Fioricet

Anonim

(butalbital, acetaminophen и кофеин) Капсулы

ПРЕДУПРЕЖДЕНИЕ

ГЕПАТОТОКСИЧНОСТЬ

ACETAMINOPHEN БЫЛО СВЯЗАННЫМ С СЛУЧАЯМИ ОСТРЫХ НЕИСПРАВНОСТЕЙ ПЕЧЕНИ, В РЕЗУЛЬТАТЕ ВРЕМЕНИ, ПОЛУЧЕННЫХ В ПЕЧЕНИИ ТРАНСПЛАНТА И СМЕРТИ. БОЛЬШЕ СЛУЧАЕВ ПОВРЕЖДЕНИЯ ПЕЧЕНИ ОБЪЕДИНЯТЬ С ИСПОЛЬЗОВАНИЕМ АКТАМИНОФЕНА В ДОЗЫ, КОТОРЫЕ ПРЕВЫШАЛИ 4000 МИЛЛИГРАММ В ДЕНЬ, И ПОЛНОСТЬЮ ПРИНИМАЮТ БОЛЬШЕ ЧЕМ ОДНОГО АДЕТАМИНОФЕН-СОДЕРЖАЩЕГО ПРОДУКТА.

ОПИСАНИЕ

Бутальбитал, ацетаминофен и кофеин поставляются в виде капсул для перорального введения.

Каждая капсула содержит:

Butalbital ... 50 мг

Предупреждение: Может быть формирование привычки.

Ацетаминофен ... 325 мг

Кофеин ... 40 мг

Кроме того, каждая капсула содержит следующие неактивные ингредиенты: коллоидный диоксид кремния, натрий кроскармелозу, стеарат магния, микрокристаллическую целлюлозу с оболочкой капсулы, состоящую из желатина (двуокись кремния и лаурилсульфат натрия, добавленную как вспомогательные вещества для приготовления желатина) и диоксид титана. Представление чернил, состоящих из н-бутилового спирта, фармацевтической глазури, модифицированной в SD-45, пропиленгликоле, спирте SDA-3A, диоксиде титана, D & C Yellow No. 10 Aluminium Lake и FD & C Blue No. 1 Алюминиевое озеро.

Бутальбитал (5-аллил-5-изобутилбарбитуровая кислота), слегка горький, белый, без запаха кристаллический порошок, является барбитуратом, ограниченным от промежуточного действия. Он имеет следующую структурную формулу:


C 11 H 16 N 2 O 3 MW = 224 .26

Ацетаминофен (4'-гидроксиацетанилид), слегка горький, белый, без запаха, кристаллический порошок, является неопиатным, несалицилатным анальгетиком и жаропонижающим. Он имеет следующую структурную формулу:


C 8 H 9 NO 2 MW = 151, 16

Кофеин (1, 3, 7-триметилксантин), горький, белый порошок или белые блестящие иглы, является стимулятором центральной нервной системы. Он имеет следующую структурную формулу:


C 8 H 10 N 4 O 2 MW = 194. 19

ПОКАЗАНИЯ

Капсулы Esgic® (буталбитал, ацетаминофен и капсулы для кофеина USP 50 мг / 325 мг / 40 мг) указаны для облегчения симптоматического комплекса головной боли напряжения (или сокращения мышц).

Доказательства, подтверждающие эффективность и безопасность этого комбинированного продукта при лечении множественных повторяющихся головных болей, недоступны. В этом отношении необходимо проявлять осторожность, поскольку бутальбитал является привыкающим и потенциально неприемлемым.

ДОЗИРОВКА И АДМИНИСТРИРОВАНИЕ

Одна или две капсулы каждые четыре часа. Общая суточная доза не должна превышать 6 капсул.

Расширенное и повторное использование этого продукта не рекомендуется из-за возможности физической зависимости.

