Alphagan-П

Anonim

ALPHAGAN® P (бримонидина тартрат) Офтальмологический раствор 0, 1% и 0, 15%

ОПИСАНИЕ

ALPHAGAN® P (офтальмологический раствор бримонидина тартрата) 0, 1% или 0, 15%, стерильный, является относительно селективным агонистом альфа-2 адренергического рецептора (местным агентом для снижения внутриглазного давления).

Структурная формула бримонидина тартрата:

5-бром-6- (2-имидазолидиниденоамино) хиноксалин L-тартрат; MW = 442, 24

В растворе ALPHAGAN® P (бримонидин тартрат офтальмологический раствор) имеет ясный зеленовато-желтый цвет. Он имеет осмоляльность 250-350 мОсмоль / кг и рН 7, 4-8, 0 (0, 1%) или 6, 6-7, 4 (0, 15%).

Британидин тартрат появляется в виде не совсем белого до бледно-желтого порошка и растворим как в воде (0, 6 мг / мл), так и в носителе продукта (1, 4 мг / мл) при рН 7, 7.

Каждый мл ALPHAGAN® P (бримонидин тартрат) содержит активный ингредиент brimonidine тартрат 0, 1% (1, 0 мг / мл) или 0, 15% (1, 5 мг / мл) с неактивными ингредиентами натрийкарбоксиметилцеллюлоза; борат натрия; борная кислота; хлорид натрия; хлорид калия; хлорид кальция; хлорид магния; PURITE® 0, 005% (0, 05 мг / мл) в качестве консерванта; дистиллированная вода; и соляной кислоты и / или гидроксида натрия для регулирования рН.

ПОКАЗАНИЯ

ALPHAGAN® P (офтальмологический раствор бримонидин тартрата) 0, 1% или 0, 15% является агонистом альфа-адренергического рецептора, указанным для снижения повышенного давления в области внутриуглового (IOP) у пациентов с открытоугольной глаукомой или глазной гипертензией.

ДОЗИРОВКА И АДМИНИСТРИРОВАНИЕ

Рекомендуемая доза - одна капля ALPHAGAN® P (бримонидина тартрат) в пораженном глазу (глазах) три раза в день, приблизительно 8 часов друг от друга. Офтальмологический раствор ALPHAGAN® P (бримонидин тартрат) может использоваться одновременно с другими актуальными офтальмологическими лекарственными средствами для снижения внутриглазного давления. Если необходимо использовать более чем один актуальный офтальмологический продукт, различные продукты следует вводить не менее чем за 5 минут.

КАК ПОСТАВЛЯЕТСЯ

Лекарственные формы и сильные стороны

Раствор, содержащий 1 мг / мл или 1, 5 мг / мл бримонидина тартрата.

Хранение и обработка

ALPHAGAN® P (бримонидина тартрат) поставляется стерильно, в непрозрачных пластиковых бутылках и наконечниках из полиэтилена низкой плотности, с фиолетовыми колпачками из высокопрочного полистирола (HIPS) следующим образом:

0, 1%

5 мл в 10 мл флакон NDC 0023-9321-05
10 мл в 10 мл флакона NDC 0023-9321-10
15 мл в 15 мл бутылке NDC 0023-9321-15

0, 15%

5 мл в 10 мл флакон NDC 0023-9177-05
10 мл в 10 мл флакона NDC 0023-9177-10
15 мл в 15 мл флакон NDC 0023-9177-15

Хранение: Хранить при температуре 15 ° - 25 ° C (59 ° - 77 ° F).

Allergan, Inc. Irvine, CA 92612, USA Исправленный вариант: 05/2010

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

Опыт клинических исследований

Поскольку клинические исследования проводятся в самых разных условиях, побочные реакции, наблюдаемые в клинических исследованиях препарата, не могут быть напрямую сопоставлены с показателями клинических исследований другого препарата и могут не отражать показатели, наблюдаемые на практике.

Побочные реакции, возникающие у примерно 10-20% субъектов, получавших раствор бримонидин офтальмологических (0, 1-0, 2%), включали: аллергический конъюнктивит, конъюнктивальную гиперемию и глазной зуд. Побочные реакции, возникающие примерно в 5-9%, включали: ощущение жжения, фолликулез конъюнктивы, гипертонию, окулярную аллергическую реакцию, оральную сухость и зрительные нарушения.

