лазикс

Anonim

LASIX®
(фуросемид) Таблетки 20, 40 и 80 мг

ПРЕДУПРЕЖДЕНИЕ

LASIX® (фуросемид) является мощным мочегонным средством, которое, если его давать в избыточных количествах, может привести к глубокому диурезу с истощением воды и электролита. Поэтому требуется тщательный медицинский надзор, а график доз и доз должен быть скорректирован с учетом потребностей отдельного пациента. (См. АДМИНИСТРАЦИЯ И ДОЗИРОВКА.)

ОПИСАНИЕ

LASIX® - это диуретик, который является производным антраниловой кислоты. Таблетки LASIX для перорального введения содержат фуросемид в качестве активного ингредиента и следующие неактивные ингредиенты: моногидрат лактозы NF, стеарат магния NF, крахмал NF, тальк USP и коллоидный диоксид кремния NF. Химически это 4-хлор-N-фурфурил-5-сульфамоиллантраниновая кислота. LASIX доступен в виде белых таблеток для перорального введения в дозах 20, 40 и 80 мг. Фуросемид - белый кристаллический порошок без запаха. Он практически нерастворим в воде, редко растворяется в спирте, свободно растворим в разбавленных щелочных растворах и нерастворим в разбавленных кислотах.

Номер регистра CAS - 54-31-9.

Структурная формула выглядит следующим образом:

ПОКАЗАНИЯ

водянка

LASIX указывается у взрослых и педиатрических пациентов для лечения отеков, связанных с застойной сердечной недостаточностью, циррозом печени и почечной недостаточностью, включая нефротический синдром. LASIX особенно полезен, когда необходим агент с большим мочегонным потенциалом.

повышенное кровяное давление

Oral LASIX может использоваться у взрослых для лечения гипертензии самостоятельно или в сочетании с другими антигипертензивными средствами. Гипертензивные пациенты, которые не могут быть адекватно контролируемы с помощью тиазидов, также, вероятно, также не будут адекватно контролироваться только с помощью LASIX.

ДОЗИРОВКА И АДМИНИСТРИРОВАНИЕ

водянка

Терапия должна быть индивидуализирована в соответствии с ответом пациента, чтобы получить максимальный терапевтический ответ и определить минимальную дозу, необходимую для поддержания этого ответа.

Взрослые

Обычная начальная доза LASIX составляет от 20 до 80 мг в виде разовой дозы. Обычно возникает быстрый диурез. При необходимости такую ​​же дозу можно вводить через 6-8 часов или дозу можно увеличить. Дозу можно увеличить на 20 или 40 мг и назначать не раньше, чем через 6-8 часов после предыдущей дозы до тех пор, пока не будет получен желаемый мочегонный эффект. Индивидуально определенную разовую дозу следует назначать один или два раза в день (например, в 8:00 и 14:00). Дозу LASIX можно тщательно титровать до 600 мг / день у пациентов с клинически тяжелыми отечными состояниями.

Отек можно наиболее эффективно и безопасно мобилизовать, предоставляя LASIX по 2-4 дня подряд каждую неделю.

Когда дозы, превышающие 80 мг / сут, даются в течение длительных периодов времени, особенно рекомендуется тщательное клиническое наблюдение и лабораторный мониторинг. (См. МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ : Лабораторные тесты .)

Гериатрические пациенты

В целом, выбор дозы для пожилого пациента должен быть осторожным, обычно начинающимся с нижнего конца диапазона дозирования (см. МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ : Гериатрическое использование ).

Педиатрические пациенты

Обычная начальная доза орального LASIX у педиатрических пациентов составляет 2 мг / кг массы тела, учитывая однократную дозу. Если диуретический ответ не является удовлетворительным после начальной дозы, дозировка может быть увеличена на 1 или 2 мг / кг не ранее, чем через 6-8 часов после предыдущей дозы. Дозы, превышающие 6 мг / кг массы тела, не рекомендуются. Для поддерживающей терапии в педиатрических больных дозу следует довести до минимального эффективного уровня.