КАК ПОСТАВЛЯЕТСЯ

Капсулы Esgic®, содержащие бутальбитал 50 мг ( ПРЕДУПРЕЖДЕНИЕ: Может быть привыкание ), ацетаминофен 325 мг и кофеин 40 мг, являются непрозрачными белыми, телом и колпачком и запечатлены логотипом с одной стороны и «535-12» в келли зеленые чернила. Они поставляются в бутылках по 100 капсул, NDC 0535-0012-01.

Место хранения

Хранить при температуре от 20 до 25 ° C (от 68 ° до 77 ° F) (см. Температура контролируемого помещения USP ).

Распределите в герметичном, светостойком контейнере с защитой от детей.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

Часто наблюдаемые

Наиболее часто сообщаемыми побочными реакциями являются сонливость, легкомысленность, головокружение, седация, одышка, тошнота, рвота, боль в животе и опьянение.

Нечасто соблюдается

Все неблагоприятные события, приведенные ниже, классифицируются как нечастые.

Центральная нервная система: головная боль, шаткое чувство, покалывание, ажитация, обморок, усталость, тяжелые веки, высокая энергия, горячие заклинания, онемение, медлительность, приступ. Умственная путаница, волнение или депрессия также могут возникать из-за нетерпимости, особенно у пожилых или ослабленных пациентов, или из-за передозировки butalbital.

Автономная нервная система: сухость во рту, гипергидроз.

$config[ads_text5] not found

Желудочно-кишечный тракт: затруднение глотания, изжога, метеоризм, запор.

Сердечно-сосудистая система: тахикардия.

Musculoskeletal: боль в ногах, усталость мышц.

Мочеполовой: диурез.

Разное: зуд, лихорадка, боль в ухе, заложенность носа, шум в ушах, эйфория, аллергические реакции.

Сообщалось о нескольких случаях дерматологических реакций, включая токсический эпидермальный некролиз и мультиформную эритему.

Следующие неблагоприятные события с лекарственными средствами могут учитываться как потенциальное воздействие компонентов этого продукта. Потенциальные эффекты высокого доза возраста указаны в разделе ПЕРЕДОЗИРОВКА.

Ацетаминофен: аллергические реакции, сыпь, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Кофеин: сердечная стимуляция, раздражительность, тремор, зависимость, нефротоксичность, гипергликемия.

Злоупотребление наркотиками и зависимость

Злоупотребление и зависимость

Butalbital

Барбитураты могут иметь привыкание : толерантность, психологическая зависимость и физическая зависимость могут возникать, особенно после длительного использования высоких доз барбитуратов. Средняя суточная доза для барбитуратного наркоза обычно составляет около 1500 мг. По мере развития толерантности к барбитуратам увеличивается количество, необходимое для поддержания того же уровня опьянения; Толерантность к смертельной дозе, однако, не увеличивается более чем в два раза. Так как это происходит, разница между дозой опьянения и смертельной дозой становится меньше. Смертельная доза барбитурата намного меньше, если употребляется и алкоголь. Основные симптомы отмены (судороги и делирий) могут возникать в течение 16 часов и длиться до 5 дней после резкого прекращения приема этих препаратов. Интенсивность симптомов отмены постепенно снижается в течение примерно 15 дней. Лечение барбитуратной зависимости состоит в осторожном и постепенном изъятии препарата. Барбитурат-зависимые пациенты могут быть отозваны с использованием ряда различных схем отмены. Один из методов предполагает начало лечения на регулярном уровне дозировки пациента и постепенное уменьшение суточной дозы, которое переносится пациентом.

$config[ads_text6] not found

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ НАРКОТИКОВ

Эффекты CNS от butalbital могут быть усилены ингибиторами моноаминоксидазы (MAO).

Бутальбитал, ацетаминофен и кофеин могут усиливать действие: других наркотических анальгетиков, алкоголя, общих анестетиков, транквилизаторов, таких как хлордиазепоксид, седативно-гипнотических средств или других депрессантов ЦНС, что вызывает повышенную депрессию ЦНС.