Побочные реакции, возникающие у приблизительно 1-4% субъектов, получавших раствор бримонидина в офтальмологии (0, 1-0, 2%), включали: аномальный вкус, аллергическую реакцию, астению, блефарит, блефароконъюнктивит, помутнение зрения, бронхит, катаракту, конъюнктивальный отек, конъюнктивальное кровоизлияние, конъюнктивит, кашель, головокружение, диспепсия, одышка, эпифоза, выделения глаз, сухость глаз, раздражение глаз, боль в глазах, отек век, эритема век, усталость, синдром гриппа, фолликулярный конъюнктивит, ощущение инородного тела, желудочно-кишечное расстройство, головная боль, гиперхолестеринемия, инфекция (прежде всего простуда и респираторные инфекции), бессонница, кератит, расстройство крысы, фарингит, светобоязнь, сыпь, ринит, синусовая инфекция, синусит, сонливость, жало, поверхностная точечная кератопатия, разрывание, дефект полевого поля, стекловидное отшелушивание, стекловидное расстройство, стекловидное тело поплавки и ухудшение остроты зрения.

$config[ads_text5] not found

Следующие реакции были зарегистрированы менее чем у 1% субъектов: эрозия роговицы, ордвеол, сухость носа и извращение вкуса.

Опыт работы в Postmarketing

Следующие реакции были выявлены во время постмаркетингового использования офтальмологических растворов бримонидина тартрата в клинической практике. Поскольку они сообщаются добровольно из популяции неизвестного размера, оценки частоты не могут быть сделаны. Реакции, которые были выбраны для включения из-за их серьезности, частоты сообщения, возможной причинно-следственной связи с офтальмологическими растворами бримонидин тартрата или комбинацией этих факторов, включают: брадикардию, депрессию, гиперчувствительность, ирит, кератоконъюнктивит сикка, миоз, тошнота, кожные реакции (включая эритему, вечный зуд, сыпь и вазодилатацию), обморок и тахикардию. Сообщалось об апноэ, брадикардии, коме, гипотонии, гипотермии, гипотонии, летаргии, бледности, угнетении дыхания и сонливости у младенцев, получавших офтальмологические растворы бримонидина тартрата.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ НАРКОТИКОВ

Антигипертензивные средства / гликозиды сердца Поскольку ALPHAGAN® P (бримонидина тартрат) может снизить артериальное давление, рекомендуется соблюдать осторожность при использовании таких препаратов, как антигипертензивные средства и / или сердечные гликозиды с ALPHAGAN® P (бримонидин тартрат).

Депрессанты ЦНС

Хотя конкретные исследования взаимодействия с медикаментами не проводились с ALPHAGAN® P (бримонидин тартратом), следует рассмотреть возможность применения аддитивного или потенцирующего эффекта при депрессантах ЦНС (алкоголь, барбитураты, опиаты, седативные средства или анестетики).

$config[ads_text6] not found

Трициклические антидепрессанты

Сообщалось, что трициклические антидепрессанты затупляют гипотензивный эффект системного клонидина. Неизвестно, может ли одновременное использование этих агентов с ALPHAGAN® P (бримонидин тартратом) у людей может привести к появлению помех в снижении эффекта ВГД. Осторожность рекомендуется пациентам, принимающим трициклические антидепрессанты, которые могут влиять на метаболизм и поглощение циркулирующих аминов.

Ингибиторы моноаминоксидазы

Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО) могут теоретически мешать метаболизму бримонидина и, возможно, приводить к увеличению системного побочного эффекта, такого как гипотония. Осторожность рекомендуется пациентам, принимающим ингибиторы МАО, которые могут влиять на метаболизм и поглощение циркулирующих аминов.

ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ

Включено как часть раздела МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ .

Меры предосторожности

Потенцирование сосудистой недостаточности ALPHAGAN® P (бримонидина тартрат) может усилить синдромы, связанные с сосудистой недостаточностью. ALPHAGAN® P (бримонидина тартрат) следует использовать с осторожностью у пациентов с депрессией, церебральной или коронарной недостаточностью, явлением Рейно, ортостатической гипотензией или облитерированием тромбоангита.

Тяжелая сердечно-сосудистая болезнь

Хотя офтальмический раствор бримонидина тартрата оказывал минимальное влияние на кровяное давление пациентов в клинических исследованиях, следует проявлять осторожность при лечении пациентов с тяжелым сердечно-сосудистым заболеванием.

Загрязнение актуальных офтальмологических продуктов после использования

Сообщалось о бактериальных кератитах, связанных с использованием контейнеров с множественными дозами актуальных офтальмологических продуктов. Эти контейнеры были непреднамеренно загрязнены пациентами, у которых в большинстве случаев было сопутствующее заболевание роговицы или нарушение поверхности глазного эпителия (см. ИНФОРМАЦИЯ О ПАЦИЕНТЕ ).