повышенное кровяное давление

Терапия должна быть индивидуализирована в соответствии с ответом пациента, чтобы получить максимальный терапевтический ответ и определить минимальную дозу, необходимую для поддержания терапевтического ответа.

Взрослые

Обычная начальная доза LASIX для гипертонии составляет 80 мг, обычно делится на 40 мг два раза в день. Затем дозировка должна быть скорректирована в соответствии с ответом. Если ответ не является удовлетворительным, добавьте другие антигипертензивные средства.

$config[ads_text5] not found

Изменения артериального давления необходимо тщательно контролировать, когда LASIX используется с другими антигипертензивными препаратами, особенно во время начальной терапии. Чтобы предотвратить чрезмерное снижение артериального давления, дозировка других агентов должна быть уменьшена по меньшей мере на 50 процентов, когда LASIX добавляется к режиму. Поскольку артериальное давление падает под потенцирующее действие LASIX, может потребоваться дальнейшее снижение дозировки или даже прекращение применения других антигипертензивных препаратов.

Гериатрические больных

В целом, выбор дозы и корректировка дозы для пожилого пациента должны быть осторожными, обычно начиная с нижнего предела диапазона дозирования (см. МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ : Гериатрическое использование ).

КАК ПОСТАВЛЯЕТСЯ

LASIX (фуросемид) Таблетки 20 мг поставляются в виде белых, овальных, монограммных таблеток в бутылках по 100 ( NDC 0039-0067-10) и 1000 ( NDC 0039-0067-70). Таблетки 20 мг отпечатаны с помощью Lasix® с одной стороны.

Таблетки LASIX 40 мг поставляются в виде белых, круглых, монограмм, забитых таблеток в бутылках по 100 ( NDC 0039-0060-13), 500 ( NDC 0039-0060-50) и 1000 ( NDC 0039-0060-70). Таблетки 40 мг отпечатаны с помощью Lasix® 40 с одной стороны.

Таблетки LASIX 80 мг поставляются в виде белых, круглых, монограммных, граненных таблеток в бутылках 50 ( NDC 0039-0066-05) и 500 ( NDC 0039-0066-50). Таблетки 80 мг отпечатываются с помощью Lasix® 80 с одной стороны.

Примечание: Распределите в хорошо закрытых, светостойких контейнерах. Воздействие света может вызвать небольшое обесцвечивание. Дислорированные таблетки не следует отпускать.

$config[ads_text6] not found

Испытано USP Disolution Test 2

Хранить при 25 ° C (77 ° F); экскурсии разрешены до 15-30 ° C (59-86 ° F). (См. Контрольная температура в помещении USP .)

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

Побочные реакции классифицируются ниже по органной системе и перечислены путем уменьшения степени тяжести.

Реакции желудочно-кишечной системы

  1. печеночная энцефалопатия у пациентов с гепатоцеллюлярной недостаточностью
  2. панкреатит
  3. желтуха (внутрипеченочная холестатическая желтуха)
  4. повышенные ферменты печени
  5. анорексия
  6. оральное и желудочное раздражение
  7. спазмы
  8. понос
  9. запор
  10. тошнота
  11. рвота

Системные реакции гиперчувствительности

  1. Тяжелые анафилактические или анафилактоидные реакции (например, со шок)
  2. системный васкулит
  3. интерстициальный нефрит
  4. некротический ангит

Реакции центральной нервной системы

  1. шум в ушах и потеря слуха
  2. парестезии
  3. головокружение
  4. головокружение
  5. Головная боль
  6. помутнение зрения
  7. ксантопсия

Гематологические реакции

  1. апластическая анемия
  2. тромбоцитопения
  3. агранулоцитоз
  4. гемолитическая анемия
  5. лейкопения
  6. анемия
  7. эозинофилия

