симптомы отмены опиатов. Так как зависимость от дифеноксилата гидрохлорида возможна при высоких дозах, рекомендуемая дозировка не должна превышаться.

$config[ads_text6] not found

ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ

Дыхательная и / или депрессия ЦНС у пациентов с педиатром менее 6 лет

Сообщалось о случаях тяжелой респираторной депрессии и комы, что приводило к постоянному повреждению головного мозга или смерти у пациентов в возрасте до 6 лет, которые получали Ломотил. Из-за этих рисков Ломотил противопоказан пациентам в возрасте до 6 лет (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ ).

Антихолинергическая и опиоидная токсичность

Сообщалось о токсичности, связанной с атропином и дифеноксилатными компонентами Ломот. Первоначальные симптомы могут быть отсрочены на 30 часов из-за продолжительного времени опорожнения желудка, вызванного дифеноксилатом гидрохлорида. Клинические проявления различаются в зависимости от того, какая токсичность (антихолинергическая или опиоидная) будет присутствовать вначале или преобладать; Сообщалось о неспецифических результатах и ​​включают такие симптомы, как сонливость (см. ПЕРЕДОЗИРОВКА ).

Дегидратация и дисбаланс электролита

При использовании Ломотила следует проводить соответствующую флюидную и электролитическую терапию, если это указано. Если присутствует тяжелая дегидратация или дисбаланс электролита, Ломотил следует убирать до тех пор, пока не будет начата соответствующая коррекционная терапия. Лекарственное ингибирование перистальтики может привести к задержке жидкости в кишечнике, что может еще больше усугубить дегидратацию и дисбаланс электролитов.

Желудочно-кишечные осложнения у пациентов с инфекционной диареей

Ломотил противопоказан пациентам с диареей, связанной с организмами, которые проникают в слизистую оболочку ЖКТ (токсигенные кишечные палочки, сальмонелла, шигелла ) и псевдомембранозный энтероколит ( Clostridium difficile ), связанный с антибиотиками широкого спектра действия (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ ). Антиперсталитические средства, в том числе Ломот, медленная желудочно-кишечная подвижность и могут усилить рост бактерий и высвобождение бактериальных экзотоксинов. Сообщается, что Ломотил приводит к серьезным осложнениям GI у пациентов с инфекционной диареей, включая сепсис, длительную и / или ухудшение диареи. Длительная лихорадка и задержка в разрешении патогенов стула сообщалось при изучении шигеллеза у взрослых, которые использовали Ломотил против плацебо.

Токсический мегаколон у пациентов с острым язвенным колитом

Сообщалось, что у некоторых пациентов с острым язвенным колитом агенты, которые ингибируют моторику кишечника или продлевают время транзита кишечника, индуцируют токсический мегаколон. Следовательно, следует внимательно следить за пациентами с острым язвенным колитом, а терапию Ломотила следует немедленно прекратить, если происходит вздутие живота или возникают другие неблагоприятные симптомы.

Взаимодействие с меферидиновым гидрохлоридом

Поскольку химическая структура гидрохлорида дифеноксилата аналогична химической структуре гидрохлорида меперидина, одновременное использование ингибиторов ломотила с моноаминоксидазой (МАО) может теоретически вызывать гипертонический криз.

Гепаторенальная болезнь

Ломотил следует использовать с особой осторожностью у пациентов с прогрессирующим гепаторенальным заболеванием и у всех пациентов с аномальной функцией печени, поскольку может произойти осаждение печеночной комы.

Взаимодействие с депрессантами ЦНС

Дифеноксилат гидрохлорид может усиливать действие других лекарств, вызывающих головокружение или сонливость, включая барбитураты, бензодиазепины и другие седативные / снотворные средства, анксиолитики и транквилизаторы, миорелаксанты, общие анестетики, антипсихотики, другие опиоиды и алкоголь. Поэтому пациента следует внимательно наблюдать, когда любой из них используется одновременно.

Меры предосторожности

синдром отравления атропином

Поскольку к Ломитилу добавлена ​​субтерапевтическая доза атропина, следует учитывать развитие побочных реакций, связанных с атропином (см. ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ ) .Ломотил вызвал атропинизм (гипертермия, тахикардия, задержка мочи, промывка, сухость кожи и слизистые оболочки), особенно у педиатрических пациентов с синдромом Дауна. Ломотил не предназначен для использования в педиатрических больных (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ И ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ ). Мониторинг пациентов с признаками атропинизма.