Взаимодействие с наркотиками / лабораторией

Ацетаминофен может давать ложноположительные результаты теста для 5-гидроксииндолуксусной кислоты в моче.

ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ

Butalbital является привыкающим и потенциально неохотным. Следовательно, расширенное использование этого продукта не рекомендуется.

Hepatotoxicity

Ацетаминофен ассоциируется с случаями острой печеночной недостаточности, время от времени приводящей к пересадке печени и смерти. Большинство случаев повреждения печени связаны с использованием ацетаминофена в дозах, превышающих 4000 миллиграммов в день, и часто включают более одного ацетаминофенсодержащего продукта. Чрезмерное потребление ацетаминофена может быть преднамеренным для самоповреждения или непреднамеренного, поскольку пациенты пытаются получить больше облегчения боли или неосознанно принимать другие продукты, содержащие ацетаминофен.

Риск острой печеночной недостаточности выше у лиц с основным заболеванием печени и у людей, которые употребляют алкоголь при приеме ацетаминофена.

Попросите пациентов искать ацетаминофен или APAP на этикетках упаковки и не использовать более одного продукта, который содержит ацетаминофен. Попросите пациентов немедленно обратиться за медицинской помощью после приема более 4000 миллиграммов ацетаминофена в день, даже если они чувствуют себя хорошо.

Серьезные реакции кожи

Редко ацетаминофен может вызывать серьезные кожные реакции, такие как острый генерализованный экзантематозный пустулез (AGEP), синдром Стивенса-Джонсона (SJS) и токсический эпидермальный некролиз (TEN), который может быть фатальным. Пациенты должны быть проинформированы о признаках серьезных кожных реакций, и использование препарата должно быть прекращено при первом появлении кожной сыпи или любых других признаков гиперчувствительности.

Гиперчувствительность / анафилаксии

Были сообщения постмаркетинга о гиперчувствительности и анафилаксии, связанные с использованием ацетаминофена. Клинические признаки включали отек лица, рта и горла, респираторный дистресс, крапивницу, сыпь, зуд и рвоту. Были редкие сообщения о угрожающей жизни анафилаксии, требующей неотложной медицинской помощи. Попросите пациентов немедленно прекратить капсулы Esgic® и обратиться за медицинской помощью, если они испытывают эти симптомы. Не назначайте капсулы Esgic® для пациентов с ацетаминофенолэргией.

Меры предосторожности

Генеральная

Капсулы Esgic® следует назначать с осторожностью у некоторых пациентов с особым риском, таких как пожилые или ослабленные, а также лица с тяжелым нарушением функции почек или печени или острые брюшные состояния.

Лабораторные тесты

У пациентов с тяжелой печеночной или почечной недостаточностью следует контролировать эффекты терапии с помощью серийных тестов на функцию печени и / или почек.

Канцерогенез, мутагенеза, ухудшение плодородия

Не было проведено адекватных исследований у животных, чтобы определить, имеют ли ацетаминофен или буталбитал потенциал для канцерогенеза, мутагенеза или нарушения фертильности.

беременность

Тератогенные эффекты

Беременность Категория C

Исследования по размножению животных не проводились с этим комбинированным продуктом. Также неизвестно, могут ли butalbital, acetaminophen и кофеин вызвать вред плода при введении беременной женщине или могут повлиять на способность к размножению. Этот продукт следует давать беременной женщине только тогда, когда это явно необходимо.

Нетератогенные эффекты

Сообщалось об изъятиях изъятий у двухдневного младенца-младенца, мать которого за последние два месяца беременности принимала буталбитальный препарат. Butalbital был обнаружен в сыворотке ребенка. Младенцу давали фенобарбитал 5 мг / кг, который был сужен без дальнейшего изъятия или других симптомов отмены.

Кормящие матери

Кофеин, барбитураты и ацетаминофен из организма в материнском молоке в небольших количествах, но значение их воздействия на грудных детей неизвестно. Из-за возможности серьезных побочных реакций у грудных детей из бутальбитала, ацетаминофена и кофеина необходимо принять решение о прекращении грудного вскармливания или прекращении приема препарата с учетом важности препарата для матери.