Реакции дерматологической гиперчувствительности

  1. токсический эпидермальный некролиз
  2. Синдром Стивенса-Джонсона
  3. мультиформная эритема
  4. лекарственная сыпь с эозинофилией и системные симптомы
  5. острый обобщенный экзантематический пустулез
  6. эксфолиативный дерматит
  7. буллезный пемфигоид
  8. пурпура
  9. светочувствительность
  10. сыпь
  11. кожный зуд
  12. крапивница

Сердечно-сосудистая реакция

  1. Ортостатическая гипотензия может возникать и усугубляться алкоголем, барбитуратами или наркотиками.
  2. Увеличение уровня холестерина и триглицеридов в сыворотке

Другие реакции

  1. гипергликемия
  2. глюкозурии
  3. гиперурикемии
  4. мышечный спазм
  5. Слабое место
  6. неугомонность
  7. спазм мочевого пузыря
  8. тромбофлебит
  9. лихорадка

Всякий раз, когда побочные реакции являются умеренными или тяжелыми, дозировка LASIX должна быть уменьшена или отобранная терапия.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ НАРКОТИКОВ

LASIX может увеличить ототоксический потенциал аминогликозидных антибиотиков, особенно при наличии нарушения функции почек. За исключением ситуаций, угрожающих жизни, избегайте этой комбинации.

LASIX не следует использовать одновременно с этакриновой кислотой из-за возможности ототоксичности. Пациенты, получающие высокие дозы салицилатов одновременно с LASIX, как при ревматических заболеваниях, могут испытывать токсичность салицилата в более низких дозах из-за конкурентных почечных экскреторных участков.

Существует риск ототоксических эффектов, если цисплатин и LASIX назначаются одновременно. Кроме того, нефротоксичность нефротоксических препаратов, таких как цисплатин, может быть усилена, если LASIX не вводится в более низких дозах и с положительным балансом жидкости при использовании для достижения принудительного диуреза во время лечения цисплатином.

LASIX имеет тенденцию к антагонизму скелетного мускулаксирующего эффекта тубокурарина и может потенцировать действие сукцинилхолина.

Литий обычно не следует давать с диуретиками, потому что они уменьшают почечный клиренс лития и добавляют высокий риск токсичности лития.

LASIX в сочетании с ангиотензинпревращающими ферментными ингибиторами или блокаторами рецепторов ангиотензина II может приводить к тяжелой гипотензии и ухудшению функции почек, включая почечную недостаточность. Может потребоваться прерывание или уменьшение дозировки LASIX, ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента или блокаторов рецепторов ангиотензина.

Потенцирование происходит при ганглиозных или периферических адренергических препаратах.

LASIX может снизить артериальную чувствительность к норэпинефрину. Тем не менее, норэпинефрин может по-прежнему эффективно использоваться.

Одновременное введение таблеток сукральфата и LASIX может снизить натрийуретический и антигипертензивный эффекты LASIX. Следует внимательно наблюдать пациентов, получающих оба препарата, чтобы определить, достигнут ли желательный мочегонный и / или антигипертензивный эффект LASIX. Прием LASIX и сукральфата должен быть отделен не менее чем двумя часами.

В отдельных случаях внутривенное введение LASIX в течение 24 часов после приема хлоралгидрата может приводить к промыванию, потливым атакам, беспокойству, тошноте, повышению артериального давления и тахикардии. Поэтому использование LASIX одновременно с хлоральгидратом не рекомендуется.

Фенитоин непосредственно влияет на почечное действие LASIX. Имеются данные о том, что лечение фенитоином приводит к снижению абсорбции кишечника LASIX и, следовательно, к снижению пиковых концентраций фуросемида в сыворотке.

Метотрексат и другие препараты, которые, подобно LASIX, подвергаются значительной почечной трубчатой ​​секреции, могут снизить эффект LASIX. И наоборот, LASIX может уменьшить почечную элиминацию других препаратов, которые подвергаются трубчатой ​​секреции. Высокодозная терапия как LASIX, так и других препаратов может приводить к повышенным уровням сыворотки этих препаратов и может потенцировать их токсичность, а также токсичность LASIX.