Неклиническая токсикология

Канцерогенез, мутагенез, ухудшение плодородия

Никаких связанных с соединением канцерогенных эффектов не наблюдалось ни у мышей, ни у крыс после 21-месячного и 24-месячного исследования, соответственно. В этих исследованиях диетическое введение brimonidine тартрата в дозах до 2, 5 мг / кг / день у мышей и 1 мг / кг / день у крыс достигало 150 и 120 раз или 90 и 80 раз, соответственно, концентрация Cmax в плазме у людей обрабатывали одной каплей ALPHAGAN® P (бримонидина тартрата) 0, 1% или 0, 15% в оба глаза 3 раза в день, рекомендуемую суточную дозу человека.

Британид тартрат не был мутагенным или кластогенным в серии исследований in vitro и in vivo, включая тест на бактериальную реверсию Ames, анализ хромосомной аберрации в клетках яичника китайского хомячка (CHO) и три исследования in vivo у мышей CD1: опосредованный хозяином анализ, цитогенетическое исследование и доминирующий летальный анализ.

Исследования репродукции и фертильности у крыс с бримонидиновым тартратом не оказывали отрицательного влияния на мужскую или женскую фертильность при дозах, которые достигали примерно в 125 и 90 раз по сравнению с системным воздействием после максимальной рекомендованной человеческой офтальмологической дозы ALPHAGAN® P (бримонидина тартрата) 0, 1% или 0, 15%, соответственно.

Использование в конкретных группах населения

беременность

Беременность категории B : Тератогенность исследования были проведены у животных.

Бримонидин тартрат не был тератогенным при пероральном введении во время беременности с 6 по 15 у крыс и дней с 6 по 18 у кроликов. Наибольшие дозы бримонидина тартрата у крыс (2, 5 мг / кг / день) и кроликов (5, 0 мг / кг / день) достигали значений AUC в 360 и 20 раз выше, или в 260 и 15 раз выше, чем аналогичные значения, оцененные у людей, получавших ALPHAGAN® P (бримонидина тартрат) 0, 1% или 0, 15%, 1 капля в обоих глазах три раза в день.

Не существует адекватных и контролируемых исследований у беременных женщин; однако в исследованиях на животных бримонидин пересекал плаценту и в ограниченной степени входил в эмбриональное кровообращение. Поскольку исследования размножения животных не всегда предсказывают реакцию человека, ALPHAGAN® P (бримонидин тартрат) следует использовать во время беременности, только если потенциальная польза для матери оправдывает потенциальный риск для плода.

Кормящие матери

Неизвестно, выводится ли brimonidine тартрат в материнском молоке, хотя в исследованиях на животных, brimonidine тартрат, как было показано, из организма в материнском молоке. Из-за возможности серьезных побочных реакций от ALPHAGAN® P (бримонидина тартрата) у грудных детей необходимо принять решение о прекращении кормления или прекращении приема препарата с учетом важности препарата для матери.

Детская использования

ALPHAGAN® P (бримонидина тартрат) противопоказан детям в возрасте до 2 лет (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ ). Во время постмаркетингового наблюдения у младенцев, получавших бримонидин, сообщалось о апноэ, брадикардии, коме, гипотонии, гипотермии, гипотонии, летаргии, бледности, угнетении дыхания и сонливости. Безопасность и эффективность бримонидина тартрата не изучались у детей в возрасте до 2 лет.

В хорошо контролируемом клиническом исследовании, проведенном у пациентов с педиатрической глаукомой (в возрасте от 2 до 7 лет), наиболее часто наблюдаемые побочные реакции с офтальмологическим раствором бримонидина тартрата 0, 2% три раза в день были сонливость (50-83% у пациентов в возрасте от 2 до 6 лет ) и снижение бдительности. У педиатрических пациентов в возрасте 7 лет (> 20 кг) сонливость проявляется реже (25%). Приблизительно 16% пациентов на офтальмологическом растворе бримонидин тартрата прекратили из исследования из-за сонливости.

Гериатрические использования

Никаких общих различий в безопасности и эффективности не наблюдалось между пожилыми и другими взрослыми пациентами.

Специальные группы населения

ALPHAGAN® P (бримонидина тартрат) не изучался у пациентов с печеночной недостаточностью.

ALPHAGAN® P (бримонидина тартрат) не изучался у пациентов с почечной недостаточностью. Влияние диализа на фармакокинетику бримонидина у пациентов с почечной недостаточностью неизвестно.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Очень ограниченная информация о случайном проглатывании бримонидина у взрослых; единственной неблагоприятной реакцией, о которой сообщалось до настоящего времени, была гипотония. Симптомы передозировки бримонидинов отмечались у новорожденных, детей грудного возраста и детей, получавших ALPHAGAN® P (бримонидина тартрат) в рамках лечения врожденной глаукомы или при случайном оральном введении (см. Использование в конкретных группах населения ). Лечение пероральной передозировки включает вспомогательную и симптоматическую терапию; необходимо поддерживать патентную воздушную трассу.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Новорожденные и младенцы (в возрасте до 2 лет)

ALPHAGAN® P (бримонидина тартрат) противопоказан новорожденным и новорожденным (в возрасте до 2 лет).