Детская использования

Безопасность и эффективность в педиатрических больных в возрасте до 12 лет не установлены.

Гериатрические использования

Клинические исследования капсул butalbital, ацетаминофен и кофеин не включали достаточное количество предметов в возрасте 65 лет и старше, чтобы определить, реагируют ли они по-разному от более молодых субъектов. Другой известный клинический опыт не выявил различий в ответах между пожилыми и более молодыми пациентами. В целом, выбор дозы для пожилого пациента должен быть осторожным, как правило, начиная с нижнего предела диапазона дозировки, отражающим большую частоту снижения функции печени, почек или сердца, а также сопутствующей болезни или другой лекарственной терапии.

Известно, что буталбитал существенно выводится почкой, и риск токсических реакций на этот препарат может быть выше у пациентов с нарушенной функцией почек. Поскольку у пожилых пациентов более высокая вероятность почечной функции, следует соблюдать осторожность при выборе дозы, и может быть полезно контролировать функцию почек.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

После острой передозировки бутальбитала, ацетаминофена и кофеина токсичность может быть результатом барбитурата или ацетаминофена. Токсичность, обусловленная кофеином, менее вероятна из-за относительно небольших количеств в этой рецептуре.

Признаки и симптомы

Токсичность от барбитуратного отравления включает сонливость, спутанность сознания и кому; угнетение дыхания; гипотония; и гиповолемический шок.

При передозировке ацетаминофена : доза-зависимый, потенциально смертельный печеночный некроз является наиболее серьезным побочным эффектом. Также могут возникать почечные трубчатые некрозы, гипогликемическая кома и коагуляционные дефекты. Ранние симптомы после потенциально гепатотоксической передозировки могут включать: тошноту, рвоту, потоотделение и общее недомогание. Клинические и лабораторные данные о печеночной токсичности могут не проявляться до 48-72 часов после приема внутрь.

Острые отравления кофеином могут вызвать бессонницу, беспокойство, тремор и бред, тахикардию и экстрасистолы.

лечение

Одной или несколькими передозировками препарата с этим комбинированным продуктом является потенциально смертельная передозировка полидерма, и рекомендуется консультация с региональным центром токсикологии. Немедленное лечение включает поддержку кардиореспираторной функции и меры по снижению абсорбции препарата.

Как указано, следует использовать кислород, внутривенные жидкости, вазопрессоры и другие вспомогательные меры. Также следует рассмотреть вопрос об ассистировании или контроле.

Дезактивацию желудка активированным углем следует вводить непосредственно перед N-ацетилцистеином (NAC), чтобы уменьшить системную абсорбцию, если проглатывание ацетаминофена известно или, как предполагается, произошло в течение нескольких часов после презентации. Уровни ацетаминофена в сыворотке крови следует получать немедленно, если пациент получает 4 часа или более после приема внутрь для оценки потенциального риска гепатотоксичности; уровни ацетаминофена, полученные менее чем через 4 часа после проглатывания, могут вводить в заблуждение. Чтобы получить наилучший возможный результат, НАК следует назначать как можно скорее, когда подозревается надвигающееся или развивающееся повреждение печени. Внутривенный NAC можно вводить, когда обстоятельства исключают пероральное введение.

Сильная поддерживающая терапия необходима при тяжелой интоксикации. Процедуры ограничения непрерывного всасывания препарата должны быть легко выполнены, поскольку повреждение печени зависит от дозы и происходит в начале интоксикации.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Этот продукт противопоказан при следующих условиях:

  • Гиперчувствительность или непереносимость любого компонента этого продукта.
  • Пациенты с порфирией.

КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ

Этот комбинированный лекарственный препарат предназначен для лечения головной боли напряжения.

Он состоит из фиксированной комбинации буталбитала, ацетаминофена и кофеина. Роль, которую каждый компонент играет в рельефе комплекса симптомов, известных как головная боль напряжения, не полностью понятна.