Канцерогенез, мутагенеза, ухудшение плодородия

Для оценки канцерогенного потенциала долгосрочного исследования у животных не проводилось. Дифеноксилат гидрохлорид вводили крысам самцов и самцов в их рационах, чтобы обеспечить уровни дозы 4 и 20 мг / кг / день во время исследования размножения с тремя литрами. В 50 раз человеческая доза (20 мг / кг / день), женская прибавка в весе была снижена, и было отмечено заметное влияние на фертильность, поскольку только 4 из 27 женщин забеременели в трех тестовых разведениях. Актуальность этого вывода для использования Ломитила у людей неизвестна.

беременность

Было показано, что гидрохлорид дифеноксилата оказывает влияние на фертильность у крыс при приеме в дозах, в 50 раз превышающих человеческую дозу (см. Выше обсуждение). Другие результаты этого исследования включают снижение материнского веса на 30% при 20 мг / кг / день и 10% при 4 мг / кг / день. В 10 раз человеческая доза (4 мг / кг / день), средний размер подстилки была немного уменьшена.

Тератологические исследования проводились у крыс, кроликов и мышей с дифеноксилатом гидрохлорида при пероральных дозах 0, 4-20 мг / кг / день. Из-за экспериментальной конструкции и небольшого количества пометов нельзя адекватно оценить эмбриотоксические, фетотоксические или тератогенные эффекты. Однако исследование доступных плодов не выявило признаков тератогенности.

Не существует адекватных и контролируемых исследований у беременных женщин. Ломотил следует использовать во время беременности, только если ожидаемая польза оправдывает потенциальный риск для плода.

Кормящие матери

Следует проявлять осторожность, когда Ломитил назначается медсестре, поскольку физико-химические характеристики основного метаболита, дифеноксиловой кислоты, таковы, что она может выводиться в грудном молоке, и, как известно, атропин выводится из грудного молока.

Детская использования

Безопасность и эффективность Lomotil были установлены в педиатрических больных 13 лет и старше в качестве дополнительной терапии при лечении диареи. Безопасность и эффективность Ломотила не были установлены у педиатрических пациентов в возрасте до 13 лет.

Ломотил противопоказан педиатрическим пациентам менее 6 лет из-за риска тяжелой респираторной депрессии и комы, что может привести к постоянному повреждению головного мозга или смерти (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ ).

Ломотил вызвал атропинизм, особенно у педиатрических пациентов с синдромом Дауна (см. МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ ).

В случае случайного проглатывания ломотиля педиатрическими пациентами, см. ПЕРЕДОЗИРОВКУ для рекомендуемого лечения.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

диагностика

Передозировка может быть опасной для жизни. Симптомы передозировки могут включать опиоидные и / или антихолинергические эффекты, включая угнетение дыхания, кому, бред, летаргию, сухость кожи и слизистых оболочек, мидриаз или миоз, промывку, гипертермию, тахикардию, гипотонию, тахипноэ, токсическую энцефалопатию, судороги и некогерентную речь, Дыхательная депрессия сообщалась до 30 часов после приема пищи и может повторяться, несмотря на первоначальный ответ на наркотические антагонисты.

Лечить все возможные передозировки Ломитилом как серьезные и поддерживать медицинское наблюдение / госпитализацию, пока пациенты не станут бессимптомными без применения налоксона.

лечение

Чистый наркотический антагонист (например, налоксон) следует использовать при лечении респираторной депрессии, вызванной ломотилом. Обратитесь к информации о назначении препарата для налоксона. Учитывайте токсичность Ломитила даже в условиях отрицательных токсикологических тестов.

После первоначального улучшения функции дыхания могут потребоваться повторные дозы налоксона гидрохлорида для противодействия рецидивирующей депрессии.