LASIX может увеличить риск развития нефротоксичности, вызванной цефалоспорином, даже в условиях незначительной или временной почечной недостаточности.

Сопутствующее использование циклоспорина и LASIX связано с повышенным риском подагрического артрита, вторичным по отношению к индуцированной LASIX гиперурекемией и нарушениями циклоспорина почечной экскреции урата.

Высокие дозы (> 80 мг) фуросемида могут ингибировать связывание тиреоидных гормонов с белками-носителями и приводить к временному увеличению свободных гормонов щитовидной железы, а затем общее снижение общего уровня гормонов щитовидной железы.

Одно исследование по шести предметам показало, что сочетание фуросемида и ацетилсалициловой кислоты временно уменьшает клиренс креатинина у пациентов с хронической почечной недостаточностью. Имеются сообщения о случаях, когда у пациентов, у которых развился повышенный уровень БУН, сывороточного креатинина и сывороточного калия, и увеличение веса при использовании фуросемида в сочетании с НПВП.

В литературных отчетах указывается, что совместное введение индометацина может снижать натрийуретический и антигипертензивный эффекты LASIX (фуросемида) у некоторых пациентов путем ингибирования синтеза простагландинов. Индометацин может также влиять на уровни ренина плазмы, экскрецию альдостерона и оценку профиля ренина. Пациентов, получающих как индометацин, так и LASIX, следует внимательно наблюдать, чтобы определить, достигнут ли желательный мочегонный и / или антигипертензивный эффект LASIX.

ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ

У пациентов с циррозом печени и асцитом лечение LASIX лучше всего инициировать в больнице. В печеночной коме и в состояниях истощения электролитов терапию не следует вводить до тех пор, пока основное состояние не будет улучшено. Внезапные изменения баланса жидкости и электролита у пациентов с циррозом могут ускорять печеночную кому; поэтому в период диуреза необходимо строгое наблюдение. Дополнительный хлорид калия и, при необходимости, антагонист альдостерона полезны для предотвращения гипокалиемии и метаболического алкалоза.

Если увеличение азотемии и олигурии происходит во время лечения тяжелой прогрессирующей почечной болезни, LASIX следует прекратить.

Сообщалось о случаях шума в ушах и обратимых или необратимых нарушениях слуха и глухоте. Отчеты обычно указывают на то, что ототоксичность LASIX связана с быстрой инъекцией, тяжелой почечной недостаточностью, использованием более высоких, чем рекомендуемых доз, гипопротеинемией или сопутствующей терапией с помощью аминогликозидных антибиотиков, этакриновой кислоты или других ототоксических препаратов. Если врач выбирает парентеральную терапию с высокой дозой, рекомендуется контролируемая внутривенная инфузия (для взрослых используется частота инфузии, не превышающая 4 мг LASIX в минуту). (См. МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ : ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ НАРКОТИКОВ )

Меры предосторожности

Генеральная

Чрезмерный диурез может привести к обезвоживанию и уменьшению объема крови с кровообращением и, возможно, сосудистым тромбозом и антеболизмом, особенно у пожилых пациентов. Как и в случае любого эффективного мочегонного средства, электролитическое истощение может возникать во время терапии LASIX, особенно у пациентов, получающих более высокие дозы и ограниченного потребления соли. Гипокалиемия может развиваться с LASIX, особенно с быстрым диурезом, недостаточным приемом перорального электролита, когда присутствует цирроз, или при одновременном использовании кортикостероидов, АКТГ, солодки в больших количествах или длительного использования слабительных. Кинетическая терапия может преувеличивать метаболические эффекты гипокалиемии, особенно миокардиальные эффекты.