Фармакокинетика

Ниже описывается поведение отдельных компонентов.

Butalbital

Бутальбитал хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта и, как ожидается, распределяется по большинству тканей в организме. Барбитураты вообще могут появляться в грудном молоке и легко пересекать плацентарный барьер. Они связаны с плазменными и тканевыми белками в различной степени, и связывание непосредственно увеличивается в зависимости от растворимости липидов.

Ликвидация butalbital в основном через почки (59% до 88% дозы) в качестве неизмененных наркотиков или метаболитов. Период полувыведения плазмы составляет около 35 часов. Мочевыделительные продукты включают исходное лекарственное средство (около 3, 6% дозы), 5-изобутил-5- (2, 3-дигидроксипропил) барбитуровой кислоты (около 24% дозы), 5-аллил-5 (3-гидрокси-2 -метил-1-пропил) барбитуровой кислоты (около 4, 8% дозы), продукты с кольцом барбитуровой кислоты, гидролизованные с выделением мочевины (около 14% дозы), а также неопознанные материалы. Из материала, выделяемого в моче, 32% конъюгировано.

Связывание белка белка in vitro с бутальбиталом составляет 45% в диапазоне концентраций от 0, 5 до 20 мкг / мл. Это относится к диапазону связывания белков плазмы (от 20% до 45%) с другими барбитуратами, такими как фенобарбитал, пентобарбитал и секобарбитал натрия. Отношение концентрации плазмы к крови было почти единым, что указывает на отсутствие предпочтительного распределения бутальбитала в плазму или клетки крови (см. ПЕРЕДОЗИРОВКА для информации о токсичности ).

Ацетаминофен

Ацетаминофен быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта и распределяется по большинству тканей организма. Период полувыведения плазмы составляет от 1, 25 до 3 часов, но может быть увеличен при повреждении печени и после передозировки. Ликвидация ацетаминофена заключается главным образом в либерметаболизме (конъюгации) и последующей почечной экскреции метаболитов. Приблизительно 85% пероральной дозы появляется в моче в течение 24 часов после введения, чаще всего в виде конъюгата глюкуронида, с небольшим количеством других конъюгатов и неизменным лекарственным средством. (См. ПЕРЕДОЗИРОВКА для информации о токсичности ).

Кофеин

Как и большинство ксантинов, кофеин быстро абсорбируется и распространяется во всех тканях и жидкостях организма, включая ЦНС, эмбриональные ткани и грудное молоко.

Кофеин очищается через метаболизм и выделение в моче. Период полувыведения плазмы составляет около 3 часов. Биотрансформация печени до экскреции приводит к примерно равному количеству 1-метилксантина и 1-метилуровой кислоты. Из 70% дозы, которая восстанавливается в моче, только 3% - неизмененный препарат. (См. ПЕРЕДОЗИРОВКА для информации о токсичности ).

ИНФОРМАЦИЯ О ПАЦИЕНТЕ

Информация для пациентов / опекунов

  • Не принимайте капсулы Esgic®, если у вас аллергия на какие-либо ингредиенты.
  • Если у вас развиваются признаки аллергии, такие как сыпь или затрудненное дыхание, прекратите прием капсул Esgic® и немедленно обратитесь к поставщику медицинских услуг.
  • Не принимайте более 4000 миллиграммов дня ацетаминофенпер. Позвоните своему врачу, если вы принимаете больше рекомендуемой дозы.

Этот продукт может ухудшить умственные и / или физические способности, необходимые для выполнения потенциально опасных задач, таких как вождение автомобиля или работающего оборудования. Такие задачи следует избегать при использовании этого продукта.

Алкоголь и другие депрессанты ЦНС могут вызывать присадку ЦНС при приеме с этим комбинированным продуктом, и его следует избегать.

Butalbital может быть привыканием. Пациенты должны принимать препарат только до тех пор, пока это предписано, в количествах, предписанных, и не чаще, чем предписано.

Популярные категории