Если происходит чрезмерное воздействие, позвоните в Центр борьбы с ядами по телефону 1-800-222-1222 для получения информации об управлении отравлением или передозировкой.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Ломотил противопоказан:

  • Педиатрические пациенты менее 6 лет из-за риска депрессии дыхательной и центральной нервной системы (ЦНС) (см. ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ ).
  • Пациенты с диареей, связанные с псевдомембранозным энтероколитом ( Clostridium difficile ) или другими бактериями, продуцирующими энтеротоксин, из-за риска осложнений желудочно-кишечного тракта (GI), включая сепсис (см. ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ ).
  • Пациенты с известной гиперчувствительностью к дифеноксилату или атропину.
  • Пациенты с обструктивной желтухой.

КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ

Дифеноксилат быстро и интенсивно метаболизируется у человека гидролизом сложного эфира до дифеноксиловой кислоты (дифеноксин), который является биологически активным и основным метаболитом в крови. После того, как у трех здоровых добровольцев была введена 5-мг пероральная доза углерод-14 меченого дифеноксилата гидрохлорида в этанольном растворе, в среднем 14% лекарственного средства и его метаболитов выводились с мочой и 49% в фекалиях в течение четырех- дневного периода. Мочевая экскреция неметаболизированного препарата составляла менее 1% дозы, а дифеноксиловая кислота плюс ее глюкуронидный конъюгат составляла около 6% дозы. В исследовании, посвященном биодоступности с 16 субъектами, было установлено линейное соотношение в диапазоне доз от 2, 5 до 10 мг между дозой гидрохлорида дифеноксилата (с учетом жидкости Ломитила) и максимальной концентрацией в плазме, площадь под кривой концентрации в плазме, и количество дифеноксиловой кислоты, выделяемое в моче. В этом же исследовании биодоступность таблетки по сравнению с равной дозой жидкости составляла приблизительно 90%. Средняя пиковая концентрация дифеноксиловой кислоты в плазме после приема четырех таблеток 2, 5 мг составляла 163 нг / мл в течение примерно 2 часов, а период полувыведения дифеноксиловой кислоты составлял приблизительно от 12 до 14 часов.

У собак дифеноксилат гидрохлорид оказывает прямое действие на круглые гладкие мышцы кишечника, которые, по-видимому, приводят к сегментации и увеличению времени прохождения желудочно-кишечного тракта. Таким образом, клиническое противодиарейное действие гидрохлорида дифеноксилата может быть следствием усиленной сегментации, которая позволяет увеличить контакт внутрипросветного содержимого с слизистой оболочкой кишечника.

ИНФОРМАЦИЯ О ПАЦИЕНТЕ

Консультирование пациентов

  • Случайное проглатывание ломотрола у детей, особенно у лиц младше 6 лет, может привести к тяжелой респираторной депрессии или коме. Попросите пациентов предпринять шаги для надежного хранения Ломотила и недосягаемости детей, а также для утилизации неиспользованного Ломотила (см. ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ ).
  • Принимать Ломитил в предписанной дозировке. Использование дозы, превышающей предписанную, может включать опиоидные и / или антихолинергические эффекты (см. ПЕРЕДОЗИРОВКА ). Сообщите в медицинское учреждение, если у них развиваются антихолинергические симптомы, такие как гипертермия, промывка, тахикардия, тахипноэ, гипотония, летаргия, галлюцинации, фебрильная судорога, сухость во рту, мидриаз или опиоидные симптомы, такие как прогрессирующая ЦНС и угнетение дыхания, миоз, судороги или паралич кишечная непроходимость.
  • Ломотил может вызвать сонливость или головокружение. Сопутствующее использование алкоголя или других препаратов, которые также вызывают депрессию ЦНС (например, барбитураты, бензодиазепины, опиоиды, буспирон, антигистамины и миорелаксанты), может увеличить этот эффект. Информируйте пациентов о том, что они не эксплуатируют автотранспортные средства или другое опасное оборудование, до тех пор, пока они не будут уверены в том, что Ломитил не влияет на них неблагоприятно.
  • Использовать флюидную и электролитическую терапию, если они назначены вместе с Ломотилом, согласно инструкциям их поставщика медицинских услуг.
  • Клиническое улучшение диареи обычно наблюдается в течение 48 часов. Если клиническое улучшение не наблюдается в течение 10 дней, прекратите использование Ломотила и обратитесь к своему поставщику медицинских услуг.

Популярные категории