Все пациенты, получающие терапию LASIX, должны соблюдаться для этих признаков или симптомов дисбаланса жидкости или электролита (гипонатриемия, гипохлоремический алкалоз, гипокалиемия, гипомагниемия или гипокальциемия): сухость во рту, жажда, слабость, летаргия, сонливость, беспокойство, мышечные боли или судороги, мышечной усталости, гипотонии, олигурии, тахикардии, аритмии, органотропических нарушений, таких как тошнота и рвота. Наблюдалось увеличение уровня глюкозы в крови и изменений в тестах на толерантность к глюкозе (с аномалиями голодания и 2-часовым послеобеденным сахаром), и редко сообщалось о осаждении сахарного диабета.

У пациентов с тяжелыми симптомами удержания мочи (из-за нарушений опорожнения мочевого пузыря, гиперплазии предстательной железы, сужения уретры) введение фуросемида может вызвать острое удержание мочи, связанное с увеличением производства и сохранением мочи. Таким образом, эти пациенты нуждаются в тщательном контроле, особенно на начальных этапах лечения.

У пациентов с высоким риском для радиоконтрастной нефропатии LASIX может привести к более высокой частоте ухудшения функции почек после получения радиоконтрастности по сравнению с пациентами высокого риска, которые получали только внутривенную гидратацию до получения радиоконтрастности.

У пациентов с гипопротеинемией (например, связанных с нефротическим синдромом) эффект LASIX может быть ослаблен и его ототоксичность потенцирована.

Асимптоматическая гиперурикемия может возникать, и подагра может редко выпадать в осадок.

Пациенты, страдающие аллергией на сульфонамиды, могут также иметь аллергию на LASIX. Существует возможность обострения или активации системной lupuserythematosus.

Как и во многих других препаратах, пациенты должны регулярно наблюдаться для возможного возникновения дискразии крови, повреждения печени или почек или других специфических реакций.

Лабораторные тесты

Сывороточные электролиты (особенно калий), CO2, креатинин и BUN должны часто определяться в течение первых нескольких месяцев терапии LASIX и периодически после этого. Определения электролитов в сыворотке и мочи особенно важны, когда пациент сильно рвется или принимает парентеральные жидкости. Нарушения должны быть исправлены или препарат временно отозван. Другие лекарства могут также влиять на сывороточные электролиты.

Обратимые возвышения BUN могут возникать и связаны с дегидратацией, чего следует избегать, особенно у пациентов с почечной недостаточностью.

Мочу и уровень глюкозы в крови следует периодически проверять у пациентов с диабетом, получающих LASIX, даже у тех, кто подозревается в латентном диабете.

LASIX может понизить уровень кальция в сыворотке (редко - случаи, о которых сообщалось) и магния. Соответственно, уровни сыворотки этих электролитов должны определяться периодически.

У недоношенных новорожденных LASIX может ускорить трансплантацию / нефролитиаз, поэтому необходимо контролировать функцию почек и выполнять ультразвуковое исследование почек. (См. МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ : Детская использования )

Канцерогенез, мутагенеза, ухудшение плодородия

Фуросемид тестировали на канцерогенность путем перорального введения одним штаммом мышей и одним штаммом крыс. Небольшое, но значительно увеличенное заболеваемость карциномами молочной железы произошло у самцов мышей при дозе в 17, 5 раза максимальной дозе человека 600 мг. Наблюдалось незначительное увеличение необычных опухолей у самцов крыс в дозе 15 мг / кг (немного больше максимальной дозы для человека), но не при 30 мг / кг.

Фуросемид лишен мутагенной активности в различных штаммах Salmonella typhimurium при тестировании в присутствии или в отсутствие метаболической системы активации in vitro и сомнительно положителен для мутации генов в клетках лимфомы мыши в присутствии печени S9 крысы при самой высокой дозе. Фуросемид не индуцировал обмен сестринскими хроматидами в клетках человека in vitro, но другие исследования хромосомных аберраций в клетках человека in vitro дали противоречивые результаты. В клетках китайского хомячка он вызывал хромосомное повреждение, но был сомнительно положительным для обмена сестринскими хроматидами. Исследования по индукции фуросемидом хромосомных аберраций у мышей были неубедительными. Моча крыс, получавших этот препарат, не вызывала генной конверсии в Saccharomyces cerevisiae .