Реакции гиперчувствительности

ALPHAGAN® P (бримонидина тартрат) противопоказан пациентам, которые в прошлом проявляли реакцию гиперчувствительности к любому компоненту этого лекарства.

КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ

Механизм действия

ALPHAGAN® P (бримонидина тартрат) является относительно селективным агонистом альфа-2-адренергического рецептора с пиковым окулярным гипотензивным эффектом, возникающим через два часа после введения дозы.

Флюорофотометрические исследования у животных и людей свидетельствуют о том, что бримонидин тартрат обладает двойным механизмом действия, уменьшая образование водянистой влаги и увеличивая высвобождение высвобождения.

Фармакокинетика

абсорбция

После окулярного введения либо 0, 1%, либо 0, 2% раствора концентрация в плазме достигала пика в пределах от 0, 5 до 2, 5 часов и снижалась с системным периодом полураспада около 2 часов.

распределение

Связывание белка бримонидином не изучалось.

метаболизм

У людей бримонидин интенсивно метаболизируется печенью.

экскреция

Мочевая экскреция является основным путем устранения бримонидина и его метаболитов. Приблизительно 87% перорально вводимой радиоактивной дозы бримонидина удаляли в течение 120 часов, причем 74% было обнаружено в моче.

Клинические исследования

Повышенный ВГД представляет собой основной фактор риска при глаукоматозной потере поля. Чем выше уровень ВГД, тем больше вероятность повреждения зрительного нерва и потери поля зрения. Бримонидина тартрат оказывает действие на снижение внутриглазного давления с минимальным воздействием на сердечно-сосудистые и легочные параметры.

Клинические исследования проводились для оценки безопасности, эффективности и приемлемости ALPHAGAN® P (офтальмологический раствор бримонидина тартрата) 0, 15% по сравнению с ALPHAGAN®, вводимым три раза в день у пациентов с открытоугольной глаукомой или окулярной гипертензией. Эти результаты показали, что ALPHAGAN® P (бримонидин тартрат офтальмологический раствор) 0, 15% сопоставим в эффекте снижения IOP с ALPHAGAN® (броммонид тартрат офтальмологический раствор) 0, 2% и эффективно снижает ВГД у пациентов с открытоугольной глаукомой или глазной гипертензией примерно на 2 -6 мм рт.ст.

Было проведено клиническое исследование для оценки безопасности, эффективности и приемлемости ALPHAGAN® P (brimonidine тартрат офтальмологического раствора) 0, 1% по сравнению с ALPHAGAN®, вводимого три раза в день у пациентов с открытоугольной глаукомой или глазной гипертензией. Эти результаты показали, что ALPHAGAN® P (бримонидин тартрат офтальмологический раствор) 0, 1% эквивалентен эффекту снижения IOP для ALPHAGAN® (браминонид тартрат офтальмологический раствор) 0, 2% и эффективно снижает ВГД у пациентов с открытоугольной глаукомой или глазной гипертензией примерно на 2 -6 мм рт.ст.

ИНФОРМАЦИЯ О ПАЦИЕНТЕ

Пациенты должны быть проинструктированы о том, что глазные растворы, если их обрабатывать неправильно или если кончик дозирующего контейнера контактирует с глазом или окружающими структурами, могут заразиться обычными бактериями, которые, как известно, вызывают окулярные инфекции. Серьезный ущерб глаз и последующая потеря зрения могут возникнуть в результате использования загрязненных растворов (см. ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ И МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ ). Всегда заменяйте колпачок после использования. Если решение меняет цвет или становится пасмурным, не используйте его. Не используйте продукт после истечения срока годности, указанного на бутылке.

Пациентам также следует сообщить, что если у них есть офтальмохирургия или развивается интеркуррентное окулярное состояние (например, травма или инфекция), они должны немедленно обратиться к врачу за советом относительно дальнейшего использования настоящего многодозового контейнера.

Если используется более одного местного офтальмологического препарата, препараты следует вводить не менее чем через пять минут.

Как и в случае с другими подобными препаратами, ALPHAGAN® P (бримонидин тартрат) может вызвать усталость и / или сонливость у некоторых пациентов. Пациентам, которые занимаются опасными видами деятельности, следует предупредить о возможности снижения умственной активности.

Популярные категории