LASIX (фуросемид) не вызывал ухудшения фертильности у крыс самцов и самцов при дозе 100 мг / кг / день (максимальная эффективная мочегонная доза у крыс и 8-кратная максимальная доза для человека в дозе 600 мг / сут).

беременность

Показано, что беременность категории C - фуросемид вызывает необъяснимые материнские смерти и аборты у кроликов в 2, 4 и 8 раз максимальную рекомендуемую дозу человека. Не существует адекватных и контролируемых исследований у беременных женщин. LASIX следует использовать во время беременности, только если потенциальная польза оправдывает потенциальный риск для плода.

Лечение во время беременности требует мониторинга роста плода из-за возможности увеличения веса при рождении.

Влияние фуросемида на развитие эмбриона и плода и на беременные плотины изучалось у мышей, крыс и кроликов.

Фуросемид вызывал необъяснимые материнские смерти и аборты у кролика при самой низкой дозе 25 мг / кг (в 2 раза максимальная рекомендуемая доза для человека в дозе 600 мг / сут). В другом исследовании доза 50 мг / кг (в 4 раза максимальная рекомендуемая доза для человека в дозе 600 мг / сут) также приводила к гибели матери и абортам при введении кроликам между 12 и 17 днями беременности. В третьем исследовании ни один из беременных кроликов не выжил в дозе 100 мг / кг. Данные вышеуказанных исследований указывают на смертность плода, которая может предшествовать материнской смертности.

Результаты исследования мыши и одного из трех исследований кроликов также показали повышенную заболеваемость и тяжесть гидронефроза (растяжение почечной лоханки и, в некоторых случаях, мочеточников) у плодов, полученных из обработанных плотин, по сравнению с заболеваемостью в плодов из контрольной группы.

Кормящие матери

Поскольку он появляется в грудном молоке, следует проявлять осторожность, когда LASIX назначается кормящей матери.

LASIX может ингибировать лактацию.

Детская использования

У недоношенных детей LASIX может ускорить нефрокальциноз / нефролитиаз. Нефрокальциноз / нефролитиаз также наблюдался у детей в возрасте до 4 лет без истории недоношенности, которые хронически лечились LASIX. Мониторинг функции почек и УЗИ почек следует учитывать у педиатрических пациентов, получающих LASIX.

Если LASIX назначают недоношенным новорожденным в первые недели жизни, это может увеличить риск сохранения патента ductusarteriosus

Гериатрические использования

Контролируемые клинические исследования LASIX не включали достаточное количество предметов в возрасте 65 лет и старше, чтобы определить, реагируют ли они по-разному от более молодых испытуемых. Другой известный клинический опыт не выявил различий в ответах между пожилыми и более молодыми пациентами. В целом, выбор дозы для пожилого пациента должен быть осторожным, как правило, начиная с нижнего предела диапазона дозировки, отражая большую частоту снижения функции печени, почек или сердца и сопутствующей болезни или другой лекарственной терапии.

Известно, что этот препарат существенно выводится из почек, и риск токсических реакций на этот препарат может быть выше у пациентов с нарушенной функцией почек. Поскольку у пожилых пациентов более высокая вероятность почечной функции, следует соблюдать осторожность при выборе дозы, и может быть полезно контролировать функцию почек. (См. МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ : Общие и ДОЗИРОВКА И АДМИНИСТРАЦИЯ .)

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Основными признаками и симптомами передозировки с LASIX являются обезвоживание, снижение объема крови, гипотония, дисбаланс электролитов, гипокалиемия и гипохлоремический алкалоз, а также расширение его диуректикации.

Острая токсичность LASIX была определена у мышей, крыс и собак. Во всех трех случаях пероральный LD50 превышал 1000 мг / кг массы тела, тогда как внутривенный LD50 составлял от 300 до 680 мг / кг. Острая внутрижелудочная токсичность у крыс новорожденных в 7-10 раз выше, чем у взрослых крыс.

Концентрация LASIX в биологических жидкостях, связанных с токсичностью или смертью, неизвестна.

Лечение передозировки является благоприятным и состоит из замены чрезмерных потерь жидкости и электролита. Электролиты сыворотки, уровень углекислого газа и артериальное давление должны определяться часто. Адекватный дренаж должен быть обеспечен у пациентов с нарушением мочевого пузыря (например, гипертрофия предстательной железы).

Гемодиализ не ускоряет удаление фуросемида.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

LASIX противопоказан пациентам с анурией и пациентам с гиперчувствительностью к фуросемиду.

КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ

Исследования в режиме действия LASIX использовали исследования микропунктуры у крыс, эксперименты с стоп-потоком у собак и различные исследования разминирования у людей и экспериментальных животных. Было продемонстрировано, что LASIX ингибирует прежде всего абсорбцию натрия и хлорида не только в проксимальных и дистальных канальцах, но и в петле Генле. Высокая степень эффективности во многом обусловлена ​​уникальным местом действия. Действие на дистальную канальцу не зависит от какого-либо ингибирующего действия на карбоангидразу и альдостерон.

Недавние данные свидетельствуют о том, что глюкуронид фуросемида является единственным или, по крайней мере, основным продуктом биотрансформации фуросемида у человека. Фуросемид широко связан с белками плазмы, главным образом с альбумином. Концентрации плазмы в диапазоне от 1 до 400 мкг / мл связаны с 91 до 99% у здоровых людей. Несвязанная фракция в среднем составляет от 2, 3 до 4, 1% при терапевтических концентрациях.

Начало диуреза после перорального введения в течение 1 часа. Пиковый эффект происходит в течение первого или второго часа. Продолжительность мочегонного эффекта составляет от 6 до 8 часов.

У нормальных мужчин с быстрым голодом средняя биодоступность фуросемида из таблеток LASIX и устного раствора LASIX составляет 64% и 60% соответственно от внутривенной инъекции препарата. Хотя фуросемид более быстро абсорбируется из перорального раствора (50 минут), чем из таблетки (87 минут), пиковые уровни в плазме и площадь под кривыми концентрации в плазме не сильно различаются. Пиковые концентрации в плазме увеличиваются с увеличением дозы, но время-топик не различается между дозами. Конечный период полувыведения фуросемида составляет приблизительно 2 часа.

Значительно больше фуросемида выводится с мочой после инъекции IV, чем после таблетки или перорального раствора. Между двумя пероральными препаратами нет существенных различий в количестве неизмененного лекарственного средства, выводимого с мочой.

Гериатрическое население

Связывание фуросемида с альбумином может быть уменьшено у пожилых пациентов. Фуросемид преимущественно выводится без изменений в моче. Почечный клиренс фуросемида после внутривенного введения у пожилых здоровых мужчин (60-70 лет) статистически значительно меньше, чем у более молодых здоровых мужчин (20-35 лет). Первоначальный диуретический эффект фуросемида у пожилых пациентов снижается по сравнению с более молодыми субъектами. (См. МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ : Гериатрические использования .)

ИНФОРМАЦИЯ О ПАЦИЕНТЕ

Пациентам, получающим LASIX, следует сообщить, что они могут испытывать симптомы из-за чрезмерных потерь жидкости и / или электролита. Постепенную гипотензию, которая иногда возникает, обычно можно контролировать, медленно вставая. Для контроля или предотвращения гипокалиемии могут потребоваться добавки калия и / или диетические меры.

Пациентам с сахарным диабетом следует сказать, что фуросемид может увеличить уровень глюкозы в крови и тем самым повлиять на тесты на глюкозу мочи. Кожа некоторых пациентов может быть более чувствительной к воздействию солнечного света при приеме фуросемида.

Гипертензивные пациенты должны избегать лекарств, которые могут повышать кровяное давление, в том числе внебиржевых продуктов для подавления аппетита и симптомов простуды.

Популярные категории